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注射用鹽酸地爾硫卓

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注射用鹽酸地爾硫卓(Diltiazem Hydrochloride for Injection),商品名合貝爽港暢、健爾信敖來(lái)洛、鋒迪、可譜清、迪衡、貝洛信瑞凱林、爽欣益寧、安銘。室上性心動(dòng)過(guò)速;手術(shù)時(shí)異常高血壓急救處置;高血壓急癥;不穩(wěn)定心絞痛

本藥品被歸類到心肌病、心絞痛等藥品分類。

目錄

注射用鹽酸地爾硫卓的副作用(不良反應(yīng))

6,543例治療患者出現(xiàn)266例(4.1%)不良反應(yīng)。常見不良反應(yīng)為:心動(dòng)過(guò)緩(1.1%),低血壓(0.7%),Ⅰ度房室傳導(dǎo)阻滯(0.4%),Ⅱ度房室傳導(dǎo)阻滯(0.3%),房室交界性心律(0.3%)等。 1、嚴(yán)重不良反應(yīng)(偶見:0.1~<5%,極少見:<0.1%) ①偶見完全性房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩(初期癥狀:心動(dòng)過(guò)緩、眩暈、輕度頭疼等)、有時(shí)可導(dǎo)致心跳停止,需做好處置這些癥狀的充分準(zhǔn)備后開始用藥。如果發(fā)生異常,應(yīng)立即停止用藥,并進(jìn)行如下處置:完全性房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩:給予硫酸阿托品異丙腎上腺素等和/或使用心臟起搏器。心跳停止:進(jìn)行心臟按摩、給予腎上腺素兒茶酚氨類藥物進(jìn)行心臟復(fù)蘇。 ②極少見充血心衰。一旦出現(xiàn)時(shí),應(yīng)停止用藥,并進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幹谩?2、其他不良反應(yīng) 若出現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)給予適當(dāng)處理(如停藥)并進(jìn)行適當(dāng)處置。 發(fā)生率在0.1~<5%不良反應(yīng)有: 心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、低血壓、房室交界性心律、期前收縮、竇性停搏、面部發(fā)熱、顏面潮紅GOT、GPT、LDH升高等。 發(fā)生率在<0.1%不良反應(yīng)有: 竇房傳導(dǎo)阻滯、束枝傳導(dǎo)阻滯、心悸、眩暈、陣發(fā)性心動(dòng)過(guò)速、頭痛、惡心嘔吐、AL-P升高、尿量減少、血清肌酐BUN升高、皮疹、瘙癢、注射部位局部發(fā)紅等。 口服制劑尚可見光敏反應(yīng),但發(fā)生頻率不詳。

注射用鹽酸地爾硫卓禁忌癥

1 嚴(yán)重低血壓心源性休克患者。 2 II和III度房室傳導(dǎo)阻滯或病竇房綜合征(持續(xù)竇性心動(dòng)過(guò)緩(心率小于50次/分)、竇性停搏和竇房阻滯等)。 3 嚴(yán)重充血心衰患者。 4 嚴(yán)重心肌病患者 5 對(duì)于藥物中任一成分過(guò)敏者。 6 妊娠或可能妊娠的婦女。 7 靜脈給予地爾硫卓和靜脈給予β-阻滯劑應(yīng)避免在同時(shí)或相近的時(shí)間內(nèi)給予(幾小時(shí)內(nèi))。 8 室性心動(dòng)過(guò)速患者,寬QRS心動(dòng)過(guò)

服用注射用鹽酸地爾硫卓須注意的事項(xiàng)

1 對(duì)以下患者慎用 (1) 充血心衰患者 (2) 心肌病患者 (3) 急性心肌梗塞患者 (4) 心動(dòng)過(guò)緩、I度房室傳導(dǎo)阻滯患者 (5) 低血壓患者 (6) 伴有WPW綜合征或LGL綜合征的房顫、房撲患者 (7) 正使用β-阻滯劑的患者 (8) 嚴(yán)重肝、腎功能障礙患者 2 重要注意事項(xiàng) (1) 連續(xù)監(jiān)測(cè)心電圖血壓

注射用鹽酸地爾硫卓的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請(qǐng)參看藥品隨帶的說(shuō)明書或向醫(yī)生詢問(wèn)。

靜脈注射,靜脈滴注。用時(shí)以5ml以上的生理鹽水葡萄糖注射液溶解,按下述方法用藥:
室上性心動(dòng)過(guò)速:通常對(duì)成人1次在3分鐘內(nèi)緩慢靜注鹽酸地爾硫10mg,可據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減。
手術(shù)時(shí)異常高血壓急救處置:通常對(duì)成人1次1分鐘緩慢靜注鹽酸地爾硫10mg。但可據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減;或按5~15μg/kg體重/分鐘的速度靜脈滴注,血壓降至目標(biāo)值以后,邊監(jiān)測(cè)血壓邊調(diào)節(jié)點(diǎn)滴速度。
高血壓急癥:成人通常按5~15μg/kg體重/分鐘的速度靜脈滴注,血壓降至目標(biāo)值以后,邊監(jiān)測(cè)血壓邊調(diào)節(jié)點(diǎn)滴速度。
不穩(wěn)定心絞痛:成人通常按1~5μg/kg體重/分鐘的速度靜脈滴注。從低藥量開始點(diǎn)滴,根據(jù)患者病情適當(dāng)增減,最高用量不超過(guò)1分鐘每kg體重5μg.

注射用鹽酸地爾硫卓藥物相作用

有降壓作用的藥物(降壓藥、硝酸酯類藥物等) 增強(qiáng)降壓作用
測(cè)量血壓并調(diào)整用藥劑量 加和作用
(增強(qiáng)降壓作用)
β阻滯劑(富馬酸比索洛爾、鹽酸普萘洛爾阿替洛爾等) 可能出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)沮滯、竇房傳導(dǎo)阻滯等。
監(jiān)測(cè)心電圖、發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。 加和作用(抑制竇性節(jié)律和傳導(dǎo)、負(fù)性肌力作用、降壓作用)增強(qiáng)。
要特別注意此3種藥的聯(lián)合用藥(鹽酸地爾硫艸卓、β-阻滯劑和洋地黃制劑)。
蘿芙木制劑(利血平等)
洋地黃制劑(地高辛、甲基地高辛) 可能出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩和房室傳導(dǎo)阻滯。由于洋地黃制劑血藥濃度的升高,洋地黃中毒癥狀(惡心、嘔吐、頭痛、眩暈視覺異常等)包括心律失常可能發(fā)生。
監(jiān)測(cè)心電圖,并定期觀察有無(wú)洋地黃中毒癥狀,必要時(shí)測(cè)定洋地黃制劑的血藥濃度。發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。 加和作用(抑制竇性節(jié)律和傳導(dǎo)作用)增強(qiáng)。要特別注意此3種藥的聯(lián)合用藥(鹽酸地爾硫艸卓、β-阻滯劑和洋地黃制劑)鹽酸地爾硫艸卓可使洋地黃血藥濃度增加。
抗心律失常藥(鹽酸胺碘酮、鹽酸美西律等) 可能發(fā)生心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、竇性停搏等。
監(jiān)測(cè)心電圖,發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。 加和作用,(抑制竇性節(jié)律和傳導(dǎo)作用)增強(qiáng)。
鹽酸阿普林定
可能發(fā)生由于兩藥物血藥濃度升高而引起的癥狀(心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、竇性停搏、震顫、眩暈或輕度頭痛等)。
監(jiān)測(cè)心電圖,定期觀察臨床癥狀,發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。 這種聯(lián)合用藥可影響共同的代謝酶(細(xì)胞色素P450),從而導(dǎo)致兩種藥物的血藥濃度均上升。
二氫吡啶Ca2+拮抗劑(硝苯地平苯磺酸氨氯地平等) 有時(shí)出現(xiàn)二氫吡啶類Ca2+拮抗劑的血藥濃度上升引起的癥狀(降壓作用增強(qiáng)等)。定期觀察臨床癥狀,發(fā)現(xiàn)異常時(shí),減少用量或停止用藥。 因鹽酸地爾硫艸卓抑制這些藥物的代謝酶(細(xì)胞色素P450),而導(dǎo)致這些藥物的血藥濃度上升。
三唑侖(睡眠導(dǎo)入劑) 有時(shí)出現(xiàn)因三唑侖血藥濃度升高引起的癥狀(睡眠時(shí)間延長(zhǎng)等)。
從小劑量開始服用,定期觀察臨床癥狀,發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。
咪達(dá)唑侖(鎮(zhèn)靜、催眠導(dǎo)入劑) 有時(shí)出現(xiàn)因咪達(dá)唑侖血藥濃度升高引起的癥狀(鎮(zhèn)靜、催眠作用增強(qiáng)等)。定期觀察臨床癥狀,發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。
卡馬西平(抗癲癇藥、躁狂狀態(tài)治療藥物) 可能出現(xiàn)因卡馬西平血藥濃度升高引起的癥狀(困倦、惡心、嘔吐、眩暈等)。定期觀察臨床癥狀,發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。
鹽酸司來(lái)吉蘭(治療帕金森病藥) 鹽酸司來(lái)吉蘭的作用和毒性可能增強(qiáng)。定期觀察臨床癥狀,發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。
茶堿(支氣管擴(kuò)張藥) 可能出現(xiàn)因茶堿血藥濃度升高引起的癥狀(惡心、嘔吐、頭痛、失眠等)。定期觀察臨床癥狀,發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。
西洛他唑(抗血小板藥) 可能使西洛他唑的作用增強(qiáng)。
定期觀察臨床癥狀,發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。
酒石酸長(zhǎng)春瑞濱(抗腫瘤藥) 可能使酒石酸長(zhǎng)春瑞濱的作用增強(qiáng)。
定期觀察臨床癥狀,發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。
環(huán)孢菌素(免疫抑制劑) 可能出現(xiàn)由于環(huán)孢菌素的血藥濃度升 高而引起的癥狀(如腎功能障礙等)。
定期觀察臨床癥狀,監(jiān)測(cè)環(huán)孢菌素的血藥濃度,發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。
他克莫司(免疫抑制劑) 可能出現(xiàn)由于他克莫司的血藥濃度升 高而引起的各種癥狀(如腎功能障礙等)。定期觀察臨床癥狀,監(jiān)測(cè)他克莫司的血藥濃度,發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。
苯妥英(抗癲癇藥) 可能發(fā)生由于苯妥英的血藥濃度升高而引起的各種癥狀(如運(yùn)動(dòng)失調(diào)、眩暈、眼球震顫等)。
定期觀察臨床癥狀,發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減少或停止苯妥英的使用。此外,可能使鹽酸地爾硫艸卓的作用減弱
鹽酸地爾硫艸卓抑制苯妥英的代謝酶(細(xì)胞色素P450),導(dǎo)致苯妥英的血藥濃度升高。同時(shí)苯妥英加速地爾硫艸卓代謝而導(dǎo)致鹽酸地爾硫艸卓的血藥濃度降低。
西咪替丁
HIV蛋白質(zhì)酶抑制劑
(利托那韋、沙奎那韋等) 可能發(fā)生由于鹽酸地爾硫艸卓血藥濃度升高所致癥狀(降壓作用增強(qiáng)、心動(dòng)過(guò)緩等)。
監(jiān)測(cè)血壓、心電圖,發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。 這些藥物抑制鹽酸地爾硫艸卓的代謝酶(細(xì)胞色素P450),導(dǎo)致鹽酸地爾硫艸卓的血藥濃度升高。
利福平 鹽酸地爾硫艸卓的作用可能減弱。定期觀察臨床癥狀,如有可能應(yīng)監(jiān)測(cè)鹽酸地爾硫艸卓的血藥濃度,發(fā)現(xiàn)異常時(shí)采取換藥或增加本藥用量等適當(dāng)措施。 利福平誘導(dǎo)鹽酸地爾硫艸卓的代謝酶(細(xì)胞色素P450),導(dǎo)致鹽酸地爾硫艸卓的血藥濃度降低。
麻醉藥(異氟烷、恩氟烷氟烷等) 可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩、房室傳導(dǎo)阻滯、竇性停搏等。
監(jiān)測(cè)心電圖,發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。 加和作用(抑制竇性節(jié)律和心臟傳導(dǎo))增強(qiáng)。
肌松劑(泮庫(kù)溴銨、維庫(kù)溴銨等) 增強(qiáng)肌松劑的作用。注意肌肉松弛作用,發(fā)現(xiàn)異常時(shí)減量或停止用藥。 鹽酸地爾硫艸卓抑制神經(jīng)肌肉結(jié)合部乙酰膽堿神經(jīng)末梢突觸前膜的釋放。

注射用鹽酸地爾硫卓成分或處方

本品主要成份為鹽酸地爾硫.

注射用鹽酸地爾硫卓藥理作用

藥理:通過(guò)作用于冠脈血管末梢血管的心管平滑肌及房室結(jié),抑制Ca2+向細(xì)胞內(nèi)流入,而顯示血管擴(kuò)張作用及延長(zhǎng)房室結(jié)傳導(dǎo)時(shí)間的作用,從而對(duì)高血壓、心律不齊、心絞痛有效。1.對(duì)血壓的作用1)麻醉下及無(wú)麻醉下均能降低高血壓,但麻醉下比無(wú)麻醉下作用強(qiáng),并且對(duì)于比正常血壓高的血壓具有更強(qiáng)的降壓作用(大鼠)。2)降壓的同時(shí)減少末梢血管阻力及心肌耗氧量,增加心輸出量(狗)。3)不減少腦、冠脈、腎的血流量的同時(shí),降低血壓。并顯示鈉利尿作用(狗、猴)。2.對(duì)心律不齊的作用1)延長(zhǎng)房室結(jié)的傳導(dǎo)時(shí)間、有效不應(yīng)期及功能不應(yīng)期,對(duì)室上性快速心律不齊顯示效果(狗)。2)抑制心房電刺激引起的室上性快速心律不齊(兔)。3.對(duì)心肌缺血的作用1)改善心肌氧的供需平衡①擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈主干及側(cè)枝,增加心肌缺血部位血流(狗)。②抑制冠動(dòng)脈痙攣(豬、人)。2)心肌保護(hù)作用心肌缺血時(shí),抑Ca2+過(guò)多流入細(xì)胞內(nèi),保持心功能.心肌能量代謝,縮小梗塞灶(狗、貓)。毒理:鹽酸地爾硫給予小鼠口服,其LD50為640~740mg/kg;靜脈注射LD50為58~61 mg/kg。大鼠口服,其LD50為585mg/kg;靜脈注射LD50為58~61 mg/kg。在生殖毒性試驗(yàn)中,給小鼠、大鼠和兔口服大于人劑量5~10倍以上的地爾硫,可見胚胎和胎仔死亡。在某些研究中,有報(bào)告這些劑量可致骨骼異常,在圍產(chǎn)期及產(chǎn)后的研究中,早期見個(gè)別幼仔體重減低存活率降低,發(fā)現(xiàn)給予>人口服劑量20倍,死胎發(fā)生率增加。本品致突試驗(yàn)為陰性。

注射用鹽酸地爾硫卓貯藏方法

避光,密閉,陰涼處保存。

市場(chǎng)上的注射用鹽酸地爾硫卓

參看

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