抗病毒藥物

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抗病毒藥(antiviral drugs)，在體外可抑制病毒復(fù)制酶，在感染細(xì)胞或動(dòng)物體可抑制病毒復(fù)制或繁殖并在臨床上治療病毒病有效的藥物。病毒是病原微生物中最小的一種，核心含有核酸(核糖核酸 RNA或脫氧核糖核酸 DNA)和復(fù)制酶，其外包有蛋白質(zhì)的外殼和膜，本身無細(xì)胞結(jié)構(gòu)，缺乏完整的酶系統(tǒng)，必須依賴寄主的細(xì)胞和酶而繁殖(復(fù)制)，其復(fù)制過程分為四個(gè)階段：①吸附。病毒吸附于易感細(xì)胞蛋白受體。②入侵。病毒進(jìn)入細(xì)胞。③核酸復(fù)制。病毒進(jìn)入細(xì)胞后，脫殼，病毒核酸釋出，復(fù)制核酸。④病毒酸和結(jié)構(gòu)蛋白合成后裝配成完整病毒。抗病毒藥物多在其復(fù)制繁殖的不同階段抑制其繁殖所需的酶，從而阻斷其復(fù)制。病毒學(xué)和分子生物學(xué)對(duì)病毒特異酶、病毒復(fù)制過程和抗病毒藥物的作用機(jī)理已有所闡明，人們不斷發(fā)現(xiàn)了一些選擇性強(qiáng)、特異地作用于病毒的抗病毒藥物，已用于治療較重要的病毒性疾病，如流行性感冒、皰疹感染、獲得性免疫缺陷綜合征、出血熱、乙型肝炎等。

1 分類
2 碘苷（皰疹凈，IDU）
3 三氟胸苷(TFT)
4 阿糖腺苷(Ara-A)
5 三氮唑核苷(RBV)
6 無環(huán)鳥苷(ACV)
7 丙氧尿苷(DHPG)
8 疊氮胸苷(AZT)
9 雙脫氧肌苷(DDI)
10 金剛烷胺
11 金剛乙胺
12 嗎啉胍（病毒靈）
13 酞丁胺
14 膦甲酸(PFA)
15 異丙肌苷
16 抗病毒藥物列表
17 參看

分類

碘苷（皰疹凈，IDU）

對(duì)單純皰疹病毒I型、牛痘病毒及腺病毒等DNA病毒(核酸成分為DNA的病毒)有抑制作用。作用機(jī)理是碘苷與胸腺嘧啶核苷競(jìng)爭(zhēng)磷酸化酶和聚合酶，抑制病毒合成DNA或形成無感染性的DNA，終止病毒繁殖。由于其全身用藥毒性大，有致畸、致突變等危害，只可外用0.1％滴眼劑、0.5％眼膏治療單純皰疹病毒角膜炎。

三氟胸苷(TFT)

為碘苷類似物，其抗病毒作用與碘苷相似，水溶性略優(yōu)。

阿糖腺苷(Ara-A)

腺嘌呤核苷類似物，是第一種注射用藥。治療單純皰疹病毒腦炎的藥物。作用機(jī)理：在細(xì)胞內(nèi)經(jīng)胸苷激酶作用，使其磷酸化生成單磷酸鹽、二磷酸鹽、三磷酸鹽，其三磷酸鹽阿糖腺苷為活性物質(zhì)，競(jìng)爭(zhēng)性地與病毒DNA多聚酶結(jié)合，抑制其活性，也抑制核苷酸還原酶和脫氧核苷酸轉(zhuǎn)移酶，從而抑制病毒 DNA合成。本品是廣譜抗DNA病毒藥物，對(duì)皰疹病毒Ⅰ型、Ⅱ型，帶狀皰疹病毒，巨細(xì)胞病毒和EB病毒都有抑制作用，外用眼膏可治療皰疹性角膜炎，靜滴治療致死性皰疹腦炎，因水溶性不高，需與葡萄糖注射液同時(shí)靜脈點(diǎn)滴。也可用于免疫缺陷患者的帶狀皰疹。其衍生物阿糖腺苷－5'單磷酸酯水溶性比前者大 400倍?？晒?a href="/w/%E8%82%8C%E8%82%89" title="肌肉">肌肉和靜脈注射。不良反應(yīng)：大劑量可出現(xiàn)嘔吐、惡心、食欲不振、腹瀉及輕度骨髓抑制，停藥后恢復(fù)。腎功能不全或腎切除、腎移植病人，Ara-A排泄慢，易于積蓄中毒，慎用。

三氮唑核苷(RBV)

可迅速進(jìn)入細(xì)胞，在細(xì)胞內(nèi)被細(xì)胞腺苷激酶磷酸化為三磷酸化合物，抑制病毒RNA轉(zhuǎn)錄酶，阻斷病毒DNA合成，并能抑制肌苷單磷酸脫氫酶，抑制鳥苷合成，從而抑制病毒RNA、DNA的合成。臨床應(yīng)用0.5％滴眼劑治療病毒性角膜炎。 1％溶液滴鼻或氣霧吸入治療上呼吸道感染。靜滴治療小兒腺病毒肺炎、出血熱。口服用于治療甲型肝炎，可降轉(zhuǎn)氨酶和血清膽紅素。不良反應(yīng)：長(zhǎng)期大劑量應(yīng)用可致貧血，游離膽紅素升高，網(wǎng)織細(xì)胞升高，停藥后可恢復(fù)?？诜袌?bào)道引起肝功能變化。

無環(huán)鳥苷(ACV)

為核苷類似物?？箚渭儼捳畈《劲窈廷蛐图皫畎捳畈《綞B病毒，對(duì)巨細(xì)胞病毒效果差，對(duì)乙型肝炎病毒也有效。無環(huán)鳥苷在單純皰疹病毒感染的細(xì)胞內(nèi)，與病毒編碼的特異性胸苷激酶結(jié)合，使ACV磷酸化成為單磷酸化合物，再由細(xì)胞激酶磷酸化變成二磷酸和三磷酸化合物，三磷酸化合物是抗皰疹病毒的活性物質(zhì)，抑制皰疹病毒DNA多聚酶和病毒DNA的合成。本藥為治療單純皰疹Ⅰ和Ⅱ型病毒和帶狀皰疹病毒感染的特效藥。對(duì)EB病毒感染的傳染性單核細(xì)胞增多癥和乙型肝炎亦有一定效果。用于治療皰疹性角膜炎、生殖器皰疹、全身性帶狀皰疹和皰疹性腦炎。嚴(yán)重的全身性皰疹可用靜滴治療，每8小時(shí)1次，連續(xù)7～10天，或口服，1日5次，7天迅速控制發(fā)展而痊愈。曾試用于治療病毒性乙型肝炎，長(zhǎng)期應(yīng)用，有一定效果。本品與AZF合用，可降低劑量和毒副反應(yīng)。對(duì)晚期獲得性免疫缺陷綜合征合并皰疹病毒感染的患者可明顯改善癥狀。本藥水溶性不高，大量靜滴可引起腎小管阻塞。靜滴偶見尿素氮和肌酐水平升高、口干，停藥或減量后可恢復(fù)。腎功能異常者和排泄功能低下的嬰兒需減少藥量。

丙氧尿苷(DHPG)

為無環(huán)鳥苷類似物，其抗病毒作用類似無環(huán)鳥苷，活性優(yōu)于無環(huán)鳥苷，并可抑制巨細(xì)胞病毒，水溶性較好，但骨髓毒性較大。用于治療嚴(yán)重巨細(xì)胞病毒感染、艾滋病和巨細(xì)胞病毒視網(wǎng)膜炎。

疊氮胸苷(AZT)

為核苷類藥物。第一個(gè)抗人免疫缺陷病毒(HIV)藥物。本品在被HIV感染的細(xì)胞中，能被磷酸化為三磷酸化合物 (AZTTP)而競(jìng)爭(zhēng)性地抑制病毒逆轉(zhuǎn)錄酶，脫氧胸苷三磷酸代替病毒的cDNA，使DNA鏈終生增長(zhǎng)，從而阻礙病毒的繁殖。AZTTP對(duì)HIV病毒逆轉(zhuǎn)錄酶的親合力比對(duì)細(xì)胞聚合酶強(qiáng)100倍，因而對(duì)HIV抑制強(qiáng)而對(duì)細(xì)胞毒性較小。其抗病毒作用有高度選擇性?？捎靡灾委煫@得性免疫缺陷綜合征、AIDS相關(guān)復(fù)征（T₄淋巴細(xì)胞數(shù)300/mm²以下、體重減輕、淋巴結(jié)腫大、發(fā)熱的HIV感染患者）。本藥口服，1日4～6次，連續(xù)用藥16～21周;靜滴，4小時(shí)1次，用藥2周后改口服。不良反應(yīng)包括骨髓抑制、貧血、白細(xì)胞減少、頭痛、無力、發(fā)熱、惡寒、胸背痛、胃納不佳，偶見皮疹，停藥后不良反應(yīng)消失。由于獲得性免疫缺陷綜合征合并多種感染和疾患，如肺囊蟲肺炎、弓形蟲病、孢子蟲病，真菌細(xì)菌感染和巨細(xì)胞病毒、皰疹病毒或腸道病毒感染，需同時(shí)用幾種藥物，要密切注意藥物不良反應(yīng)。

雙脫氧肌苷(DDI)

為疊氮脫氧胸苷類似物，其抗人免疫缺陷病毒作用與疊氮脫氧胸苷類似，對(duì)疊氮脫氧胸苷耐藥人免疫缺陷病毒有效，毒性小。

金剛烷胺

抑制流感病毒甲型，對(duì)乙型無效。作用機(jī)理為改變寄主細(xì)胞膜的表面電荷，影響病毒與感染細(xì)胞的融合，阻斷細(xì)胞內(nèi)病毒脫殼和核酸釋放。用于預(yù)防和治療甲型流感病毒引起的上呼吸道感染?？梢痤^痛等神經(jīng)系統(tǒng)副作用。

金剛乙胺

作用與金剛烷胺相似。此兩種藥物在甲型流感流行期口服，1日2次，共6周，有85～90％的保護(hù)率，本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)低于金剛烷胺。

嗎啉胍（病毒靈）

對(duì)多種病毒（流感病毒、副流感病毒、鼻病毒、冠狀病毒、腺病毒）有抑制作用，但療效不確切，現(xiàn)已少用。不良反應(yīng)：可干擾顏色視覺，并有食欲不振等反應(yīng)。

酞丁胺

中國創(chuàng)制的外用抗皰疹病毒藥。本品原為抗沙眼衣原體藥。體外試驗(yàn)在酞丁胺二甲基亞砜溶液 2μg/ml濃度時(shí)對(duì)皰疹病毒Ⅰ、Ⅱ型有抑制作用。作用機(jī)理主要是抑制病毒DNA和早期蛋白合成。臨床用0.1％酞丁胺二甲基亞砜液和油膏治療皮膚皰疹和帶狀皰疹，對(duì)尖銳濕疣也有效。

膦甲酸(PFA)

焦磷酸聚合物，有廣譜抗病毒作用，對(duì)單純皰疹Ⅰ、Ⅱ型病毒，乙型肝炎病毒，巨細(xì)胞病毒，流感病毒都有抑制作用。作用機(jī)理主要是抑制病毒特異性DNA 聚合酶和逆轉(zhuǎn)錄酶，從而抑制病毒增殖。在鴨體內(nèi)，對(duì)鴨乙型肝炎病毒聚合酶和 DNA都有一定抑制作用。靜脈點(diǎn)滴治療巨細(xì)胞病毒感染。有報(bào)道本品治療乙型肝炎與丁型肝炎混合感染的8例暴發(fā)性肝炎，6例存活并完全恢復(fù)。慢性遷延性肝炎和慢性活動(dòng)性肝炎患者，治療后HBV-DNA水平有所下降，但停藥后又上升，只1例e抗原轉(zhuǎn)陰，并出現(xiàn)e抗體。劑量過大時(shí)有惡心、嘔吐等不良反應(yīng)，減量即恢復(fù)。

異丙肌苷

作用機(jī)理為提高寄主免疫功能以發(fā)揮抗病毒作用。在細(xì)胞培養(yǎng)中能抑制多種DNA和RNA病毒的復(fù)制。經(jīng)雙盲試驗(yàn)，口服本品可減少各種病毒感染的發(fā)病時(shí)間和嚴(yán)重性，對(duì)獲得性免疫缺陷綜合征及腫瘤患者有利于恢復(fù)，本品治療急性乙型病毒性肝炎59例，1日4次，用28天，對(duì)乏力、食欲改善、肝臟消腫等方面明顯優(yōu)于對(duì)照組。總膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶值、HbsAg滴度下降，未見不良反應(yīng)。此藥尚未得到國際公認(rèn)。

具有抗病毒作用的還有干擾素、白細(xì)胞介素等生物制劑以及多種植物藥、中草藥。