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甲硝唑陰道凝膠

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通用名甲硝唑陰道凝膠

曾用名:

英文名: METRONIDAZOLE VAGINAL GEL

拼音名: JIAXIAOZUO YINDAO NINGJIAO

本品主要成份為:甲硝唑。其化學名稱為:2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇

結構式:(參見甲硝唑膠囊

分子式:C6H9N3O3

分子量:171.16

藥品類別: 抗阿米巴病藥及抗滴蟲病藥  

目錄

適應癥

用于細菌性陰道病的治療?! ?/p>

性狀

本品為微黃色透明凝膠。  

藥理毒理

甲硝唑對大多數(shù)厭氧菌具強大抗菌作用,但對需氧菌兼性厭氧菌無作用。抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽孢桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等。其殺菌濃度稍高于抑菌濃度。甲硝唑的殺菌機制尚未完全闡明,厭氧菌的硝基還原酶敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基還原成一種細胞毒,從而作用于細菌的DNA代謝過程,促使細胞死亡。  

藥代動力學

據(jù)文獻報道,12名健康受試者單次陰道內(nèi)用甲硝唑凝膠5g(相當于甲硝唑37.5mg)。在使用后6~12小時,甲硝唑的平均血藥峰濃度(Cmax)為237ng/ml(范圍152~ 368ng/ml),相當于同一群受試者口服單劑量0.5g甲硝唑1~3小時后的平均血藥峰濃度(Cmax=12.785μg/ml,范圍10.013~17.4μg/ml)的2%。其曲線下面積(AUC)約為單次口服時的4%。經(jīng)劑量校正后,陰道內(nèi)給藥的吸收程度約為口服的一半。單劑量及多劑量給予4位細菌性陰道病患者甲硝唑凝膠5g,其平均血藥峰濃度(Cmax)為第一日ng/ml,第五日ng/ml,范圍228~349ng/ml?! ?/p>

用法用量

陰道內(nèi)使用,每日早、晚各1次,每次g(相當于甲硝唑37.5mg),5~7日為一療程?;颊呷⌒迸P位,取下給藥器的前蓋,把給藥器前端插入陰道深處,推動助推桿,使凝膠進入陰道深處。取出給藥器,棄之。

不良反應: 1.生殖道:念珠菌宮頸炎陰道炎,陰道、會陰外陰瘙癢,尿頻、陰道或外陰燒灼感、不適感、刺激感(非念珠菌引起)及外陰腫脹。 2.長期高劑量使用經(jīng)粘膜吸收后可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變,后者主要表現(xiàn)為肢端麻木和感覺異常。某些病例長期用藥時可產(chǎn)生持續(xù)周圍神經(jīng)病變。 3.其他常見的不良反應有:(1)胃腸道反應,如惡心、食欲減退、嘔吐、腹瀉、腹部不適味覺改變、口干、口腔金屬味等。(2)可逆性粒細胞減少。(3)過敏反應、皮疹、蕁麻疹、瘙癢等。(4)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,如頭痛、眩暈、暈厥、感覺異常、肢體麻木共濟失調(diào)精神錯亂等。(5)其他有發(fā)熱膀胱炎排尿困難、尿液顏色發(fā)黑等,均屬可逆性,停藥后自行恢復?! ?/p>

禁忌癥

對本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動性中樞神經(jīng)疾病血液病患者禁用?! ?/p>

注意事項

1.致癌、致突變:動物試驗或體外測定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用,但人體中尚未證實。 2.使用中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應時,應及時停藥。 3.本品可干擾丙氨酸氨基轉移酶、乳酸脫氫酶甘油三酯、己糖激酶等的檢驗結果,使其測定值降至零。 4.用藥期間不應飲用含酒精的飲料,因可引起體內(nèi)乙醛蓄積,干擾酒精的氧化過程,導致雙硫侖樣反應,患者出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。 5.肝功能減退者本品代謝減慢,藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積,應減量使用,并作血藥濃度監(jiān)測。 6.有少部分患者,在治療期間或治療結束后,會出現(xiàn)白色念珠菌引起的陰道炎癥狀,應警惕。此外念珠菌感染者應用本品,其癥狀會加重,需同時給予抗真菌治療。 7.厭氧菌感染合并腎功能衰竭患者,應慎用并減量使用。 8.使用本品治療期間,應禁止性生活。 9.本品僅供陰道內(nèi)使用,若意外接觸到眼睛,應用大量清水沖洗?! ?/p>

其它

孕婦及哺乳期婦女用藥: 動物實驗發(fā)現(xiàn),甲硝唑腹腔給藥后,對胎仔有毒性。而目前對孕婦和哺乳期婦女尚缺乏足夠和嚴密的對照研究,因此,孕婦和哺乳期婦女禁用。

兒童用藥: 兒童應慎用。

老年患者用藥: 老年人由于肝功能減退,應用本品時藥代動力學有所改變,因此應慎用。

藥物相互作用: 本品大量使用經(jīng)粘膜吸收后,也可產(chǎn)生與全身用藥相似的藥物相互作用,如抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝使凝血酶原時間延長、干擾雙硫侖代謝及血清氨基轉移酶乳酸脫氫酶測定結果、與肝微粒體酶誘導劑或抑制劑合用,可加快或減慢本品在肝內(nèi)的代謝等。

藥物過量

規(guī)格 5g:37.5mg

貯藏: 密閉,在陰涼處保存。

參看

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