地西泮
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［藥品名］地西泮
［英文名］DiaZepatn
［別名］安定，苯甲二氮卓，VALIuM，Diapam，Stes01id，Stes01in
［性狀］白色或類白色的結晶粉末；無臭，味苦。在乙醇中溶解，在水中幾乎不溶。
［作用與用途］本品為苯二氮卓類抗焦慮藥，具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。其抗焦慮作用選擇性很強，是氯氮卓的5倍，這可能與其選擇性地作用于大腦邊緣系統(tǒng)，與中樞苯二氯卓受體結合而促進γ-氨基丁酸(GABA)的釋放或突觸傳遞功能有關。較大劑量時可誘導入睡，與巴比妥類催眠藥比較，它具有治療指數(shù)高、對呼吸影響小、對快波睡眠(REM)幾無影響，對肝藥酶無影響、大劑量時亦不引起麻醉等特點，是目前臨床上最常用的催眠藥。此外還具有較好的抗癲癇作用，對癲癇持續(xù)狀態(tài)極有效，靜脈注射時可使70％一80％的癲癇得到控制，但對癲癇小發(fā)作及小兒陣攣性發(fā)作不如硝西洋。中樞性肌肉松弛作用比氯氮卓強，為其5倍，而抗驚厥作用很強，為氯氮卓的10倍?？诜湛欤s1小時達血高蜂濃度，肌注后吸收不規(guī)則而慢，靜脈注射迅速進入中樞而生效，但快速再分布，故而持續(xù)時間短。血次t1/2為20—50小時。經肝臟代謝為奧沙西泮，仍有生物活性，故連續(xù)應用可蓄積?？赏高^胎盤屏障進入胎兒體內。主要自腎臟排出，亦可從
乳汁排泄。
臨床應用于治療：
2．失眠：尤對焦慮性失眠療效極佳。
3．癲癇：可與其它抗癲癇藥合用，治療癲癇大發(fā)作或小發(fā)作，控制癲癇持續(xù)狀態(tài)時應靜脈注射。
5．腦血管意外或脊髓損傷性中樞性肌強宜或腰肌勞損、內鏡檢查等所致肌肉痙攣。
［用法與用量］口服：
1．抗焦慮：每次．5-5mg，每日3次。
2．催眠：每次-10mg，睡前服用。
3．抗驚厥：成人每次．5-10mg，每日—4次。6個月以上兒童，每次．1mg／kg，每日3次。肌內或緩慢靜脈注射：每次—20mg，必要時，4小時再重復1次。
1．本品有嗜睡、輕微頭痛、乏力、運動失調，與劑量有關。老年患者更易出現(xiàn)以上反應。偶見低血壓、呼吸抑制、視力模糊、皮疹、尿潴留、憂郁、精神紊亂、白細胞減少。高劑量時少數(shù)人出現(xiàn)興奮不安。
2．長期應用可致耐受與依賴性，突然停藥有戒斷癥狀出現(xiàn)。宜從小劑量用起。
3．青光眼、重癥肌無力等患者慎用。新生兒、哺乳期婦女、孕婦(尤其妊娠開始3個月及分娩前3個月)忌用，粒細胞減少、肝腎功能不良者慎用。老年人劑量減半。
4.注射宜緩慢，以防4造成心血管與呼吸抑制。
［藥物相互作用］
1．能增強其它中樞抑制藥的作用，若同時應用應注意調整劑量。酒精能增強本品作用，治療期間應避免飲酒或含酒精的飲料。
2．西咪替丁可抑制本品和氯氮卓的排泄，合用時，應注意調整劑量。
3．本品可增加筒箭毒、三碘季胺酚的作用，但可減弱琥珀膽堿的肌肉松弛作用。
4．苯妥英鈉與本品合用，可減慢苯妥英鈉的代謝，而利福平又可增加本品的排泄。
［制劑］片劑：每片2．5mg；5mg。注射液：每支10mg(2ml)。膜劑。
參看
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