氟氧頭孢
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氟氧頭孢、氟氧頭孢鈉、氟莫克西鈉、氟嗎寧、氧氟頭孢鈉、Flomoxef Sodium、Flumarin、Sodium Flomoxef
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簡(jiǎn)介
氟氧頭孢鈉是一種廣譜的氧頭孢烯(氧雜頭孢菌素)抗菌藥物，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶十分穩(wěn)定。其抗菌譜和其它第三代頭孢菌素相似，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌作用幾乎與拉他頭孢相同?？咕阅芘c第四代頭孢菌素相近。作用機(jī)制：氟氧頭孢是一種與拉氧頭孢相似的氧頭孢烯(氧雜頭孢菌素)類抗生素。兩者差異是拉氧頭孢的甲基硫四唑基團(tuán)被一個(gè)羥乙基硫四唑基團(tuán)所取代。同其它β-內(nèi)酰胺類抗生素相似，氟氧頭孢可能也是通過(guò)與一種或多種青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)相結(jié)合，阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁生物合成，從而達(dá)到抑制細(xì)菌活性的作用。大多數(shù)β-內(nèi)酰胺類抗生素通過(guò)抑制細(xì)菌胞壁合成過(guò)程中肽聚糖合成的最后一步轉(zhuǎn)肽步驟來(lái)抑制胞壁的生物合成。據(jù)認(rèn)為β-內(nèi)酰胺類抗生素中通過(guò)β-內(nèi)酰胺環(huán)中的CO-N'健斷裂使酶轉(zhuǎn)肽酶失活。在β-內(nèi)酰胺類抗生素作用下，細(xì)胞壁合成終止，細(xì)菌終因胞壁自溶酶(自溶菌素和胞壁水解酶)持續(xù)作用而溶解?？咕V：氟氧頭孢被形容為第四代頭孢菌素，因其同第三代頭孢菌素一樣，有極佳的抗革蘭陰性菌活性，而且其對(duì)包括金黃色葡萄球菌耐甲氧西林株(MRSA)在內(nèi)的多種革蘭陽(yáng)性菌也有抗菌活性。在體外，16μg/mL或更低濃度的氟氧頭孢能普遍抑制其敏感菌。2μg/mL或更低的氟氧頭孢通常能抑制變形菌屬細(xì)菌。氟氧頭孢鈉的體外抗菌譜寬，同頭孢孟多和拉氧頭孢的抗菌譜相似。雖然氟氧頭孢與頭孢噻肟及拉氧頭孢對(duì)絕大多數(shù)革蘭陰性菌的抗菌活性對(duì)腸桿菌科的抗菌活性相似，但后兩種藥物抗陰溝腸桿菌、摩氏摩根菌、大腸桿菌、克雷白菌屬、費(fèi)氏檸檬酸桿菌的能力優(yōu)于氟氧頭孢。氟氧頭孢對(duì)金黃色葡萄球菌敏感株的抗菌活性與頭孢唑啉和頭孢噻吩相當(dāng)或更強(qiáng)，抗厭氧菌的活性與拉氧頭孢和頭孢西丁相當(dāng)或更強(qiáng)。氟氧頭孢對(duì)假單胞菌及其它革蘭陰性非發(fā)酵菌無(wú)抗菌活性。藥動(dòng)學(xué)：氟氧頭孢鈉靜滴0.5g、1g或2g，歷時(shí)1小時(shí)，血藥濃度峰值分別為20μg/mL、45μg/mL和90μg/mL，半衰期(β)分別為73.4、49.2和40分鐘。如用以上劑量靜滴2小時(shí)，則血藥濃度峰值分別為10μg/mL、24μg/mL和48μg/mL，半衰期(β)分別為46.2分鐘、57分鐘和69分鐘。藥物吸收后在在體內(nèi)分布較廣泛，可進(jìn)入膽汁、痰液、腹水、骨盆死腔滲出液以及子宮及附件、中耳粘膜和肺組織中，本品在體內(nèi)少部分代謝，大部分(85%)以原形經(jīng)腎隨尿液排泄，腎功能減退者排出量減少?！ ?/p>
適應(yīng)癥
氟氧頭孢鈉臨床上用于敏感菌所致的下列感染：
1. 呼吸系統(tǒng)感染，如中耳炎、咽炎、扁桃體炎、支氣管炎、肺炎等。
3. 泌尿、生殖系統(tǒng)感染，如腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、盆腔炎、子宮及附件炎等。
4. 皮膚、軟組織感染，如蜂窩組織炎、創(chuàng)口感染等。
5. 其它嚴(yán)重感染，如心內(nèi)膜炎、敗血癥等?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
1.交叉過(guò)敏：氟氧頭孢鈉與頭孢菌素類藥有交叉過(guò)敏，與青霉素類藥有部分交叉過(guò)敏。
2.禁忌癥：對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
3.以下情況慎用：
(1) 對(duì)其它β-內(nèi)酰胺類抗生素過(guò)敏者慎用。
(2) 嚴(yán)重腎功能障礙者慎用。
(3) 過(guò)敏體質(zhì)者慎用。
(4) 依靠靜脈營(yíng)養(yǎng)者、高齡或全身狀態(tài)惡化者慎用。
(5) 對(duì)孕婦及新生兒的用藥安全性尚未確定，孕婦及新生兒應(yīng)慎用。
4.藥物對(duì)臨床結(jié)果的影響：
(1) 應(yīng)用本品時(shí)可出現(xiàn)直接抗人球蛋白試驗(yàn)(Coombs)陽(yáng)性反應(yīng)。
(2) 應(yīng)用本品時(shí)可出現(xiàn)尿糖試驗(yàn)假陽(yáng)性(硫酸銅法)。
(3) 少數(shù)病人應(yīng)用本品后可出現(xiàn)堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高；紅細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、血紅蛋白降低、嗜酸粒細(xì)胞增多、血細(xì)胞比容下降、血小板減少或增多。
5.長(zhǎng)期使用本品時(shí)應(yīng)常規(guī)監(jiān)測(cè)肝、腎功能和血象。
不良反應(yīng)
2. 皮疹、瘙癢、藥物熱等過(guò)敏反應(yīng)多見，過(guò)敏性休克罕見。
3. 少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)腎功能減退，肝功能異常。
4. 少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)造血系統(tǒng)異常(一過(guò)性嗜酸粒細(xì)胞增多癥和血小板增多癥。紅細(xì)胞計(jì)數(shù)、血紅蛋白量、血細(xì)胞比容以及白細(xì)胞計(jì)數(shù)出現(xiàn)輕微降低)，溶血性貧血罕見。
5. 靜脈注射可有局部紅腫、硬結(jié)，嚴(yán)重者可致血栓性靜脈炎。
6. 國(guó)外有報(bào)道，用藥后偶可出現(xiàn)口腔炎、咳嗽、呼吸困難及肺X光影象改變癥狀?！ ?/p>
藥物相互作用
1. 氟氧頭孢鈉與氨基糖苷類抗生素合用，理論上有累積腎毒性作用。
2. 氟氧頭孢鈉與速尿類強(qiáng)效利尿劑合用可增加對(duì)腎臟的毒性。
3. 氟氧頭孢鈉與傷寒活疫苗合用可減弱傷寒疫苗的免疫反應(yīng)?！ ?/p>
用法與用量
成人
靜脈注射：輕癥： 1日量1-2g，分2次用藥。重癥： 1日g，分-4次用藥。
靜脈滴注：輕癥： 1日量1-2g，分2次用藥。重癥： 1日g，分-4次用藥?！ ?/p>
兒童
靜脈注射：1.輕癥： 1日-80mg/kg，分2次用藥。重癥： 1日mg/kg，分-4次用藥。
靜脈滴注：輕癥： 1日-80mg/kg，分2次用藥。重癥： 1日mg/kg，分-4次用藥。
常用制劑與規(guī)格
注射用氟氧頭孢鈉 0.5g 1g 2g
其他信息
【 適 應(yīng) 癥 】 臨床上用于敏感菌所致的下列感染： 1. 呼吸系統(tǒng)感染，如中耳炎、咽炎、扁桃體炎、支氣管炎、肺炎等。 2. 腹內(nèi)感染，如膽道感染、腹膜炎等。 3. 泌尿、生殖系統(tǒng)感染，如腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、盆腔炎、子宮及附件炎等。 4. 皮膚、軟組織感染，如蜂窩組織炎、創(chuàng)口感染等。 5. 其它嚴(yán)重感染，如心內(nèi)膜炎、敗血癥等.
【 規(guī) 格 】 1.0g × 1
【 用法用量 】 用法：靜脈注射或點(diǎn)滴。點(diǎn)滴時(shí)間至少要30 分鐘以上。在氟嗎寧?kù)o注用0.5g及1g 的10ml 容量瓶中，加入4ml 以上注射用水和5%葡萄糖注射液或生理鹽水，充分振蕩溶解。標(biāo)準(zhǔn)劑量：成人，氟氧頭抱鈉1天1～2g ，每天2 次（每12小時(shí)）。對(duì)于難治性或重癥感染，成人可增量到1天4g ，分～4 次給藥。小兒，氟氧頭抱鈉1天60～80mg／kg ，分～4 次給藥。早產(chǎn)兒，新生兒一次mg／Kg ，出生后3 天內(nèi)1天分2～3 次，4 天以后1天分3～4 次給藥?？梢滥挲g、癥狀適當(dāng)增減。早產(chǎn)兒、新生兒、小兒可增量到一天150mg／Kg ，分～4 次給藥。 血液透析患者透析開始時(shí)1 克，透析終了時(shí)1 克（可推薦） CAPO （持續(xù)的門診腹膜透析法）患者1日1次1克
【 不良反應(yīng) 】 不良反應(yīng)有腎功能減退(BUN上升)，造血系統(tǒng)變化(紅細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、血紅蛋白降低、嗜酸細(xì)胞增多.
【 禁 忌 】
【 注意事項(xiàng) 】 1）對(duì)青霉素類過(guò)敏及過(guò)敏體質(zhì)者慎用。嚴(yán)重腎功能障礙者、依靠靜脈營(yíng)養(yǎng)者、高齡者及全身狀態(tài)惡化者均應(yīng)慎用。（2）不良反應(yīng)有腎功能減退（BUN上升），造血系統(tǒng)變化（紅細(xì)胞減少、粒細(xì)胞減少、血紅蛋白降低、嗜酸細(xì)胞增多、血細(xì)胞比容下降、血小板減少或增多，并罕見溶血性貧血），肝酶單項(xiàng)或多項(xiàng)上升，惡心、嘔吐、腹瀉、軟便、偽膜性腸炎（罕見），皮疹及瘙癢，過(guò)敏性休克，藥物熱，咳嗽、呼吸困難及肺X光影象改變癥狀，口腔炎，頭暈、倦怠、血或尿淀粉酶升高以及注射局部靜脈炎等。（3）對(duì)孕婦及新生兒的用藥安全性尚未確定，一般不宜應(yīng)用。
批準(zhǔn)文號(hào)： 注冊(cè)證號(hào)H20040805
生產(chǎn)企業(yè)：
處方類型： 本品為處方藥！
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