利托那韋口服溶液
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利托那韋口服溶液（Ritonavir Oral Solution），商品名邁可欣。單獨(dú)或與抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的核苷類藥物合用治療晚期或非進(jìn)行性的艾滋病病人。
本藥品被歸類到抗菌消炎藥等藥品分類。
目錄 |
利托那韋口服溶液的副作用（不良反應(yīng)）
本品耐受性一般良好。常見的不良反應(yīng)有惡心（23%～26%）、嘔吐（13%～15%）、腹瀉（13%～18%）、虛弱（9%～14%〕、腹痛（3%～7%）、厭食（1%～6%）、味覺異常（1%～10%）、感覺異常（3%～6%）。此外還有頭痛、血管擴(kuò)張和實(shí)驗(yàn)室化驗(yàn)異常，如三酰甘油（甘油三酯）與膽固醇、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶與天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶、尿酸值升高。本品不良反應(yīng)發(fā)生率在治療開始2～4周最大，因?yàn)樵诖藭r(shí)期內(nèi)本品血濃度高。藥物動力學(xué)研究顯示，本品在治療開始頭2周的血濃度，可比穩(wěn)態(tài)血濃高達(dá)2倍。
利托那韋口服溶液禁忌癥
嚴(yán)重肝病病人禁用。
服用利托那韋口服溶液須注意的事項(xiàng)
1 輕、中度肝病病人和腹瀉病人慎用。
2 據(jù)報(bào)道，在歐洲約有15名接受HIV蛋白酶抑制劑的伴有血友病的HIV陽性病人發(fā)生自動出血癥狀。故血友病病人使用本品應(yīng)加倍小心，并注重自動出血事件。
3 孕婦只有在明確完全需要時(shí)才能使用。
4 尚不知本品在人乳中是否分泌，哺乳婦女應(yīng)停止授乳，以免將HIV傳染給嬰兒。
利托那韋口服溶液的用法用量
注意：不同企業(yè)生產(chǎn)的同種藥品可由于包裝規(guī)格的不同有不同的用藥量。本文用法用量只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
口服600mg，2次/d，最好與食物同服。
利托那韋口服溶液藥物相作用
1 本品對細(xì)胞色素P450系同工酶CYP 3A具有強(qiáng)力抑制作用，CYP 2D6也能被本品抑制。因此，本品會減慢通過些酶介導(dǎo)的藥物代謝，增加這些藥物的血濃度，而增加CYP 3A活性的藥物可使本品代謝增加，血濃度降低。因此，在合并治療中，本品很可能與許多藥物發(fā)生相互作用。
2 阿普唑侖、安非他酮、胺碘酮、阿咪唑、芐替地爾、西沙必利、氯拉折帕、氯氮平、右丙氧芬、地西泮、二氫麥角胺、恩卡肢、舒樂安定、麥角胺、氟卡胺、氟西泮、咪達(dá)唑侖、哌替啶、匹莫齊特、吡羅昔康、普羅帕酮、奎尼丁、利福布丁、特非那定、三唑侖和左吡登禁止用于本品治療的病人，因?yàn)樗鼈兛赡芘c本品發(fā)生相互作用，產(chǎn)生嚴(yán)重并發(fā)癥的危險(xiǎn)。例如普羅帕酮、奎尼丁、阿咪唑、特非那定、西沙必利能引起心律失常，阿普唑侖、三唑侖、左吡登引起過度鎮(zhèn)靜和氯氮平引起血液學(xué)異常。
3 苯巴比妥、卡馬西平、苯妥因和利福平能增加CYP3A4的活性，很可能與本品發(fā)生相互作用，增加本品的清除，降低本品的活性。煙草可使本品的AUC值降低18％。
4 華法林、環(huán)孢素、卡馬西平、奈法唑酮、紫杉醇和鈣通道阻斷劑的代謝均經(jīng)CYP3A介導(dǎo)，因此能與本品發(fā)生相互作用，使這些藥物的AUC值和活性大大提高。故這些藥物與本品合用需謹(jǐn)慎。
5 大部分三環(huán)類抗抑郁劑主要經(jīng)CYP 2D6介導(dǎo)代謝，與本品合用，它們的血濃度會上升。例如地昔帕明與本品合用，其AUC值平均增加145％，故其劑量應(yīng)考慮降低。
6 茶堿與本品合用，其平均AUC值降低43％。所以，茶堿與本品合用時(shí)，其劑量也許需要增加。炔雌醇的AUC也被本品降低約40％，故本品治療的病人，如需用避孕藥，應(yīng)避免使用炔雌醇口服避孕劑，而應(yīng)采用其他避孕措施。
7 常用于艾滋病病人的地塞米松、伊曲康唑、酮康唑、氯雷他定、美沙酮、奈法唑酮、奎寧和舍曲林，能與本品發(fā)生相互作用，故與本品合用，也須謹(jǐn)慎。嗎啡、甲苯磺丁脲、芬太尼、大環(huán)內(nèi)酯類和類固醇類藥物與本品合用也有相互作用。
8 體外試驗(yàn)表明，在大鼠和人肝微粒體內(nèi)，本品能強(qiáng)力抑制其他蛋白酶抑制劑的代謝。在大鼠體內(nèi)，沙喹那韋、萘非那韋、英地那韋和VX-478與本品合用，它們的AUC8分別增加36，18和8倍。對健康的志愿受試者的單次和多次劑量的試驗(yàn)表明，本品可使合用的沙喹那韋的AUC和Cmax增加許多。故本品與這些蛋白酶抑制劑合用，應(yīng)謹(jǐn)慎。
利托那韋口服溶液成分或處方
主要成分為利托那韋。
利托那韋口服溶液藥理作用
本品為人免疫缺陷病毒-1（HIV-1）和人免疫缺陷病毒-2（HIV-2）天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制劑，阻斷該酶促使產(chǎn)生形態(tài)學(xué)上成熟HIV顆粒所需的聚蛋白，使HIV顆粒因而保持在未成熟的狀態(tài)，從而減慢HIV在細(xì)胞中的蔓延，以防止新一輪感染的發(fā)生和延遲疾病的發(fā)展。本品對齊多夫定敏感的和齊多夫定與沙喹那韋耐藥的HIV株一般均有效。
（1）體外抗HIV活性：在人T細(xì)胞系中，本品抑制4個(gè)HIV-1實(shí)驗(yàn)株的濃度與齊多夫定相似，但對HIV-2的抑制作用比齊多夫定弱8倍。在外周血淋巴細(xì)胞中，本品對7個(gè)臨床分離的HIV-1株的IC50為0.045umol/L，與對實(shí)驗(yàn)HIV株的IC50相似。本品對HIV天冬氨酸蛋白酶的選擇性比對人天冬氨酸蛋白酶大500倍以上，在人外周血淋巴細(xì)胞中的半數(shù)毒性濃度（TC50）為49umol/L，其選擇性指數(shù)（TC50/IC50）約為1000。
（2）人體內(nèi)抗HIV活性：20例HIV-1感染病人接受本品600～1000mg/d治療2周后，血漿HIV RNA水平下降11～275倍（平均60倍）；在另一項(xiàng)研究中，21例血漿HIV RNA中值負(fù)荷量基線為264 600個(gè)拷貝/ml的HIV病人中，17例病人HIV RNA水平下降到低于監(jiān)測限量（10個(gè)拷貝/L）。這21例病人治療2～14周（平均6周）后，CD4+細(xì)胞計(jì)數(shù)從基線153個(gè)細(xì)胞/ul增加至404個(gè)細(xì)胞/ul，CD8+ 細(xì)胞計(jì)數(shù)也從基線813個(gè)細(xì)胞/ul上升至峰值1781個(gè)細(xì)胞/u1。CD4+擴(kuò)和CD8+淋巴細(xì)胞亞群的比例和絕對數(shù)的改變都可能反映出病毒負(fù)荷和P24抗原刺激的下降。
（3）病毒的耐藥性：用本品單獨(dú)治療的病人，其耐藥性是通過HIV蛋白酶突變的有序積累而產(chǎn)生的，開始的突變發(fā)生在酶的第82位氨基酸上，此時(shí)酶對藥物仍保持敏感。次級（通常發(fā)生在第54、71和36位氨基酸上）和第3級（發(fā)生在第20、33、46和84位氨基酸上）的突變，使耐藥性逐漸增加。 高度耐藥性需要多次突變。一般而言，本品和沙喹那韋有不同的耐藥性模式。對本品增加耐藥性的HIV蛋白酶突變，也會降低對因地那韋的敏感性，反之亦然，但對沙喹那韋沒有影響。然而，從4例經(jīng)因地那韋治療1年的病人中臨床分離的HIV-l株對包括沙喹那韋、替利那韋和VX-478在內(nèi)的所有被試驗(yàn)過的蛋白酶抑制劑都增加了交叉耐藥性。這些臨床分離的HIV-1株都是在增加利托那韋耐藥性的已知的氨基酸位置上發(fā)生了突變。本品用于聯(lián)合治療中，HIV株對本品的耐藥性產(chǎn)生緩慢。
利托那韋口服溶液貯藏方法
密閉儲藏。
市場上的利托那韋口服溶液
- 邁可欣
- 生產(chǎn)企業(yè)：廈門邁克制藥有限公司
- 批準(zhǔn)字號：國藥準(zhǔn)字H20051019
- 包裝規(guī)格：75ml：6g
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