鹽酸林可霉素溶液
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【英文名】Lincomycin Hydrochloride Liquid
【性狀】本品為紅棕色透明液體，味甜。
【藥理毒理】1．藥理本品屬林可霉素類抗生素。抗菌譜與紅霉素相似但較窄。對革蘭陽性菌如葡萄球菌屬（包括耐青霉素株）、鏈球菌屬、白喉桿菌、炭疽桿菌等有較高抗菌活性。對革蘭陰性厭氧菌也有良好抗菌活性，擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌、梭桿菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌等大多對本品高度敏感。革蘭陰性需氧菌包括流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬及支原體屬均對本品耐藥。本品與青霉素、氯霉素、頭孢菌素類和四環(huán)素類之間無交叉耐藥，與大環(huán)內(nèi)酯類有部分交叉耐藥，與林可霉素有完全交叉耐藥性。本品的作用機制是與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合，阻止肽鏈的延長，從而抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成。本品系抑菌藥，但在高濃度時，對某些細(xì)菌也具有殺菌作用。2．毒理：本品的半數(shù)致死量（LD50）：小鼠靜脈注射為214mg/kg，口服為4000mg/kg；大鼠口服為4000mg/kg。
【藥代動力學(xué)】本品口服后在胃腸道迅速吸收，不被胃酸破壞。空腹口服本品，僅20%～30%被吸收，進(jìn)食后服用則吸收更少。口服本品0.5g,2～4小時內(nèi)達(dá)血藥峰濃度（Cmax），對多數(shù)革蘭陽性菌可維持最低抑菌濃度（MIC）達(dá)6～8小時。吸收為除腦脊液外，廣泛及迅速頒于各體液和組織中，包括骨組織?？裳杆俳?jīng)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)，在胎兒血中的濃度右達(dá)母體血藥濃度的約25%。蛋白結(jié)合率為77%～82%。本品主要在肝中代謝，部分代謝物具抗菌活性。小兒的代謝率較成人為高。血消除半衰期（t1/2?）為4～6小時，腎功能減退時，t1/2?可延長至10～20小時；肝功能減退時，t1/2?延長至9小時。本品經(jīng)膽道、腎和腸道排泄，口服后約40%以原形隨糞便排出，9%～30%以原形自尿中排出。本品可分泌入乳汁中。血液透析及腹膜透析不能清除本品。
【適應(yīng)癥】本品適用于葡萄球菌屬、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌及厭氧菌所致的呼吸道感染、皮膚軟組織感染、女性生殖道和盆腔感染及腹腔感染等。有應(yīng)用青霉素指征的患者，如患者對青霉素過敏或不宜用青霉素者，本品可用作替代藥物。
【用法和用量】口服。宜空腹服用。成人一次～2g，分～4次服用。4周及4周以上小兒按體重一日～60mg/kg，分～4次服用。
【不良反應(yīng)】1．胃腸道反應(yīng)：常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等；嚴(yán)重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴(yán)重腹瀉（水樣或膿血樣），伴發(fā)熱、異常口渴和疲乏（假膜性腸炎）。腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發(fā)生在用藥初期，也可發(fā)生在停藥后數(shù)周。2．血液系統(tǒng)：偶可發(fā)生白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多和血小板減少等；罕見再生障礙性貧血。3．過敏反應(yīng)：可見皮疹、瘙癢等，偶見蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和血清病反應(yīng)等，罕見剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形性紅斑和Steven-Johnson綜合征。4．肝、腎功能異常，如血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、黃疸等。5.其他：耳鳴、眩暈、念珠菌感染等。
【禁忌】對本品和林可霉素類過敏者禁用。
【注意事項】1．下列情況應(yīng)慎用：(1)胃腸道疾病或有既往史者，特別如潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)腸炎（本品可引起偽膜性腸炎）。(2)肝功能減退。(3)腎功能嚴(yán)重減退。(4)有哮喘或其他過敏史者。2．對本品過敏時有可能對其他克林霉素類也過敏。3．對實驗室檢查指標(biāo)的干擾：服藥后血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可有增高。4．用藥期間需密切注意大便次數(shù)，如出現(xiàn)排便次數(shù)增多，應(yīng)注意假膜性腸炎的可能，需及時停藥并作適當(dāng)處理。輕癥患者停藥后即可能恢復(fù)；中等至重癥患者需補充水、電解質(zhì)和蛋白質(zhì)。如經(jīng)上述處理無效，則應(yīng)口服甲硝唑250～500mg，一日3次。如復(fù)發(fā)，可再次口服甲硝唑，仍無效時可改用萬古霉素(或者去甲萬古霉素)口服，一次～500mg，每6小時1次，療程5～10日。5．為防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生，用本品治療溶血性鏈球菌感染時，療程至少為10日。6．本品偶爾會導(dǎo)致不敏感微生物的過度繁殖或引起二重感染，一旦發(fā)生二重感染，需采取相應(yīng)措施。7．療程長者，需定期檢測肝、腎功能和血常規(guī)。8.嚴(yán)重腎功能減退和（或）嚴(yán)重肝功能減退，伴嚴(yán)重代謝異常者，采用高劑量時需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。9.本品不能透過血-腦脊液屏障，故不能用于腦膜炎。10.不同細(xì)菌對本品的敏感性可有相當(dāng)大的差異，故藥敏試驗有重要意義。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.本品吸收入血后，可迅速經(jīng)胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)，在胎兒血中的濃度可達(dá)母體血藥濃度的約25%，并可在胎兒肝中濃縮，故孕婦禁和。2.本品可分泌至母乳中，故哺乳期婦女慎用，使用本品時暫停哺乳。
【兒童用藥】出生4周以內(nèi)的嬰兒禁用本品。其他小兒服用本品時應(yīng)注意觀察重要器官的功能。
【老年患者用藥】 患有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病的老年人易發(fā)生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應(yīng)，用藥時需密切觀察。
【藥物相互作用】 1．本品可增強吸入性麻醉藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象，導(dǎo)致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹（呼吸暫停），在手術(shù)中或術(shù)后合用時應(yīng)注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。2．本品與抗蠕動止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用，在療程中甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴(yán)重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出，從而導(dǎo)致腹瀉延長和加劇，故本品不宜與抗蠕動止瀉藥合用。與含白陶土止瀉藥合用時，本品的吸收將顯著減少，故兩者不宜同時服用，需間隔一定時間（至少2小時）。3．本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用，可增強神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用，兩者應(yīng)避免合用。本品與抗肌無力藥合用時將導(dǎo)致后者對骨骼肌的效果減弱，為控制重癥肌無力的癥狀，在合用時抗肌無力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。4．氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品，或阻抑本品與細(xì)菌核糖體50S亞基的結(jié)合，體外試驗顯示本品與紅霉素具拮抗作用，故本品不宜與氯霉素或紅霉素合用。5．與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用時，本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因相加而有導(dǎo)致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹（呼吸暫停）的可能，故必須對病人進(jìn)行密切觀察或監(jiān)護(hù)。
規(guī)格： 60ml（1ml∶0.05g）（5萬單位）（以C18H34N2O6S計）。
有效期：暫定二年。
【貯藏】密封保存。
參看
- 林可霉素
- 林可酰胺類抗生素
- 鹽酸林可霉素滴眼液
- 藥理學(xué)/林可霉素及克林霉素
- 藥理學(xué)/大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及其他抗生素制劑與用法
- 藥理學(xué)/大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及其他抗生素
- 鹽酸林可霉素軟膏
- 鹽酸林可霉素膠囊
- 鹽酸林可霉素片
- 鹽酸林可霉素注射液
- 鹽酸林可霉素口服溶液
- 鹽酸林可霉素
- 林可霉素利多卡因凝膠
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