雙氯芬酸鉀
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【藥物名稱】雙氯芬酸鉀 Diclofenac Potassium
【藥物別名】凱扶蘭 Kef1an
【制劑規(guī)格】糖衣片：每片25mg。
【藥理毒理】凱扶蘭是新一代強力非甾體抗炎藥，為苯乙酸的衍生物。主要藥理作用是抑制環(huán)氧化酶，減少前列腺素的生物合成，而前列腺素在疼痛、炎癥及發(fā)熱過程中起重要作用。
【藥 動 學】 糖衣片中雙氯芬酸吸收迅速、完全。在用餐時同時服藥，其吸收率雖可能下降，但活性物質(zhì)吸收量并不減少。口服50 mg后，20～60min血藥濃度即達平均峰值（2μg/ml，3.9μmol/L）。血藥濃度與劑量呈線性關(guān)系。以每次mg劑量，每日3次，給藥1周，血漿中雙氯芬酸無蓄積。雙氯芬酸與血漿蛋白結(jié)合率為99.4％，約一半的活性物質(zhì)經(jīng)肝臟的首過作用后代謝。因此，口服血藥濃度AUC僅是同等劑量非腸道血藥濃度AUC的一半。雙氯芬酸的生物轉(zhuǎn)化，部分是原型分子的葡萄糖醛酸化，大部分是經(jīng)單羥化或多羥化反應后的葡萄糖醛酸化。大約60％的藥物以代謝產(chǎn)物形式從尿中排出，僅有不到1％的藥物以原形排出，剩余部分以代謝產(chǎn)物形式通過膽汁從糞便中排出。血漿中雙氯芬酸鉀的體內(nèi)總清除率為263±56ml／min，其血漿消除半衰期為1～2h。對腎損害病人，按常規(guī)劑量治療時，從單劑量動力學觀察，無原形活性物的蓄積。當肌酐清除率〈10ml／min時，理論上代謝產(chǎn)物的穩(wěn)態(tài)血漿濃度水平大約比正常人高4倍，其代謝產(chǎn)物最終通過膽汁清除。
【適 應 證】對下列急癥的短期治療可迅速起效，如創(chuàng)傷后的痛性炎癥（包括各種扭傷、挾傷等）、手術(shù)后炎癥和疼痛（包括牙科及矯形手術(shù)后）、婦科疼痛和（或）炎癥（包括原發(fā)性痛經(jīng)或附件炎）、各種脊柱疾病疼痛綜合征（如頸椎病性疼痛，棘上、棘間韌帶損傷，后關(guān)節(jié)不穩(wěn)和炎癥，椎間盤病變，各種退行性變化等）、關(guān)節(jié)和非關(guān)節(jié)的風濕和類風濕性病變；也可作為耳鼻喉科嚴重感染性痛性炎癥的輔助治療（如扁桃體炎、中耳炎等）。但對單純發(fā)熱病人不適用。
【不良反應】（1）偶見胃腸道上腹疼痛，各種胃腸道紊亂如惡心、嘔吐、腹瀉、腸道痙攣、消化不良、脹氣厭食等；（2）罕見消化道出血；（s）偶見頭痛、頭昏、眩暈，罕見嗜睡；（4）偶見有皮疹，罕見有蕁麻疹；（5）偶見血清轉(zhuǎn)氨酶升高，罕見黃疸性肝炎；（6）個別病人出現(xiàn)血小板、白細胞減少。
【相互作用】與鉀制劑或地高辛制劑合用時，雙氯芬酸可提高該兩藥的血藥濃度。各種NSAID都有抑制利尿劑活性的傾向，當與保鉀利尿劑合用時可升高血鉀，因而必須監(jiān)測血鉀濃度。雙氯芬酸鉀與其它NSAID或糖皮質(zhì)激素類藥合同時，可能會增加不良反應的發(fā)生率。大劑量雙氯芬酸鉀（200mg）可一過性地抑制血小板的凝聚。在應用氨甲喋呤治療時同服本品，可增高氨甲喋呤的血藥濃度，其毒性也可能增加，由于對腎臟前列腺素的影響，有可能增加環(huán)孢菌素的腎毒性。
【用法用量】口服：成人每日劑量為100～150mg，分～3次服用。對輕癥以及14歲以上的青少年，則每日劑量為75～100mg，可分2～3次服用。對原發(fā)性痛經(jīng)一般為50～150mg，最初劑量為50～100mg；必要時，可在月經(jīng)周期內(nèi)提高到最大劑量，每日mg，在開始出現(xiàn)癥狀時治療，并根據(jù)癥狀可持續(xù)治療數(shù)日。宜在飯后服用。
【注意事項】對患有胃腸道疾病包括消化性質(zhì)瘍、潰瘍性結(jié)腸炎以及嚴重肝功能損害的病人禁用。
（1）對曾有潰瘍病史的老年病人，即使在治療中并無明顯先兆癥狀，仍有可能發(fā)生消化道出血。因此，必須嚴密觀察和慎用或禁用，治療亦應用最低有效劑量；（2）由于前列腺素對維持腎血流有重要作用，因而對老年病人、心腎功能損害者、服用利尿劑以及由于其它原因如接受大手術(shù)或術(shù)后發(fā)生細胞外液丟失的病人，在服用本品時應特別小心；（3）本品通常只用數(shù)日，如需延長治療期，應注意血像改變；（4）對其它NSAID有過敏史者應禁用；（5）妊娠期特別在臨產(chǎn)前服藥有可能引起宮縮無力，故不宜服用本品。
【生產(chǎn)單位】
中國北京汽巴-嘉基（Beijing CIBA-Geigy）制藥公司
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