美托洛爾
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藥品名稱：美托洛爾
英文名：Metoprolol Tartrate Tablets
漢語拼音：Jiushisuan Meituoluo"er Pian
本品主要成份為酒石酸美托洛爾，其化學名稱為：(RS)1-異丙氨基-3-［對-(2-甲氧乙基)苯氧基］-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽。
分子式：(C15H25NO3)2.C4H6O6
分子量：684.82
性狀：本品為白色片?！?/p>
規(guī)格：25mg
貯藏：遮光，密封保存。
包裝：石家莊以嶺每板10片，每盒裝2板。
阿斯利康 Astrazeneca劑型包裝：規(guī)格：25mgx20片；50mgx20片；100mgx10片
目錄 |
藥理毒理
本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA(部分激動活性)，無膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾（PP）相等，對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導時間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。本品無致突變作用；對胎兒無影響；大鼠服用本品2年，800mg/天未發(fā)現(xiàn)良性及惡性新生物?！ ?/p>
藥代動力學
美托洛爾的脂溶性介于普萘洛爾（PP）與阿替洛爾（AT）之間。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達95%，首過效應為25～60%，故生物利用度僅為40～75%，與AT相近。血漿濃度達峰時間一般為1.5小時，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。體內分布容積為5.6L/kg，血漿蛋白結合率約12%，可透過血腦屏障和胎盤，也可從乳汁分泌。美托洛爾t1/2為3～5小時，腎功能不全時無明顯改變。經(jīng)腎排泄，尿內以代謝物為主，僅3～10%以原形經(jīng)腎臟排出。不能經(jīng)透析排出?！ ?/p>
適應癥
用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導下使用?！ ?/p>
用法用量
高血壓：每次～200mg，一日兩次的療效相當于阿替洛爾100mg/次，一日一次，在血液動力學穩(wěn)定后立即使用。穩(wěn)定性心絞痛：也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發(fā)生心房纖顫時若無禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。心肌梗死后若無禁忌應長期使用，因為已經(jīng)證明這樣做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50～100mg/次，一日2次。
在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機能亢進等癥時一般25～50mg/次，一日～3次，或100mg /次，一日兩次。心力衰竭：應在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心衰的治療基礎上使用本藥。起初6.25mg/次，一日～3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周增加6.25～12.5mg/次，一日～3次，最大劑量可用至50～100mg/次，一日兩次。最大劑量不應超過300～400mg/天?！ ?/p>
不良反應
1.心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏現(xiàn)象。
2.因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應較多。疲乏和眩暈占10\%，抑郁占5\%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。
3.消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘<,1\%、腹瀉占5\%，但不嚴重，很少影響用藥。
4.其他：氣急、關節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等?！ ?/p>
禁忌
低血壓、顯著心動過緩(心率<,45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、病態(tài)竇房結綜合征、嚴重的周圍血管疾病。美托洛爾不可用于那些患有懷疑的急性心肌梗死，表現(xiàn)為心率＜45次/分鐘，P-Q間期＞0.24秒或收縮壓＜100mmHg的患者。對本品中任一成份過敏者禁用?！ ?/p>
注意事項
1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復，但選擇性β1-受體阻斷藥的這一不良反應較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-受體阻滯劑時，其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。
2.長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內撤除，至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。
3.大手術之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致，β-受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應降低使全麻和手術的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉。盡管如此，對于要進行全身麻醉的病人最好停止使用本藥，如有可能應在麻醉前48小時停用。
4.用于嗜鉻細胞瘤時應先行使用α-受體阻斷藥。
5.低血壓、心臟或肝臟功能不全時慎用。
6.慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應謹慎從事，以小劑量為宜，且劑量一般應小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的病人應同時加用β2受體激動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調整。
7.對心臟功能失代償的病人應在使用洋地黃和/或利尿劑治療的基礎上使用美托洛爾，具體用法參見 [用法用量]。
8.不宜與異搏定同時使用，以免引起心動過緩、低血壓和心臟停搏。
9.在治療胰島素依賴型糖尿病(IDDM)患者時須小心觀察。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起各種胎兒問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。
兒童用藥
兒童使用本品的經(jīng)驗有限。
老年患者用藥
老年人的藥代動力學與年輕人相比無明顯變化，因而老年患者用量無需調整?！ ?/p>
藥物相互作用
若患者同時還使用交感神經(jīng)節(jié)阻斷劑、其它β受體阻滯劑（如滴眼劑）、或單胺氧化酶（MAO）抑制劑，則必須嚴密監(jiān)視患者情況。與利血平合用可增強本品作用，需注意低血壓與心動過速。若計劃終止與可樂定的聯(lián)合用藥，必須注意β受體阻滯劑的撤除應比可樂定的撤除提前幾天。美托洛爾與維拉帕米和二氫吡啶類鈣拮抗劑合用，可能會增加負性變力和變時作用。服用β受體阻滯劑的患者，不可靜脈注射維拉帕米類鈣拮抗劑。β受體阻滯劑會增加抗心律失常藥（奎尼丁類和胺腆酮）的負性變力和負性變傳導作用。接受β受體阻滯劑的患者，吸入麻醉增加心臟抑制作用。酶誘導和酶抑制物質會影響美托洛爾的血漿水平。利福平會降低美托洛爾的血藥濃度，西咪替丁、乙醇、肼屈嗪和選擇性的5-羥色胺重攝取抑制劑（SSRIs），如：帕羅西汀、氟西汀和舍曲林會升高美托洛爾的血藥濃度。預先使用奎尼丁也可增加美托洛爾的血藥濃度。與吲哚美辛或其它前列腺素合成酶抑制劑合用會降低β受體阻滯劑的抗高血壓作用。在某些情況下，使用β受體阻滯劑的患者使用腎上腺素，心臟選擇性β受體阻滯劑對血壓控制的影響比非選擇性的β受體阻滯劑小很多。接受β受體阻滯劑治療的患者，其口服降糖藥的劑量必須調整?！ ?/p>
藥物過量
癥狀：美托洛爾過量可導致嚴重低血壓、竇性心動過緩、房室傳導阻滯、心衰、心源性休克、心臟停搏、支氣管痙攣、意識損害/昏迷、惡心、嘔吐和發(fā)紺。同時攝入乙醇、抗高血壓藥、奎尼丁或巴比妥類藥物會加重病情。藥物過量最初的臨床表現(xiàn)會在藥物攝入后20分鐘至2小時出現(xiàn)。過量的治療：給予活性炭，必要時洗胃。若發(fā)生嚴重的低血壓、心動過緩、或即將發(fā)生心衰，隔2～5分鐘靜脈注射β1受體激動劑（如普瑞特羅）或靜脈滴注，直至獲得希望的效果。若無選擇性的β1受體激動劑，也可用多巴胺，或用硫酸阿托品（iv）以阻滯迷走神經(jīng)。若未獲得滿意的療效，可用其它擬交感胺類藥如多巴酚丁胺或去甲腎上腺素。也可給予1～10mg的胰高血糖素?？赡苄枰鸩鳌ｌo脈注射β2受體激動劑可緩解支氣管痙攣。治療β受體阻滯劑過量所用的解毒劑的劑量比常規(guī)治療中推薦劑量高很多，這是因為β受體被β受體阻滯劑占領著。另有一例急性中毒一次服用50mg/片200片后心音微弱、血壓測不出，用間羥胺等搶救成功。
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