奈替米星
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通用名為奈替米星，英文名為Netilmicin，中文別名分別為立菌克星、立刻菌星、乙基西梭霉素、奈替霉素、乙基西梭霉素、乙基紫蘇霉素，英文別名分別為Certomycin、Gertomycin、Netillin、Netilyn、Netrocin、Netromicime、Nettacin?！ ?/p>
目錄 |
主要成分
由小單孢菌所產(chǎn)生的一種氨基糖苷類抗生素?！ ?/p>
性狀
常用其硫酸鹽，為白色結(jié)晶性粉末，易溶于水，水溶液較穩(wěn)定?！ ?/p>
藥理毒理
藥理作用
抗菌譜與慶大素近似，本品的特點(diǎn)是對(duì)氨基糖甙乙酰轉(zhuǎn)移酶AAC(3)穩(wěn)定。對(duì)產(chǎn)生該酶而使卡那霉素、
慶大霉素、妥布霉素、西索米星等耐藥的菌株，本品可敏感。肌注后迅速吸收，血藥峰濃度在30-60分內(nèi)出現(xiàn)。按2mg/kg注藥，血藥峰濃度可達(dá)7μg/ml。按規(guī)定劑量給藥，8小時(shí)后血藥濃度小于3μg/ml。本品的半衰期為2-2.5小時(shí)，不隨用藥途徑變化，但劑量加大時(shí)則半衰期可延長(zhǎng)(按3mg/kg給藥，t1/2為3小時(shí))。80%的藥物在24小時(shí)內(nèi)自尿中排泄，尿藥濃度可超過(guò)100μg/ml。
本品在體內(nèi)不代謝。每12小時(shí)給藥1-4mg/kg，可于用藥第2次達(dá)到穩(wěn)態(tài)。本品廣泛分布于各主要臟器和各體液中，但在腦脊液和膽汁中濃度低。由于本品可進(jìn)入腹水或水腫液中，因此，此類患者的血藥濃度常低于其他患者。發(fā)熱者的血藥濃度也常低于不發(fā)熱者，但退熱后血藥濃度可略升高。本品抗菌作用與慶大霉素基本相似，對(duì)腸桿菌科細(xì)菌如大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸椽酸桿菌屬、沙雷菌屬、綠膿桿菌、硝酸鹽陰性桿菌等具良好抗菌作用。
腦膜炎球菌及流感桿菌對(duì)之亦多數(shù)敏感。本品對(duì)普羅菲登菌屬、沙雷菌屬的作用不如慶大霉素，對(duì)綠膿桿菌的作用不如妥布霉素，但對(duì)葡萄球菌屬和其他革蘭陽(yáng)性球菌的作用則優(yōu)于其他氨基糖甙類；本品對(duì)部分甲氧西林耐藥菌有抗菌作用，對(duì)肺炎球菌、各組鏈球菌的作用較差，對(duì)腸球菌屬和厭氧菌無(wú)作用。本品對(duì)某些氨基糖甙類鈍化酶穩(wěn)定，因此對(duì)部分慶大霉素耐藥菌仍有效?！ ?/p>
毒理研究
1、遺傳毒性：致突變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陰性。
2、生殖毒性：大鼠生殖毒性試驗(yàn)表明，本品對(duì)動(dòng)物生育力無(wú)明顯影響，但是妊娠婦女給予本品，可損傷胎兒。
3、致癌性：大鼠和小鼠的終身致癌試驗(yàn)結(jié)果表明，未發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)的腫瘤發(fā)生。
藥代動(dòng)力學(xué)
本品藥理學(xué)特性與慶大霉素相似。肌注后吸收迅速而完全，成人1次肌注1mg/kg后，3.76mg/L的血藥峰濃度于給藥后0.5～1h到達(dá)；肌注2mg/kg及3mg/kg后的平均血藥峰濃度分別可達(dá)11.8mg/L和15.8mg/L;1次靜滴(30min內(nèi)滴完)2mg/kg后的血藥峰濃度為16.8mg/L，8h后仍可測(cè)得0.9mg/L。本品主要經(jīng)腎小球濾過(guò)排出，24h尿中排出率約為60％～90％；血清半減期為2～2.5h。本品廣泛分布于各主要贓器和體液中，在腎皮質(zhì)、腎髓質(zhì)及乳頭有積聚，自膽汁中排出少，在體內(nèi)可分布至組織和體液內(nèi)，但在痰液，前列腺中分布少，也難以透過(guò)血腦屏障，在腦膜有炎癥時(shí)，應(yīng)用較大劑量亦僅有微量達(dá)腦脊液中，奈替米星可有一定量透過(guò)血一胎盤屏障進(jìn)胎兒體內(nèi)。血清蛋白結(jié)合率低，僅為0-30%。奈替米星用于腎功能減退時(shí)，其腎排出明顯減少，藥物可在體內(nèi)蓄積，消除半衰期明顯延長(zhǎng)?！ ?/p>
適應(yīng)癥
本品適用于敏感細(xì)菌所引起的包括新生兒、嬰兒、兒童等各年齡的患者的嚴(yán)重或危及生命的細(xì)菌感染性疾病的短期治療。這些感染性疾病包括：
（1） 復(fù)雜性泌尿道感染
由埃希氏大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、綠膿假單孢菌、腸桿菌屬菌、奇異變形桿菌、變形桿菌屬細(xì)菌（吲哚陽(yáng)性）和枸櫞酸菌屬細(xì)菌以及黃色葡萄球菌等引起。
（2）敗血癥：
由埃希氏大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、綠膿假單孢菌、腸桿菌屬菌和沙雷菌屬細(xì)菌以及奇異變形桿菌等引起。
由埃希氏大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、綠膿假單孢菌、腸桿菌屬菌、奇異變形桿菌、變形桿菌屬細(xì)菌（吲哚陽(yáng)性）和黃色葡萄球菌（青霉素酶和非青霉素酶產(chǎn)酶菌）等引起。
由埃希氏大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、綠膿假單孢菌、腸桿菌屬菌、奇異變形桿菌、變形桿菌屬細(xì)菌（吲哚陽(yáng)性）和黃色葡萄球菌（青霉素酶和非青霉素酶產(chǎn)酶菌）等引起。
（5）下呼吸道感染
由埃希氏大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、綠膿假單孢菌、腸桿菌屬菌、奇異變形桿菌、沙雷菌屬細(xì)菌、變形桿菌屬細(xì)菌（吲哚陽(yáng)性）和黃色葡萄球菌（青霉素酶和非青霉素酶產(chǎn)酶菌）等引起?！ ?/p>
用法及用量
1、腎功能正?；颊叩膭┝浚?/p>
成人用于復(fù)雜性尿路感染一日-4mg/kg，中、重度感染每日-6mg/kg，嚴(yán)重全身性感染每日-7.5mg/kg，每8-12h給藥1次。
對(duì)于新生兒（出生6周以內(nèi)的嬰兒）：每日用藥總量為4.5~6.5mg/kg，每12小時(shí)1次，每次用量為2.0~3.25mg/kg。
對(duì)于嬰兒（出生6周以上）至12歲的兒童：每日用藥總量為5.5~8.0mg/kg，可以每8小時(shí)給藥一次，每次用量為1.8~2.7mg/kg；也可以每12小時(shí)1次，每次用量2.7~4.0mg/kg。
2、腎功能損傷患者的劑量
對(duì)于腎功能損傷患者，其劑量必須個(gè)體化，以保證有效治療濃度。調(diào)整劑量的方法有幾種，但最準(zhǔn)確的方法是基于血藥濃度進(jìn)行調(diào)整。如果血藥濃度不能獲得，而患者的腎功能又穩(wěn)定，測(cè)其血清肌酐水平和肌酐清除率是最可靠的。如果腎功能進(jìn)一步惡化，劑量需要大大減少。對(duì)于腎功能正常患者，其初始劑量和推薦劑量相同。對(duì)于腎功能有不同程度損傷的患者，其全天劑量可以通過(guò)以下方法調(diào)整劑量：
（1）對(duì)于腎功能正?；颊?，根據(jù)血清肌酐濃度，按前述表1所推薦的劑量調(diào)整患者的個(gè)體劑量。
（2）如果肌酐清除率已知，回可經(jīng)血清肌酐計(jì)算而得，可用下式計(jì)算調(diào)整劑量。
患者用藥劑量=前述表1推薦劑量×患者肌酐清除率/正常肌酐清除率
調(diào)整的每日總量可每日一次給藥，（即每24小時(shí)給藥一次）也可每日~3次給藥（即每8或12小時(shí)給藥一次）。一般而言，單劑量不能超過(guò)3.25mg/kg。對(duì)于正在接受血液透析治療的腎功能不全患者，經(jīng)透析所除去的藥量與所用的儀器設(shè)備和方法有關(guān)。推薦成人按2.0mg.kg補(bǔ)充奈替米星，直至血藥濃度達(dá)所需濃度。此外，劑量尚可根據(jù)檢測(cè)結(jié)果進(jìn)行調(diào)整?！ ?/p>
不良反應(yīng)
可有輕度聽(tīng)力損害及腎損害.能引起過(guò)敏反應(yīng)：皮疹、藥熱、面部潮紅或
蒼白、氣喘、心悸、胸悶、腹痛、過(guò)敏性休克。少數(shù)病人口周、面部和四肢皮膚發(fā)麻、白細(xì)胞減少?？梢鹆_姆伯格氏癥(閉目難立、暗處和洗臉時(shí)站不穩(wěn))中毒癥狀。大劑量使用可有尿閉、急性腎衰及神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。
吸入可有過(guò)敏反應(yīng)、哮喘。滴眼可有水腫、中毒性結(jié)膜炎、過(guò)敏反應(yīng)。本品可引起腎功能和聽(tīng)力損害，用藥后患者可出現(xiàn)管型尿，以及血尿素氮和肌酐值升高等，但癥狀大都輕微而可逆。本品偶可引起頭痛、視力模糊、瘙癢、惡心、嘔吐、皮疹、血清轉(zhuǎn)氨酶和堿性磷酸酶增高，嗜酸粒細(xì)胞增高等。
禁忌
對(duì)奈替米星或其他任何一種氨基糖甙類抗生素有過(guò)敏或嚴(yán)重毒性反應(yīng)者禁用?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
1．為避免或減少耳、腎毒性反應(yīng)的發(fā)生，治療期間應(yīng)定期隨訪尿常規(guī)、血尿素氮、血肌酐等檢查，并應(yīng)密切觀察前庭功能及聽(tīng)呼改變。有條件者應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，調(diào)整劑量使高峰血藥濃度在16mg/L以下，且不宜持續(xù)較長(zhǎng)時(shí)間（如2-3小時(shí)以上），谷濃度避免超過(guò)4mg/L，以減少耳、腎毒性的發(fā)生。
2．腎功能減退患者應(yīng)根據(jù)腎損害程度減量用藥（見(jiàn)“用法用量”），高齡患者宜按輕度腎功能 減退減量有藥。
3．療程一般不宜超過(guò)14日，以減少耳、腎毒性的發(fā)生。
4．單純性尿路感染、上呼吸道感染及輕癥皮膚軟組織感染治療中本品非首選藥，敗血癥治療中需聯(lián)合具協(xié)同作用的藥物，腹腔感染治療時(shí)，宜加用甲硝唑等抗厭氧菌藥物。
5．本品不宜與其他藥物混合靜滴?！ ?/p>
用藥相關(guān)內(nèi)容
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
由于婦妊期患者應(yīng)用的安全性未能確定，應(yīng)避免應(yīng)用。
【兒童用藥】
新生兒應(yīng)避免應(yīng)用本品，如確有指征應(yīng)用時(shí)，給藥方案必需在血藥濃度監(jiān)測(cè)下進(jìn)行調(diào)整后方可應(yīng)用，否則，不宜使用。
【老年患者用藥】
老年人藥物清除率與老齡腎功能下降有關(guān)，用藥時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血漿濃度調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
本品與苯唑西林或氨唑西林聯(lián)合對(duì)金葡菌有協(xié)同作用；與阿洛西林、羧芐西林或頭孢他啶聯(lián)合對(duì)綠膿桿菌有協(xié)同作用；與其他具有耳、腎毒性的藥物合用會(huì)加重耳、腎毒性;維生素C可酸化尿液，降低本品抗菌活性；強(qiáng)利尿劑可加重本品腎毒性。氨基糖苷類藥物相互作用：
1、與強(qiáng)利尿藥(如呋塞米、依他尼酸等)聯(lián)用可加強(qiáng)耳毒性。
2、與其他有耳毒性的藥物(如紅霉素等)聯(lián)合應(yīng)用，耳中毒的可能加強(qiáng)。
3、與頭孢菌素類聯(lián)合應(yīng)用，可致腎毒性加強(qiáng)。右旋糖酐可加強(qiáng)本類藥物的腎毒性。
4、與肌肉松弛藥或具有此種作用的藥物(如地西泮等)聯(lián)合應(yīng)用可致神經(jīng)—肌肉阻滯作用的加強(qiáng)。新斯的明或其他抗膽堿酯酶藥均可拮抗神經(jīng)-肌肉阻滯作用。
5、本類藥物與堿性藥(如碳酸氫鈉、氨茶堿等)聯(lián)合應(yīng)用，抗菌效能可增強(qiáng)，但同時(shí)毒性也相應(yīng)增強(qiáng)，必須慎重。
如果發(fā)生過(guò)量或毒副反應(yīng)，可用血液透析將其從血液中移除，特別重要的是腎功能受損或已受損的情況下，沒(méi)有專門的利用腹膜透析來(lái)移除藥物的信息，其他氨基糖甙類抗生素已知可用這種方法，但其速率低于血液透析。
【規(guī)格】針劑：150mg（1.5ml）。
【是否醫(yī)保用藥】醫(yī)保
【是否非處方藥】處方
參看
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