洋地黃
| A+醫(yī)學(xué)百科 >> 藥品百科 >> 中藥百科 >> 洋地黃 | 中藥圖典 |
| 洋地黃 Yánɡ Dì Huánɡ |
|
|---|---|
 |
|
| 別名 | 毛地黃、地鐘黃、洋地黃葉 |
| 功效作用 | 強(qiáng)心；利尿。主心力衰竭；心臟性水腫 |
| 英文名 | Common Foxglove Leaf |
| 始載于 | 《中國植物志》 |
| 毒性 | |
| 歸經(jīng) | 心經(jīng) |
| 藥性 | 溫 |
| 藥味 | 苦 |
目錄 |
簡介
別名：毛地黃
又名：毒藥草、紫花毛地黃、吊鐘花
主要成分：洋地黃類。
性狀：片劑。
功能主治
：治療各種原因引起的慢性心功能不全、陣發(fā)性室上性心動過速和心房顫動、心房撲動等。
用法及用量：飽和量：口服0.7～1.2g。飽和量的給予有緩給和速給兩種方法：(1)緩給法：用于2周內(nèi)未用過洋地黃類藥物的輕型慢性心力衰竭病人，成人每次g，1日～4次，直至全效量；小兒將飽和量平均分～3日服完；(2)速給法：用于2周內(nèi)未服用強(qiáng)心甙而病情較急者，成人每次g，4～6小時1次，可在24小時內(nèi)給完飽和量；小兒首次服飽和量的1／3，其余分～4次服，每4～6小時1次（目前速給法多選用速效強(qiáng)心甙，如毒毛花甙K等，因洋地黃快速給藥欠安全，今已少用）。維持量：成人口服每日～0.1g；小兒為飽和量的1／10，每日1次。極量，口服1次g，1日g?！ ?/p>
不良反應(yīng)和注意
：1.洋地黃排泄緩慢，易于蓄積中毒，故用藥前應(yīng)詳詢服藥史，原則上2周內(nèi)未用過慢效洋地黃者，才能按常規(guī)給予，否則應(yīng)按具體情況調(diào)整用量。2.強(qiáng)心甙治療量和中毒量之間相差很小，每個病人對其耐受性和消除速度又有很大差異，而所列各種洋地黃劑量大都是平均劑量，故需根據(jù)病情、制劑、療效及其它因素來摸索不同病人的最佳劑量。3.陣發(fā)性室性心動過速、房室傳導(dǎo)阻滯、主動脈瘤及小兒急性風(fēng)濕熱所引起的心力衰竭，忌用或慎用強(qiáng)心甙。心肌炎及肺心病者對強(qiáng)心甙敏感，應(yīng)注意用量。4.強(qiáng)心甙中毒，一般會有惡心、嘔吐、厭食、頭痛、眩暈等反應(yīng)，首先應(yīng)鑒別是由于心功能不全加重，還是強(qiáng)心甙過量所致，因前者需加量，后者則宜停藥。5.應(yīng)用強(qiáng)心甙期間，或停用后7日以內(nèi)，忌用腎上腺素、麻黃堿及其類似藥物，因?yàn)檫@些藥物可能增加強(qiáng)心甙的毒性。如同時需要使用鈣制劑，可將強(qiáng)心甙劑量酌量減少（如減少1／3），鈣劑可口服，也可在密切觀察下靜滴，但不可靜注。6.利血平可增加洋地黃對心臟的毒性反應(yīng)，引起心律失常，對洋地黃毒甙則使其排泄增加，故二者與利血平合用時須加警惕。
規(guī)格：片劑：每片0．1g。
生產(chǎn)廠家：
是否醫(yī)保用藥：醫(yī)保
是否非處方藥：非處方
其它：貯放陰冷處密閉保存，保持干燥、避光，以免變質(zhì)?！ ?/p>
藥代動力學(xué)
1.吸收：洋地黃毒甙口服吸收率為90-100%，地高辛為50-85%，西地蘭為20%，毒毛旋花子甙K僅為3-10%?？梢娧蟮攸S毒甙吸收最完全、恒定；西地蘭和毒毛旋花子甙K吸收很差，所以它們不能口服給藥。地高辛口服吸收率尚可，但個體差異很大，而且不同藥廠，甚至同一藥廠不同批號片劑由于顆粒大小和溶解度不同，生物可用度也有較大差異，甚至血濃度相差可達(dá)4-7倍，故應(yīng)用時最好選用同一批號的片劑，改換片劑時應(yīng)觀察有無劑量不足或過量的征象。有些強(qiáng)心甙口服吸收后自膽道排入腸中，又由腸道重吸收，形成肝腸循環(huán)。洋地黃毒甙有26%，地高辛有6.8%進(jìn)入肝腸循環(huán)。洋地黃毒甙體內(nèi)蓄積性高，作用持久，與其進(jìn)入肝腸循環(huán)量較大有關(guān)。消膽胺是一種不吸收的樹脂，在腸中與強(qiáng)心甙形成絡(luò)合物，不被吸收，中斷肝腸循環(huán)，可降低強(qiáng)心甙的血濃度，縮短半衰期，有助于強(qiáng)心甙中毒的治療。
2.血漿蛋白結(jié)合：洋地黃毒甙與血漿蛋白結(jié)合高達(dá)97%，地高辛約25%，西地蘭和毒毛旋花子甙K約 5%。因結(jié)合型暫失活性，且不易進(jìn)入組織液，達(dá)到心肌。洋地黃毒甙與血漿蛋白結(jié)合率高是它作用慢的一個原因，而西地蘭和毒毛旋花子甙K與血漿蛋白結(jié)合率低與它們作用較快、較強(qiáng)有密切關(guān)系。
3.消除：不同強(qiáng)心甙體內(nèi)消除方式有很大差別。洋地黃毒甙的脂溶性高，主要在肝中代謝，脫去糖分子后，其羥基由B位轉(zhuǎn)為a位即失效。某些誘導(dǎo)肝微粒體藥酶活性的藥物，如苯巴比妥、保泰松等，可加速洋地黃毒甙的肝內(nèi)代謝。少量原形物經(jīng)腎小球過濾后，在近曲小管幾乎全被重吸收，經(jīng)腎排泄極少。經(jīng)肝代謝后形成水溶性結(jié)合物水溶性提高，才經(jīng)腎排泄。地高辛則在體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化較少（5-10%），在肝內(nèi)可與葡萄糖醛酸結(jié)合而失效，85%以原形經(jīng)腎排泄，它經(jīng)腎小球過濾后在腎小管很少重吸收。因此腎功能不全者及腎功能減退的老年人服用地高辛易發(fā)生中毒。西地蘭在體內(nèi)先被水解失去乙酸和葡萄糖而成地高辛，其消除情況似地高辛。毒毛旋花子甙K作用最快，消除也最快，體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化最少，幾乎全部以原形經(jīng)腎排泄。
4.半衰期：
強(qiáng)心甙的消除量與體內(nèi)的存留量成正比。強(qiáng)心甙的半衰期因藥物而異，地高辛為40小時，西地蘭與毒毛旋花子甙K約為15小時，洋地黃毒甙為120小時。根據(jù)測定，地高辛一日約消除體內(nèi)存留量的1／3。給予全效量地高辛后，每日須補(bǔ)充相當(dāng)于全效量的1／3才能維持有效血濃度。若在開始治療時就給予固定的每日維持量（即1／3全效量），則體內(nèi)逐漸蓄積，約經(jīng)5個半衰期（約8天），即可達(dá)每日消除量和維持量相等的動態(tài)平衡。洋地黃毒甙一日消除量約為體內(nèi)存留量的1／10，如果開始就用維持量（1／10全效量），同樣也要經(jīng)過5個半衰期（約25天）才能達(dá)到均值的動態(tài)平衡。由于洋地黃毒甙的半衰期長，若出現(xiàn)毒性反應(yīng)，停藥后仍可持續(xù)較長時間，安全性小，因此現(xiàn)已少用?！ ?/p>
補(bǔ)遺
1775年，植物學(xué)行家威瑟林（WilliamWithering,1741-1799）聽說，有位農(nóng)婦能用一種家傳的秘方治療水腫病(即心力衰竭性水腫)；效果奇好，威瑟林認(rèn)為值得注意，便開始對其進(jìn)行有系統(tǒng)的研究。
他在伯明翰結(jié)識了許多當(dāng)時英國第一流的學(xué)者，如：氧氣發(fā)現(xiàn)者之一普利斯特列，蒸汽機(jī)發(fā)明者瓦特，達(dá)爾文的祖父伊拉司馬思.達(dá)爾文等。威瑟林一面當(dāng)醫(yī)生，一面與這些學(xué)者定期聚會，自由討論各種學(xué)術(shù)問題，對他的科研究有很大好處。
威瑟林發(fā)現(xiàn)，農(nóng)婦的秘方雖含20多種藥物，真正起作用的只有紫花洋地黃一種。這種藥用植物早在中世紀(jì)的醫(yī)學(xué)家就使用過，16和17世紀(jì)，英國和德國出版的藥用植物著作也都提到過此藥。他將洋地黃的花、葉、蕊等不同部分，分別制成粉劑、煎劑、酊劑、丸劑，比較其療效；結(jié)果發(fā)現(xiàn)，以開花前采得的葉子研成的粉劑效果最好，還確定了用藥的最適劑量為1—3格蘭(1grain=64.8mg)，他用洋地黃共治療了163名病人，積累了大量經(jīng)驗(yàn)。1785年，他發(fā)表了專著《關(guān)于洋池黃》，成為世界名醫(yī)。
但是，直接使用洋地黃植物的劑量很難準(zhǔn)確掌握，治療量接近于中毒量。1874年，德國最優(yōu)秀的藥物學(xué)家之一施密德伯格(OswalddSchmiedebrg，1838—1921)從洋地黃植物中提純了洋地黃毒甙，并證明是有效的強(qiáng)心成份?，F(xiàn)代臨床上常用的強(qiáng)心藥地高辛，就是從毛花洋地黃中提取的有效成分；毒K,是從綠毒毛旋花的種子中提取的各種甙的混合物；西地蘭，則是毛花甙丙的脫衍生物，作用迅速，對急性心力衰竭的搶救作用極佳，是急救室必備的藥品。
|
||||||||||||||||||||||||||||
| 關(guān)于“洋地黃”的留言： |  訂閱討論RSS
|
|
目前暫無留言 | |
| 添加留言 | |