性激素療法
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性激素療法(sex hormone therapy)，性激素主要由性腺（卵巢、睪丸）所分泌，包括雌激素、孕激素及雄激素，均屬類固醇（甾體）激素。卵巢主要合成、分泌前兩種女性激素及少量雄激素。睪丸主要合成、分泌雄激素也產(chǎn)生少量雌激素。此外腎上腺皮質(zhì)網(wǎng)狀帶及妊娠期胎盤也能產(chǎn)生性激素。性激素主要作用于生殖系統(tǒng)，促進(jìn)生殖器官和副性征的發(fā)育、成熟并維持其生理功能，對身體其他系統(tǒng)如骨骼、代謝、心血管、皮膚等也有影響，因此，也具有全身性作用。
性腺之產(chǎn)生激素，直接受垂體分泌的促性腺激素即促卵泡素(FSH)和黃體生成素(LH)控制。在女性，F(xiàn)SH刺激卵泡與卵子的發(fā)育，與LH配合，使卵泡膜細(xì)胞產(chǎn)生的雄激素進(jìn)入顆粒細(xì)胞后芳香化形成雌激素，并使卵泡發(fā)育成熟；LH具有觸發(fā)排卵、促進(jìn)黃體形成并分泌孕激素的作用。在男性，F(xiàn)SH促進(jìn)生精上皮的發(fā)育和精子的生成，LH促進(jìn)睪丸間質(zhì)細(xì)胞分泌睪酮。垂體功能受其上級單位下丘腦所分泌的促性腺激素釋放激素(GnRH)控制。GnRH主要促使垂體合成和釋放黃體生成素，故亦稱黃體生成素釋放激素(LHRH)，也具有調(diào)節(jié)與促使垂體合成和釋放促卵泡素的作用。性激素一方面直接作用于靶器官，另一方面又通過反饋作用調(diào)節(jié)垂體和下丘腦的功能，形成下丘腦－垂體－性腺軸。各激素相互促進(jìn)，相互制約，保持生殖道內(nèi)分泌環(huán)境的穩(wěn)定以適應(yīng)生理需要。若其中任何一個(gè)環(huán)節(jié)發(fā)生障礙便會(huì)導(dǎo)致內(nèi)分泌功能紊亂，發(fā)生相應(yīng)疾病。
性激素藥物是在天然激素的基礎(chǔ)上逐漸發(fā)展起來的，今已能合成多種性激素及其衍生物，廣泛應(yīng)用于臨床。抗性激素制劑的問世又為性激素療法開拓了一條新途徑。性激素制劑具有很強(qiáng)的生物活性，根據(jù)藥物的生理與藥理作用特點(diǎn)，臨床上采用外源性激素以供補(bǔ)充、代替或拮抗之用，調(diào)節(jié)體內(nèi)激素不足或過多造成的內(nèi)分泌紊亂，此外，用性激素治療與內(nèi)分泌有關(guān)的腫瘤也顯示了較好的應(yīng)用前景?？剐韵偌に啬茏杩剐约に氐淖饔茫傩韵偌に刂苿?，通過性腺發(fā)揮作用，也用于臨床。
目錄 |
雌激素
臨床應(yīng)用甚為廣泛。
制劑
按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類固醇（甾體）雌激素與非類固醇（甾體）雌激素。甾體雌激素如苯甲酸雌二醇，強(qiáng)效，最常用為肌肉注射劑；雙丙酸雌二醇，供肌注，注射后吸收慢；戊酸雌二醇，長效，肌肉注射；乙炔雌二醇，簡稱炔雌醇(EE)，強(qiáng)效（約等于己烯雌酚的10～20倍），口服；乙炔雌醇環(huán)戊醚，又名炔雌醚，長效，口服；尼爾雌醇，又名戊炔雌醇，為雌三醇衍化物，口服，有效時(shí)間長；雌三醇，活性弱，有口服、肌注、局部三種制劑。非甾體雌二醇制劑:已烯雌酚(DES)又稱乙菧酚，為最常用的口服劑，己烷雌酚又名育賜奴，效能為DES的1/5。雌激素類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式見圖1。
臨床應(yīng)用
用于以下幾個(gè)方面：①青春期功能失調(diào)性子宮出血：用雌激素止血及調(diào)整周期。先用大劑量己烯雌酚、炔雌醇、苯甲酸雌二醇，促進(jìn)子宮內(nèi)膜的迅速增生、修復(fù)，達(dá)到止血。血止后遞減劑量，繼續(xù)用15～20天，維持子宮內(nèi)膜不脫落，借以調(diào)節(jié)周期，停藥后2～3天即有撤退性出血。必須注意的是血止后不能立即停藥或藥量遞減過多，以免由于撤退性出血導(dǎo)致反復(fù)出血。②閉經(jīng)：先天性卵巢發(fā)育不全者用雌激素代替治療，可促進(jìn)乳房、外生殖器發(fā)育，腋毛、陰毛生長，子宮內(nèi)膜增生、脫落，這對生理及心理均有意義，須長期使用。下丘腦－垂體功能紊亂而引起的繼發(fā)性閉經(jīng)，用人工周期治療。模擬正常月經(jīng)周期性激素水平的變化，先給20天雌激素，后5天加用孕激素，形成每月1次的撤退性出血。一般3個(gè)周期為1療程。小劑量雌激素可以刺激垂體功能，提高其敏感性（正反饋），有助于月經(jīng)周期的恢復(fù)。③絕經(jīng)期綜合征：婦女到更年期卵巢功能逐漸衰退，最后絕經(jīng)，手術(shù)切除雙側(cè)卵巢后發(fā)生人工絕經(jīng)。絕經(jīng)后雌激素減少，垂體促性腺激素分泌增加，可產(chǎn)生一系列植物神經(jīng)系統(tǒng)功能紊亂的癥狀如潮熱、出汗等。應(yīng)用雌激素后癥狀可以得到明顯的改善。通常用雌三醇、己烯雌酚或炔雌醇，用量以能控制癥狀而不引起陰道出血的最小劑量為原則。用藥20天停 1周。若需長期使用則主張加用孕激素，以免長期接受單一雌激素引起子宮內(nèi)膜癌。④老年性陰道炎，絕經(jīng)后隨著雌激素的減少，陰道上皮萎縮，抵抗力降低，易發(fā)生感染。雌激素可促進(jìn)陰道上皮增生，增加局部抵抗力。可投以小劑量雌激素，口服或局部用藥。雌三醇選擇性作用于陰道上皮，對子宮內(nèi)膜的作用弱，一般不致引起撤退性出血。⑤骨質(zhì)疏松：雌激素具有降低骨質(zhì)吸收，保護(hù)骨骼的作用，對絕經(jīng)婦女具有預(yù)防骨質(zhì)疏松的效果。但須早期開始，長期使用方能有效。對已確診的骨質(zhì)疏松癥，雌激素治療僅能使骨吸收降低，保持相對的骨量，減輕癥狀而不能補(bǔ)償已丟失的骨量。⑥不孕癥：子宮發(fā)育不良或?qū)m頸粘液粘稠不利精子穿入者，用小劑量雌激素可以促使子宮發(fā)育，使宮頸粘液稀薄以利精子穿過宮頸上行。⑦前列腺癌：大劑量雌激素可抑制垂體促性腺激素的分泌，導(dǎo)致睪丸萎縮，雄激素分泌減少，同時(shí)雌激素也具有對抗雄激素的作用，因而可用來治療前列腺癌。⑧乳腺癌：乳腺癌的雌激素治療機(jī)理還不明了。絕經(jīng)前乳腺癌患者用雌激素后腫瘤可發(fā)展惡化，故屬禁忌；絕經(jīng)后（5年以上）的晚期乳腺癌或術(shù)后復(fù)發(fā)生應(yīng)用大劑量雌激素，可獲30～40％緩解率。⑨痤瘡：多見于青春期，由雄激素刺激皮脂腺活動(dòng)引起皮脂腺堵塞和繼發(fā)感染所致，故可應(yīng)用雌激素治療。雌激素用于男性可引起男性乳房發(fā)育，睪丸功能受抑制，須慎用。
副作用
口服雌激素最常見的副作用為惡心、嘔吐、眩暈等，有副作用時(shí)可改用肌肉注射。長期單獨(dú)使用雌激素有增加子宮內(nèi)膜癌發(fā)生的危險(xiǎn)，其發(fā)病與劑量及用藥時(shí)間有關(guān)。文獻(xiàn)報(bào)道對長期采用雌激素代替療法的病人，每月加用10～14天孕激素，可使子宮內(nèi)膜癌的發(fā)病率降低到與一般人群相同甚至更低。長期服用雌激素是否增加乳腺癌的發(fā)病尚不肯定，而且用孕激素也看不到有降低乳腺癌發(fā)病的效果。雌激素有促凝作用，血栓性靜脈炎患者禁用。雌激素代替治療期間，膽汁內(nèi)膽固醇增加，膽汁酸濃度降低，易形成膽石。雌激素有刺激子宮平滑肌的作用，大劑量時(shí)可使子宮肌瘤發(fā)展。絕經(jīng)后婦女用雌激素治療時(shí)，如果出現(xiàn)異常子宮出血，須排除子宮內(nèi)膜腺癌。孕婦忌用，妊娠早期服用大量己烯雌酚，有使女嬰到青春期發(fā)生陰道癌的潛在危險(xiǎn)。雌激素使水鈉潴留，可引起水腫和體重增加。大劑量雌激素可損壞肝功能，偶致黃疸。雌激素促進(jìn)骨骺閉合，對未成年者避免長期或大量使用，以免影響身高增長。
孕激素
臨床上也常用于治療疾病和避孕。
制劑
多為人工合成者：①孕酮，即黃體酮，可從卵巢黃體中提?。ㄌ烊辉屑に兀F(xiàn)多為人工合成。口服效價(jià)低，臨床用其注射劑。②17-α羥孕酮衍生物，如己酸孕酮，長效，效價(jià)為孕酮的2倍；醋酸甲孕酮，簡稱甲孕酮，商品名安宮黃體酮，口服效用短，針劑為長效；醋酸甲地孕酮簡稱甲地孕酮，商品名婦寧片，口服；氯地孕酮，高效，具有弱抗雄激素作用。③19-去甲基睪丸酮衍生物，如炔諾酮，商品名婦康片，高效，口服，有雄化及抗雌激素作用；醋炔諾酮，兼有雄激素作用；18-甲炔諾酮，孕激素作用最強(qiáng)，但有雄激素作用。各種孕激素類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式見圖2。
臨床應(yīng)用
用于以下幾個(gè)方面：①功能性子宮出血：用孕激素止血與調(diào)節(jié)周期。孕激素能使增殖期或增生的子宮內(nèi)膜轉(zhuǎn)變?yōu)榉置谄?，推遲雌激素引起的撤退性出血，制止孕激素不足引起的突破性出血，達(dá)到止血，血止后給維持量2～3周，停藥后2～7天發(fā)生撤退性出血，內(nèi)膜脫落完全、迅速，這又稱“藥物性刮宮”。此后按周期給藥，于月經(jīng)第20天開始用藥5～7天，停藥后即來月經(jīng)。②黃體功能不足：月經(jīng)來潮后第20天開始用孕激素5～7天，以改善子宮內(nèi)膜的分泌功能。③黃體萎縮不全：經(jīng)前雌、孕激素不能迅速下降，導(dǎo)致子宮內(nèi)膜不規(guī)則脫落，使經(jīng)期延長，血量增多。于月經(jīng)來潮后第16～21天連用孕激素 5～10天，停藥后子宮內(nèi)膜脫落完全，經(jīng)期縮短。④閉經(jīng)：體內(nèi)有一定水平雌激素的繼發(fā)性閉經(jīng)，用孕酮10mg肌注，每日1次連用5天，停藥后發(fā)生撤退性出血。⑤先兆流產(chǎn)：從前常用孕酮抑制子宮肌肉收縮，促使子宮內(nèi)膜分泌旺盛，以利胚胎生長，但現(xiàn)在不主張使用任何性激素保胎。孕酮對黃體功能不足所引起的先兆流產(chǎn)有用，對其他原因的流產(chǎn)價(jià)值不大。⑥子宮內(nèi)膜異位癥：應(yīng)用高效孕激素造成類似妊娠期的經(jīng)閉，連續(xù)用藥3～9個(gè)月（又稱假孕療法），使異位的子宮內(nèi)膜產(chǎn)生蛻膜化繼而萎縮，病灶隨之縮小或消失。缺點(diǎn)是停藥后恢復(fù)排卵較晚(推遲 6～12個(gè)月)。輕癥者有時(shí)采用孕激素周期用藥，以緩解癥狀，防止病情發(fā)展。⑦子宮內(nèi)膜癌：孕激素作用于癌細(xì)胞，抑制腫瘤生長，并可增加癌細(xì)胞對放射治療的敏感性。對高分化腺癌效果較好。⑧乳腺癌：用藥后20～30％腫瘤明顯消退，機(jī)理不明，可能與孕激素在靶器官對抗雌激素的作用有關(guān)。為晚期乳腺癌的有效藥物。⑨前列腺肥大和前列腺癌：孕激素抑制垂體前葉分泌FSH，減少睪丸酮分泌，同時(shí)對前列腺上皮細(xì)胞也有直接作用，對前列腺肥大與癌可起治療作用。選用無雄激素的孕激素制劑。
副作用
可分五個(gè)方面：①偶見輕度精神抑郁、頭暈、乳房脹、疲倦、嗜睡。②體重增加，由于水潴留及某些孕激素殘存的蛋白質(zhì)合成作用所致。③去甲睪酮衍生物可使子宮內(nèi)膜萎縮，對月經(jīng)稀少者須慎用，偶見長期閉經(jīng)。④孕早期使用合成孕激素，胎兒可發(fā)生VACTERL綜合征(脊柱、心臟、氣管、食管、腎、肢體畸形)，以心臟畸形最常見。炔諾酮具有雄化作用，可使女胎男性化。⑤有雄激素作用的合成孕激素可致多毛、痤瘡。⑥大劑量長期應(yīng)用，特別是炔諾酮，可使GPT升高，停藥后可自然下降。有肝炎史者慎用。⑦降低血清高密度脂蛋白的濃度、增加動(dòng)脈硬化的危險(xiǎn)，此改變與劑量有關(guān)，長期用藥者應(yīng)注意血脂變化。
雄激素
臨床上利用其促雄性性器官及第二性征發(fā)育成熟、對抗雄激素、抑制子宮內(nèi)膜生長、促進(jìn)蛋白質(zhì)合成及骨質(zhì)形成等作用。
制劑
睪丸酮（睪酮）為天然雄激素，現(xiàn)在多用為人工合成。有睪酮衍生物和蛋白質(zhì)同化激素兩類：①睪丸酮衍生物，如丙酸睪丸酮，苯乙酸睪丸酮效能略強(qiáng)于丙酸睪丸酮;甲基睪丸酮效能為丙酸睪丸酮的1/5。②蛋白質(zhì)同化激素：有一些睪丸酮衍化物其雄激素作用大為減弱，而蛋白質(zhì)同化作用仍保留或有所增加，又稱同化類固醇激素，簡稱同化激素，此類激素促進(jìn)蛋白質(zhì)合成，減少分解代謝，使肌肉發(fā)達(dá)，體重增加。運(yùn)動(dòng)員服用同化激素屬違禁。此類藥物有苯丙酸諾龍（苯丙酸去甲睪酮，多樂寶靈）、癸酸諾龍、（長效多樂寶靈）、去氫甲基睪丸酮(大力補(bǔ))、康力龍（吡唑甲氫龍）和康復(fù)龍(羥次甲氫龍)等。雄激素類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式見圖3。
臨床應(yīng)用
①更年期子宮出血，雄激素有對抗雌激素作用，使子宮肌肉及血管平滑肌張力增強(qiáng)，減輕盆腔充血，丙酸睪丸酮可以減少出血量，但其止血效果差。大出血時(shí)用三合激素（含丙酸睪丸酮、苯甲酸雌二醇及孕酮）止血效果較好；對更年期月經(jīng)過多可給丙酸睪丸酮與孕酮周期治療，既可減少劑量又可控制周期。②子宮肌瘤、子宮內(nèi)膜異位癥，甲基睪丸酮能對抗雌激素的作用，控制肌瘤發(fā)展，減少出血及緩解子宮內(nèi)膜異位癥的痛經(jīng)，每于月經(jīng)后用藥20天。③女性性欲低下，甲基睪丸酮能增強(qiáng)女性性欲。④無睪癥及類無睪癥（睪丸功能不全），應(yīng)用雄激素替代治療，促使性器官和第二性征發(fā)育、成熟并維持其功能。⑤男性更年期綜合征，睪丸功能隨年齡增加而逐漸衰退，睪酮分泌減少，而引起一系列癥狀：性欲降低、性功能減退、失眠、易激動(dòng)，有時(shí)出現(xiàn)潮熱等，可用雄激素替代治療。⑥對晚期乳腺癌或乳腺癌有骨轉(zhuǎn)移者，可起緩解作用。⑦身體虛弱、貧血、消耗性疾病，同化激素促進(jìn)蛋白質(zhì)合成及紅細(xì)胞生成，可以增強(qiáng)體質(zhì)，治療貧血。
副作用
有四方面：①女性男性化。出現(xiàn)痤瘡、多毛、陰蒂肥大及聲音粗啞，停藥后癥狀很快消失。故雄激素不宜長期使用，每月用量不超過300mg為妥。②甲基睪丸酮偶可引起肝性黃疸，最好間斷用藥，肝、腎功能不良及孕婦忌用。③青春期女孩不宜用，因能加速骨骺愈合，并干擾正常下丘腦－垂體－卵巢軸的功能。④男性長期用雄激素治療，促性腺激素分泌受抑制，可發(fā)生陽萎和無精癥?！?/p>
抗性激素藥物
此組藥物具有較強(qiáng)的受體親和力，在靶組織處與特異激素受體結(jié)合，與相應(yīng)的性激素競爭，從而顯示其抗性激素作用。
抗雌激素藥物
合成的非類固醇化合物，能在體內(nèi)減少各種組織對雌激素的特異吸收。氯菧酚胺，商品名克羅米芬（舒經(jīng)芬），有較強(qiáng)的抗雌激素作用，能解除雌二醇對下丘腦－垂體－性腺的抑制，促進(jìn)垂體前葉分泌促性腺激素，從而誘發(fā)排卵，睪丸酮分泌亦上升。臨床廣泛用于誘發(fā)排卵治療不孕癥、月經(jīng)不調(diào)（如無排卵型功能性子宮出血、多囊卵巢等），還可用于纖維囊性乳房病和晚期乳腺癌（圖4）。三苯氧胺，商品名它莫西芬，對雌激素相關(guān)腫瘤如晚期乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌等有明顯的抑制效果，起到一定緩解作用。對絕經(jīng)前的晚期乳腺癌可取代卵巢切除作為首選的治療方法。對絕經(jīng)的患者也可應(yīng)用。又可治療子宮內(nèi)膜異位癥，誘發(fā)排卵，又直接間接作用于睪丸刺激精子生成，故可治療精子減少。此類藥物副作用少，偶致惡心、嘔吐。用三苯氧胺后偶見輕度白細(xì)胞、血小板減少及不規(guī)則出血（圖5）。
抗雄激素
阻斷雄雌素對靶組織(包括睪丸、副性腺、皮膚及其附屬物、骨骼等)的作用，影響性功能、各種代謝過程和胚胎分化。臨床用于治療前列腺肥大、前列腺癌、痤瘡皮脂溢出、女性多毛癥、男性禿發(fā)、性欲亢進(jìn)、性早熟。醋酸環(huán)甲氯孕酮（醋酸塞普特龍）為強(qiáng)效抗雄激素藥物，是孕酮衍生物，也有較強(qiáng)的孕激素活性。氯地孕酮為強(qiáng)效孕激素，其抗雄激素作用弱。氟硝丁酰胺(Flutamide)為非類固醇抗雄激素藥，無孕激素活性，也無抑制性腺激素分泌的作用，稱為“純”抗雄激素。臨床廣泛應(yīng)用者為醋酸賽普特龍。
抗孕激素藥物
1980年代的新藥。米非司酮(Mife-pristone)，又稱MifegyneRU486、RU38486（法國Rous-sel-Uolaf公司合成）ZK95890，主要作用于子宮內(nèi)膜(蛻膜)的孕酮受體(PR)，通過與孕酮競爭內(nèi)膜（蛻膜）的PR起抗孕激素作用，還可以在下丘腦、垂體水平抑制LH的產(chǎn)生以及抑制性腺，使雌激素、孕激素下降，主要用于抗早孕。為一種新型避孕藥，有報(bào)道用于終止早期異位妊娠，有一定效果。三烯高諾酮(Gestrinone R2323)具有強(qiáng)抗孕激素作用，并可能通過對下丘腦GnRH的抑制作用， 使垂體促性腺激素 (LH、FSH)及卵巢雌激素與孕激素分泌降低，從而使子宮內(nèi)膜萎縮，臨床試用于治療子宮內(nèi)膜異位癥，初步取得較好效果。
促性腺激素(GnH)
由垂體分泌的激素，包括促卵泡激素 (FSH)及黃體生成素(LH)。促性腺激素藥物有三種：
①（人）絨毛膜促性腺激素 (hCG)。為臨床應(yīng)用最久的促性腺激素，從孕婦尿中提取。針劑，每支500、1000國際單位(IU)，肌肉注射。具有類似LH的作用。能促使發(fā)育近成熟的卵泡排卵，模擬月經(jīng)中期LH高峰的作用。于卵泡近成熟時(shí)給予大劑量hCG誘發(fā)排卵，可用以治療排卵功能障礙性不孕癥，體外受精時(shí)用以刺激超排卵。根據(jù)情況不同可單獨(dú)使用或與其他促排卵藥物如氯菧酚胺、絕經(jīng)期促性腺激素等聯(lián)合應(yīng)用。排卵后繼續(xù)用 hCG可促進(jìn)黃體功能，使黃體分泌足夠的孕酮，臨床用于治療黃體功能不全或由此引起的習(xí)慣性流產(chǎn)。對男性，hCG可促進(jìn)曲細(xì)精管功能及間質(zhì)細(xì)胞的活動(dòng)，增加雄激素產(chǎn)生，促使睪丸下降，用以治療男性性功能減退、青春期隱睪癥。
②人絕經(jīng)期促性腺激素 (hMG)。從絕經(jīng)期婦女尿中提取。每支含F(xiàn)SH、LH各75國際單位，肌肉注射，中國于1986年試制成功。具有促使卵泡成熟，誘發(fā)排卵的功效。適應(yīng)癥為單純由于垂體促性腺功能低下的無排卵；排卵功能障礙性不孕經(jīng)其他促排卵藥物治療無效；用于體外受精可刺激超排卵。根據(jù)情況不同，可單獨(dú)使用或與hCG聯(lián)合應(yīng)用。治療過程須監(jiān)測卵泡發(fā)育情況，借助宮頸粘液檢查，血雌二醇、LH測定，B型超聲波檢測結(jié)果，綜合判斷卵泡發(fā)育情況，以便調(diào)節(jié)hMG用藥劑量、時(shí)間以及決定 hCG給藥時(shí)間。治療期間可發(fā)生不同程度的卵巢過度刺激綜合征，表現(xiàn)為卵巢增大，嚴(yán)重者出現(xiàn)腹水、胸水、少尿及電解質(zhì)紊亂等，須密切觀察并及時(shí)處理；多胎妊娠由于hMG使多個(gè)卵泡同時(shí)發(fā)育、排卵、受孕所致。
③促卵泡激素(FSH)。從促性腺激素中提純的FSH濃縮制劑，每支含F(xiàn)SH75IU（LH<1IU），為1980年的新藥。于周期的開始FSH單獨(dú)使用或與hMG聯(lián)合應(yīng)用，可以增加早期卵泡發(fā)育期的FSH/LH比值，較應(yīng)用含有等量FSH和LH的 hMG更合乎生理要求。臨床用于體外受精刺激超排卵，取得較好效果。
黃體生成素釋放激素 (LHRH)
由下丘腦分泌。1971年自豬的下丘腦提純，中國于1973年進(jìn)行了人工合成。常用的制劑為人工合成品:①黃體生成素釋放激素，LHRH（10肽），每支50μg，肌肉或靜脈注射；②LHRH（9肽），為LHRH類似物激動(dòng)劑，其生物活性約為天然10肽的15倍左右，高效。LHRH及其類似物激動(dòng)劑的特點(diǎn)可因給藥方式和療程長短而不同，而對下丘腦－垂體－性腺軸功能起雙向調(diào)節(jié)作用。模擬內(nèi)源性LHRH生理釋放的方式，脈沖式間斷給藥，能激活垂體－性腺軸功能，可以誘發(fā)排卵和精子發(fā)生；大劑量連續(xù)給予LHRH或長期、非脈沖式給予LHRH激動(dòng)劑則產(chǎn)生反向調(diào)節(jié)，起抑制作用，但停藥后垂體－性腺軸功能可以恢復(fù)正常。臨床利用這種可逆性“藥物去垂體”或“藥物去卵巢”的作用治療多種與激素相關(guān)的疾病。應(yīng)用此藥須根據(jù)不同治療目的采用不同的給藥方式：①誘發(fā)排卵和精子發(fā)生，可采用自動(dòng)微量脈沖注射泵經(jīng)靜脈或皮下給予LHRH，激活垂體－性腺功能。用于治療下丘腦性閉經(jīng)或不排卵、多囊卵巢綜合征、原因不明性不孕癥、黃體功能不全等。其優(yōu)點(diǎn)為無副作用，不引起卵巢過度刺激綜合征。罕見的并發(fā)癥為靜脈炎、皮下血腫。治療男性下丘腦性性功能低或少精癥，也獲得明顯效果。②通過長期給予LHRH激動(dòng)劑產(chǎn)生垂體－性腺軸功能的抑制作用治療與激素相關(guān)的疾病。是一個(gè)應(yīng)用新領(lǐng)域。對子宮內(nèi)膜異位癥，用藥后卵巢性激素分泌受到抑制，使子宮內(nèi)膜萎縮， 6個(gè)月為一療程。副作用是雌激素過低引起陰道干澀、潮熱等更年期癥狀。對子宮肌瘤，長期應(yīng)用LHRH激動(dòng)劑，使肌瘤萎縮，癥狀緩解，療程6個(gè)月，停藥后肌瘤還會(huì)再生長。又用于真性性早熟、乳腺癌、前列腺癌等。
LHRH類似物拮抗劑具有抑制垂體－性腺軸功能的作用，有關(guān)研究仍處于實(shí)驗(yàn)研究階段。
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