左氧氟沙星
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左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。左氧氟沙星具有廣譜抗菌作用，抗菌作用強(qiáng)，對(duì)多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬和流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、淋病奈瑟菌等革蘭氏陰性菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等革蘭氏陽(yáng)性菌和肺炎支原體、肺炎衣原體也有抗菌作用，但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。市場(chǎng)上有較多左氧氟沙星的制品，包括片劑、膠囊、注射液、滴眼液等。
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適應(yīng)癥
適用于敏感菌引起的：
- 泌尿生殖系統(tǒng)感染，包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產(chǎn)酶株所致者）。
- 呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。
- 胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
- 傷寒。
- 骨和關(guān)節(jié)感染。
- 皮膚軟組織感染。
- 敗血癥等全身感染?！ ?/li>
用法用量
市場(chǎng)上有較多左氧氟沙星的制品，包括片劑、膠囊、注射液、滴眼液等。具體用法用量根據(jù)制品不同而不同，詳見相關(guān)詞條。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類藥物有致畸作用，但對(duì)孕婦用藥進(jìn)行的研究尚無(wú)明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動(dòng)物關(guān)節(jié)病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
兒童用藥
該品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數(shù)種幼齡動(dòng)物時(shí)，可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。
老年患者用藥
老年患者常有腎功能減退，因本品部分經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用?！ ?/p>
不良反應(yīng)
- 胃腸道反應(yīng)：腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心或嘔吐。
- 中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)可有頭昏、頭痛、嗜睡或失眠。
- 過(guò)敏反應(yīng)： 皮疹、皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。光敏反應(yīng)較少見。
- 偶可發(fā)生：
- 少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、血尿素氮增高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過(guò)性?！ ?/li>
禁忌癥
對(duì)本品及氟喹諾酮類藥過(guò)敏的患者禁用?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
- 由于目前大腸埃希菌對(duì)氟喹諾酮類藥物耐藥者多見，應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本，參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。
- 本品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生，宜多飲水，保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。
- 腎功能減退者，需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
- 應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)避免過(guò)度暴露于陽(yáng)光，如發(fā)生光敏反應(yīng)或其他過(guò)敏癥狀需停藥。
- 肝功能減退時(shí)，如屬重度（肝硬化腹水）可減少藥物清除，血藥濃度增高，肝、腎功能均減退者尤為明顯，均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用，并調(diào)整劑量。
- 原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。
- 偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報(bào)告，如有上述癥狀發(fā)生，須立即停藥，直至癥狀消失。
藥理毒理
本品為氧氟沙星的左旋體，其體外抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍。其作用機(jī)制是通過(guò)抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的活性，阻止細(xì)菌DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
藥物相互作用
- 尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
- 喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競(jìng)爭(zhēng)性抑制，導(dǎo)致茶堿類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2)延長(zhǎng)，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等。本品對(duì)茶堿的代謝雖影響較小，但合用時(shí)仍應(yīng)測(cè)定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。
- 本品與環(huán)孢素合用，可使環(huán)孢素的血藥濃度升高，必須監(jiān)測(cè)環(huán)孢素血濃度，并調(diào)整劑量。
- 本品與抗凝藥華法林合用時(shí)雖對(duì)后者的抗凝作用增強(qiáng)較小，但合用時(shí)也應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的凝血酶原時(shí)間。
- 丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
- 本品可干擾咖啡因的代謝，從而導(dǎo)致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2β）延長(zhǎng)，并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。
- 含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收，不宜合用。
- 本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時(shí)，偶有抽搐發(fā)生，因此不宜與芬布芬合用。
- 本品與口服降血糖藥合用可能會(huì)引起血糖失調(diào)，因此用藥過(guò)程中應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時(shí)應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)處理。
左氧氟沙星和雙黃連注射劑存在嚴(yán)重不良反應(yīng)
國(guó)家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)中心發(fā)布最新一期《藥品不良反應(yīng)信息通報(bào)》，提醒醫(yī)療機(jī)構(gòu)醫(yī)護(hù)人員和藥品生產(chǎn)經(jīng)營(yíng)企業(yè)，警惕左氧氟沙星注射劑和雙黃連注射劑的嚴(yán)重不良反應(yīng)。 據(jù)介紹，左氧氟沙星注射劑嚴(yán)重不良反應(yīng)／事件以全身性損害、中樞及外周神經(jīng)系統(tǒng)損害、皮膚及其附件損害、呼吸系統(tǒng)損害、胃腸系統(tǒng)損害為主，其中過(guò)敏反應(yīng)問題較為典型，臨床主要表現(xiàn)為過(guò)敏性休克、過(guò)敏樣反應(yīng)、呼吸困難、多形性紅斑型藥疹、喉水腫等。 在國(guó)家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)中心數(shù)據(jù)庫(kù)中，左氧氟沙星注射劑的嚴(yán)重病例報(bào)告分析表明，該產(chǎn)品存在臨床不合理使用現(xiàn)象，且部分不合理用藥問題已成為引起嚴(yán)重不良事件的主要因素。如左氧氟沙星注射劑說(shuō)明書中明確提示18歲以下患者用
在數(shù)據(jù)庫(kù)中不乏18歲以下患者應(yīng)用該藥品且引起嚴(yán)重不良事件的病例報(bào)告。
國(guó)家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)中心建議臨床醫(yī)生在使用左氧氟沙星注射劑時(shí)，應(yīng)嚴(yán)格按照《抗菌藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則》和藥品說(shuō)明書規(guī)定用藥。避免配伍禁忌，確需聯(lián)合使用其他抗菌藥物時(shí)應(yīng)合理選擇。腎功能不全者、老年患者、神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者等應(yīng)慎用或在嚴(yán)格監(jiān)護(hù)下使用。用藥過(guò)程中醫(yī)護(hù)人員應(yīng)仔細(xì)觀測(cè)患者的癥狀和體征，一旦發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)立即停藥，并盡快明確診斷，及時(shí)給予對(duì)癥治療。 此次同時(shí)被通報(bào)的雙黃連注射劑是由金銀花、黃芩、連翹提取物制備的中藥制劑，具有清熱解毒、疏風(fēng)解表的功效，常用于治療外感風(fēng)熱引起的發(fā)熱、咳嗽、咽痛。2001年11月，國(guó)家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)中心首次通報(bào)了雙黃連注射劑引起的過(guò)敏反應(yīng)。通報(bào)發(fā)布后，仍陸續(xù)收到有關(guān)雙黃連注射劑的嚴(yán)重不良反應(yīng)／事件報(bào)告。 據(jù)悉，雙黃連注射劑嚴(yán)重不良反應(yīng)／事件以全身性損害、呼吸系統(tǒng)損害為主。該產(chǎn)品存在臨床不合理使用情況，并且部分不合理用藥問題已經(jīng)引起嚴(yán)重不良事件。不合理用藥現(xiàn)象主要表現(xiàn)為：配伍禁忌用藥，將多種藥物混合配伍或存在配伍禁忌的藥品先后使用同一輸液器滴注，沒有其他液體間隔；兒童超劑量用藥；過(guò)敏體質(zhì)患者用藥等。 國(guó)家藥品不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)中心建議醫(yī)護(hù)人員充分了解雙黃連注射劑的功能主治，嚴(yán)格掌握其適應(yīng)癥，權(quán)衡患者的治療利弊，謹(jǐn)慎用藥。除臨床必須使用靜脈輸液外，盡量選擇相對(duì)安全的口服雙黃連制劑，或采用肌注方式給藥。對(duì)于無(wú)完善的急救藥品和設(shè)備的醫(yī)療機(jī)構(gòu)，慎用雙黃連注射劑?！ ?/p>
藥代動(dòng)力學(xué)
口服后吸收完全，相對(duì)生物利用度接近100%。單劑量空腹口服0.1g和0.2g后，血藥峰濃度（Cmax）分別達(dá)1.36mg/L和3.06mg/L，達(dá)峰時(shí)間（Tmax）約為1小時(shí)。血消除半衰期（t1/2β）約為5.1～7.1小時(shí)。蛋白結(jié)合率約為30%～40%。本品吸收后廣泛分布至各組織、體液，在扁桃體、前列腺組織、痰液、淚液、婦女生殖道組織、皮膚和唾液等組織和體液中的濃度與血藥濃度之比約在1.1～2.1之間。本品主要以原形自腎排泄，在體內(nèi)代謝甚少?？诜?8小時(shí)內(nèi)尿中排出量約為給藥量的80%～90%。本品以原形自糞便中排出少量，給藥后72小時(shí)內(nèi)累積排出量少于給藥量的4%。
參看
- 氧氟沙星
- 鹽酸左氧氟沙星軟膏
- 氧氟沙星乳膏
- 乳酸左氧氟沙星分散片
- 乳酸左氧氟沙星膠
- 乳酸左氧氟沙星膠囊
- 甲磺酸左氧氟沙星注射液
- 左氧氟沙星氯化鈉注射液
- 甲磺酸左氧氟沙星膠囊
- 左氧氟沙星滴眼液
- 左氧氟沙星注射液
- 甲磺酸左氧氟沙星
- 鹽酸左氧氟沙星膠囊
- 鹽酸左氧氟沙星眼用凝膠
- 鹽酸左氧氟沙星片
- 鹽酸左氧氟沙星滴眼液
- 鹽酸左氧氟沙星注射液
- 鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液
- 鹽酸左氧氟沙星分散片
- 鹽酸左氧氟沙星
- 鹽酸左旋氧氟沙星注射液
- 鹽酸左旋氧氟沙星
- 甲磺酸左氧氟沙星片
- 注射用鹽酸左氧氟沙星
- 注射用甲磺酸左氧氟沙星
- 注射用氧氟沙星
- 氧氟沙星顆粒
- 氧氟沙星陰道泡騰片
- 氧氟沙星軟膏
- 氧氟沙星葡萄糖注射液
- 氧氟沙星膠囊
- 氧氟沙星眼膏
- 氧氟沙星甘露醇注射液
- 氧氟沙星片
- 氧氟沙星滴耳液
- 氧氟沙星滴耳劑
- 氧氟沙星滴眼液
- 氧氟沙星注射液
- 氧氟沙星氯化鈉注射液
- 氧氟沙星栓
- 氧氟沙星凝膠
- 左氧氟沙星片
- 乳酸左氧氟沙星片
- 乳酸左氧氟沙星滴眼液
- 乳酸左氧氟沙星注射液
- 乳酸左氧氟沙星氯化鈉注射液
- 乳酸左氧氟沙星
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