天麻素
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本品為蘭科植物天麻的干燥根塊提取，原料產(chǎn)地為云南。
【性味歸經(jīng)】甘，平，肝，脾，腎，膽，心，膀胱經(jīng)。
【有效成分】塊莖含香莢蘭醇（ Vanillylalcohol ）、香莢蘭醛（ Vanillin ）、維生素 A 類物質(zhì)、素類，結(jié)晶性中性物質(zhì)及微量生物堿、粘液質(zhì)；天麻酚甙，為天麻素，（ Gastrodin ）
其化學(xué)名稱為： 4- 羥基苯 -β-D 吡喃葡萄糖苷。
分子式： C13H18O7
分子量： 295.38
【功能】天麻素具有較好的鎮(zhèn)靜和安眠作用，對(duì)神經(jīng)衰弱、失眠、頭痛癥狀有緩解作用。中藥天麻可治療痛眩暈、肢體麻木、驚痛抽搐。
急性毒性實(shí)驗(yàn)：小鼠口服或尾靜脈注射天麻素，劑量用到5g/kg，觀察3天，未見(jiàn)中毒及死亡。
亞急性毒性實(shí)驗(yàn)：犬及小鼠給藥4～6天后，經(jīng)血液化驗(yàn)，對(duì)紅細(xì)胞、白細(xì)胞及血小板計(jì)數(shù)無(wú)影響。血液化驗(yàn)測(cè)定對(duì)谷丙轉(zhuǎn)氨酶、非蛋白質(zhì)及膽固醇均無(wú)影響。用動(dòng)物的心、肺、脾、肝、腎、胃及腸作組織切片鏡檢，未見(jiàn)細(xì)胞變性。以上結(jié)果表明，天麻素對(duì)造血系統(tǒng)、肝、腎功能及血酯均無(wú)影響。
【保健功能】 ①健腦補(bǔ)腦滋腎補(bǔ)腦，提氣益神； ② 調(diào)節(jié)心腦血管功能，增強(qiáng)機(jī)體免疫能力； ③ 助陽(yáng)氣，補(bǔ)五勞七傷，通血脈，開(kāi)竅； ④ 具有三抗、三鎮(zhèn)：抗癲癇、抗驚厥、抗風(fēng)濕；鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痙、鎮(zhèn)痛； ⑤ 更多研究表明，天麻對(duì)學(xué)生增智、健腦，保持良好的學(xué)習(xí)狀態(tài)，腦力勞動(dòng)者保持清醒的頭腦和充沛的精力，老年人延緩衰老等有良好作用，長(zhǎng)期服用天麻的人氣色出眾。
（gastrodine）一種葡萄糖苷（見(jiàn)苷），分子式C13H18O7。為中藥天麻的一種有效成分。熔點(diǎn)～ ℃，比旋光度α °（水）；溶于96 98 [ ] - 66.4 D15水、甲醇、丙酮和熱乙酸乙酯，難溶于乙醚。天麻素用苦杏仁酶水解，可得對(duì)羥甲基苯醇苷元。天麻素具有較好的鎮(zhèn)靜和安眠作用，毒性小，對(duì)神經(jīng)衰弱、失眠頭痛有一定療效。中藥天麻是中醫(yī)治療頭痛眩暈、肢體麻木、驚痛抽搐的主藥。
目錄 |
1藥理作用
1．1 對(duì)血管血壓的作用 血管內(nèi)皮細(xì)胞分泌的縮血 管因子內(nèi)皮素(ET)、內(nèi)皮衍生舒血管因子和一氧化氮 (NO)均與高血壓發(fā)病有關(guān)。ET的恒定釋放維持了血 管收縮的平衡，當(dāng)血壓增高時(shí)，血管內(nèi)皮細(xì)胞損傷、再 生、產(chǎn)生大量的ET而引起高血壓患者的相應(yīng)臨床和病 理改變。高血壓血管內(nèi)皮損傷時(shí)，循環(huán)中血管緊張素 Ⅱ增加，產(chǎn)生超氧化酶滅活NO，使NO含量降低，間接 使血管收縮，血管內(nèi)皮功能減退，提示ET和NO共同 參與了高血壓發(fā)生和發(fā)展，ET合成和釋放進(jìn)一步增 加，而NO則減少，使高血壓病情進(jìn)一步加重.
1．2 抗血小板作用用比濁法測(cè)定血小板的聚集率， 結(jié)果表明，天麻提取物在對(duì)家兔體外、大鼠半離體和小 鼠體內(nèi)血小板聚集試驗(yàn)中，能抑制二磷酸腺苷(ADP) 誘導(dǎo)的血小板聚集；在體外試驗(yàn)中，天麻提取物G2還 能抑制由血小板活化因子(PAF)誘導(dǎo)的血小板聚集.
1．3 對(duì)神經(jīng)細(xì)胞作用 劉中華等 考察了天麻素對(duì) 誘導(dǎo)的阿爾茨海默病(AD)神經(jīng)細(xì)胞的作用。以人參 總皂苷作為陽(yáng)性對(duì)照，通過(guò)形態(tài)學(xué)觀察和MTF等方法 檢測(cè)細(xì)胞活力。結(jié)果與對(duì)照組比較，邯25—35誘導(dǎo)的 培養(yǎng)神經(jīng)元發(fā)生明顯的形態(tài)學(xué)變化，MTF檢測(cè)顯示細(xì) 胞活力明顯下降，乳酸脫氫酶(LDH)釋放增多，差異有 顯著性(P<0．05)；當(dāng)預(yù)先加入不同濃度的天麻素和人 參總皂苷時(shí)，Aft25—35對(duì)神經(jīng)細(xì)胞的損傷明顯減輕，細(xì) 胞活力明顯增強(qiáng)，LDH釋放減少，結(jié)果顯示不同濃度的天麻素對(duì) 5-35誘導(dǎo)的神經(jīng)損傷亦有較強(qiáng)的保護(hù) 作用，可顯著降低神經(jīng)細(xì)胞的死亡率，天麻素濃度在 0．05 mg／ml時(shí)保護(hù)作用最強(qiáng)。
1．4 抗自由基和保護(hù)細(xì)胞膜作用 再灌注引起的氧 自由基大量生成而引發(fā)的脂質(zhì)過(guò)氧化導(dǎo)致腎組織損傷 是缺血性腎衰發(fā)病的重要機(jī)制。缺血期使組織含氧量 減少，可造成組織自身抗氧能力降低；再灌注時(shí)富含氧 的血液重新灌注缺血組織，同時(shí)也提供了大量電子受 體，可導(dǎo)致組織內(nèi)大量氧自由基在短時(shí)間內(nèi)爆發(fā)性增 多并堆積，具有高度反應(yīng)活性的氧自由基與含有豐富 不飽和脂肪酸的細(xì)胞膜系統(tǒng)發(fā)生脂質(zhì)過(guò)氧化反應(yīng)，造 成細(xì)胞形態(tài)及功能的損害。天麻素可減少體外“缺血 再灌注”損傷神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)LDH的漏出，對(duì)維持細(xì)胞膜 的流動(dòng)性具有一定作用；并能顯著降低LPO的生成，表 明天麻素有清除過(guò)多的自由基作用，同時(shí)表明對(duì)體外 培養(yǎng)缺血再灌注損傷神經(jīng)細(xì)胞多方面的保護(hù)作用.
1．5 對(duì)免疫功能的影響 天麻素注射液能顯著增強(qiáng) 小鼠巨噬細(xì)胞吞噬功能和血清溶菌酶能力。溶血空白 實(shí)驗(yàn)、IRFC試驗(yàn)和抗SRBC試驗(yàn)值均顯著高于對(duì)照組， 表明天麻素注射液對(duì)小鼠非特異性免疫中的細(xì)胞免疫 與體液免疫均有增強(qiáng)作用?！ ?/p>
2 臨床應(yīng)用
2．1 治療椎一基底動(dòng)脈供血不足 椎一基底動(dòng)脈供 血不足是內(nèi)科常見(jiàn)病，以陣發(fā)性眩暈為主要癥狀，嚴(yán)重 影響患者的工作與生活。查麗 9 將38例診斷為椎一 基底動(dòng)脈供血不足的患者隨機(jī)分為兩組觀察，結(jié)果治 療組(天麻素組)顯效12例，有效5例，無(wú)效2例，總有 效率89．47％，對(duì)照組(丹參組)顯效8例，有效6例，無(wú) 效5例，總有效率73．68％，天麻素注射液對(duì)治療椎一 基底動(dòng)脈供血不足療效肯定。椎一基底動(dòng)脈供血不足 為頸椎退行性病變直接或間接引起的椎一基底動(dòng)脈系 統(tǒng)缺血綜合征，其傳統(tǒng)的治療方法是應(yīng)用活血化瘀和 血管擴(kuò)張藥物。
2．2 治療前庭神經(jīng)元炎
董玉娟等H。。將102例患有 前庭神經(jīng)元炎患者隨機(jī)分為治療組(天麻素組)52例，對(duì)照組(眩暈停組)50例。經(jīng)治療后，癥狀改善的時(shí)間 治療組為(3．0±1．5)d，對(duì)照組為(6．0±2．7)d，兩組 差別有顯著意義(t=6．97，／9<0．01)；癥狀、體征消失 的時(shí)間治療組為(6．0±2．4)d，對(duì)照組為(12．0±I．6) d，兩組差別有顯著意義(t=14．79，／9<0．01)。
2．3 治療眩暈癥
眩暈是病人自覺(jué)頭暈眼花的一種 癥狀，表現(xiàn)為身體平穩(wěn)感覺(jué)障礙、視物旋轉(zhuǎn)、眼球震顫、 面色蒼白、惡心嘔吐等特征。鄭周燕_1I_將符合診斷標(biāo) 準(zhǔn)的77例分為治療組45例，對(duì)照組32例，治療組予 天麻素注射液，對(duì)照組用清開(kāi)靈注射液或生脈注射液。 治療組治愈30例，有效13例，無(wú)效2例，總有效率為 95．56％。對(duì)照組分別為12例、10例、10例，總有效率 為66．75％。臨床觀察表明，天麻及天麻素有降低血壓 作用，降低外周阻力，擴(kuò)張小動(dòng)脈及微血管，增加微循 環(huán)血流量。天麻素可恢復(fù)大腦皮質(zhì)興奮與抑制過(guò)程間 的平衡失調(diào)，具有鎮(zhèn)靜、安神和鎮(zhèn)痛等中樞抑制作用。 2．4 鎮(zhèn)痛金今福等 觀察天麻素治療30例偏頭疼 患者療效，結(jié)果治療組頭疼消失10名，明顯減輕16 例，不緩解或緩解不明顯4例，總有效率86．7％；對(duì)照 組頭痛消失3例，明顯減輕7例，疼痛不緩解或緩解不 明顯16例，總有效率38．5％。天麻素能改善腦部血液 循環(huán)，同時(shí)調(diào)整神經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)功能障礙來(lái)控制血管 活性物質(zhì)和致痛的產(chǎn)生，達(dá)到止痛效果?！ ?/p>
天麻素注射液
天麻素注射液能擴(kuò)張腦血管、提高腦細(xì)胞抗缺氧 能力、增加腦血流量、減少腦血
管阻力 引。尤其是對(duì) 椎一基底動(dòng)脈的血流改善具有良好的效果，使椎一基 底動(dòng)脈供血不足的患者腦供血得到明顯改善，從而解 除由供血不足而帶來(lái)的平衡障礙、眩暈、耳鳴和眼球震 顫等癥狀_l 。同時(shí)天麻素能改善小腦前下動(dòng)脈、小腦 后下動(dòng)脈、迷路動(dòng)脈及內(nèi)耳供血不足，保護(hù)神經(jīng)細(xì)胞， 促進(jìn)心肌細(xì)胞能量代謝的功能H 。臨床上廣泛用于神經(jīng)衰弱、神經(jīng)衰弱綜合征及血管神經(jīng)性頭痛等癥(如 偏頭痛、三叉神經(jīng)痛、枕骨大神經(jīng)痛等)，還可用于腦外 傷性綜合征，眩暈癥如美尼爾病、藥性眩暈、外傷性眩 暈、突發(fā)性耳聾、前庭神經(jīng)元炎和椎一基底動(dòng)脈供血不 足。隨著天麻中化學(xué)成分的不斷分離，有關(guān)天麻的藥理研究和臨床應(yīng)用將取得更大的進(jìn)展。
丹彤 說(shuō)明書(shū)
天麻素注射液
藥品名稱
通用名：天麻素注射液
英文名：Gastrodin Injection
漢語(yǔ)拼音：Tianmasu Zhusheye
本品主要成份為天麻素。其化學(xué)名稱為：4-羥甲基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷半水合物。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C13H18O7?1/2H2O
分子量：295.38
性狀
本品為無(wú)色澄明液體?！ ?/p>
藥理毒理
1.藥理：
藥理實(shí)驗(yàn)表明天麻素可恢復(fù)大腦皮質(zhì)興奮與抑制過(guò)程間的平衡失調(diào)，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、安眠和鎮(zhèn)痛等中樞抑制作用。
2.毒理：
急性毒性實(shí)驗(yàn)：小鼠口服或尾靜脈注射天麻素，劑量用到5g/kg，觀察3天，未見(jiàn)中毒及死亡。
亞急性毒性實(shí)驗(yàn)：犬及小鼠給藥4～6天后，經(jīng)血液化驗(yàn)，對(duì)紅細(xì)胞、白細(xì)胞及血小板計(jì)數(shù)無(wú)影響。血液化驗(yàn)測(cè)定對(duì)谷丙轉(zhuǎn)氨酶、非蛋白質(zhì)及膽固醇均無(wú)影響。用動(dòng)物的心、肺、脾、肝、腎、胃及腸作組織切片鏡檢，未見(jiàn)細(xì)胞變性。以上結(jié)果表明，天麻素對(duì)造血系統(tǒng)、肝、腎功能及血酯均無(wú)影響?！ ?/p>
藥代動(dòng)力學(xué)
注射給藥后，血藥濃度高低與鎮(zhèn)靜作用時(shí)間一致，消除半衰期為4.44小時(shí)。在體內(nèi)分布以腎最高，其次為肝、肺、心、脾及腦。主要從尿中排出，從尿、糞便及膽汁排出的總量為給藥劑量的76.8%，其中97%從尿排出，主要在前2小時(shí)，膽汁和糞便排出很少?！ ?/p>
適應(yīng)癥
用于神經(jīng)衰弱、神經(jīng)衰弱綜合癥及血管神經(jīng)性頭痛等癥（如偏頭痛、三叉神經(jīng)痛、枕骨大神經(jīng)痛等）亦可用于腦外傷性綜合癥、眩暈癥如美尼爾病、藥性眩暈、外傷性眩暈、突發(fā)性耳聾、前庭神經(jīng)元炎、椎基底動(dòng)脈供血不足等?！ ?/p>
用法用量
肌內(nèi)注射，一次g（1支），一日～2次。器質(zhì)性疾病可適當(dāng)增加劑量，或遵醫(yī)囑。
靜脈滴注，每次g（3支），一日1次，用5％葡萄糖注射液或0.9％氯化鈉注射液250～500ml稀釋后使用。
不良反應(yīng)
有少數(shù)病人出現(xiàn)口鼻干燥、頭昏、胃不適等癥狀，但不致影響病人接受用藥，也無(wú)需特殊處理?！ ?/p>
禁忌
對(duì)本品中任何成份過(guò)敏者禁用?！ ?/p>
注意事項(xiàng)
使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請(qǐng)咨詢醫(yī)生。同時(shí)使用其他藥品,請(qǐng)告知醫(yī)生。
當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用?！ ?/p>
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚不明確?！ ?/p>
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過(guò)量
尚缺乏本品藥物過(guò)量的報(bào)道。一旦過(guò)量，應(yīng)進(jìn)行對(duì)癥和支持治療?！ ?/p>
規(guī) 格
2ml:0.2g?！ ?/p>
貯 藏
密閉，室溫保存?！ ?/p>
包 裝
安瓿?！ ?/p>
有 效 期
24個(gè)月?！ ?/p>
批準(zhǔn)文號(hào)
國(guó)藥準(zhǔn)字H20058138
生產(chǎn)企業(yè)
企業(yè)名稱：悅康藥業(yè)集團(tuán)有限公司
地 址：北京經(jīng)濟(jì)技術(shù)開(kāi)發(fā)區(qū)宏達(dá)中路6號(hào)
郵政編碼：100176
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)差異
目前可靜脈滴注的天麻素注射液均為企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)，在方法學(xué)及指標(biāo)上有一定差異，悅康藥業(yè)集團(tuán)生產(chǎn)的丹彤 曲絡(luò)彤 天麻素注射液的內(nèi)毒素含量為每1mg天麻素含量小于0.15EU，低于其他廠家的0.20~0.25EU的標(biāo)準(zhǔn)，輸液反應(yīng)更少?！ ?/p>
制劑分類
目前上市的天麻素注射制劑包括凍干粉10余家，注射液30余家，凍干粉僅可肌內(nèi)注射，嚴(yán)禁用于靜脈。注射液僅有部分廠家可用于靜脈，用前需仔細(xì)察看說(shuō)明書(shū)?！ ?/p>
規(guī)格
包括如下
注射液
100mg:1ml/支
200mg:2ml/支（丹彤，悅康藥業(yè)集團(tuán)）
600mg:5ml/支（曲絡(luò)彤，悅康藥業(yè)集團(tuán)）
凍干粉
200mg/瓶
目前臨床應(yīng)用的藥物劑型有水針劑,粉針劑,口服片劑
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