生物轉(zhuǎn)化
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生物轉(zhuǎn)化：是指外源化學(xué)物在機(jī)體內(nèi)經(jīng)多種酶催化的代謝轉(zhuǎn)化。生物轉(zhuǎn)化是機(jī)體對(duì)外源化學(xué)物處置的重要的環(huán)節(jié)，是機(jī)體維持穩(wěn)態(tài)的主要機(jī)制。
化學(xué)毒物在體內(nèi)的吸收、分布和排泄過(guò)程稱(chēng)為生物轉(zhuǎn)運(yùn)。
化學(xué)毒物的代謝變化過(guò)程稱(chēng)為生物轉(zhuǎn)化。
肝臟是生物轉(zhuǎn)化作用的主要器官，在肝細(xì)胞微粒體、胞液、線(xiàn)粒體等部位均存在有關(guān)生物轉(zhuǎn)化的酶類(lèi)。其它組織如腎、胃腸道、肺、皮膚及胎盤(pán)等也可進(jìn)行一定的生物轉(zhuǎn)化，但以肝臟最為重要，其生物轉(zhuǎn)化功能最強(qiáng)。
生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)類(lèi)型
肝臟內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)主要可分為氧化(oxidation)、還原(reduction)、水解(hydrolysis)與結(jié)合(conjugation)等四種反應(yīng)類(lèi)型。
影響生物轉(zhuǎn)化的因素
生物轉(zhuǎn)化作用受年齡、性別、肝臟疾病及藥物等體內(nèi)外各種因素的影響。例如新生兒生物轉(zhuǎn)化酶發(fā)育不全，對(duì)藥物及毒物的轉(zhuǎn)化能力不足，易發(fā)生藥物及毒素中毒等。老年人因器官退化，對(duì)氨基比林、保泰松等的藥物轉(zhuǎn)化能力降低，用藥后藥效較強(qiáng)，副作用較大。此外，某些藥物或毒物可誘導(dǎo)轉(zhuǎn)化酶的合成，使肝臟的生物轉(zhuǎn)化能力增強(qiáng)，稱(chēng)為藥物代謝酶的誘導(dǎo)。例如，長(zhǎng)期服用苯巴比妥，可誘導(dǎo)肝微粒體加單氧酶系的合成，從而使機(jī)體對(duì)苯巴比妥類(lèi)催眠藥產(chǎn)生耐藥性。同時(shí)，由于加單氧酶特異性較差，可利用誘導(dǎo)作用增強(qiáng)藥物代謝和解毒，如用苯巴比妥治療地高辛中毒。苯巴比妥還可誘導(dǎo)肝微粒體udp－葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶的合成，故臨床上用來(lái)治療新生兒黃疸。另一方面由于多種物質(zhì)在體內(nèi)轉(zhuǎn)化代謝常由同一酶系催化，同時(shí)服用多種藥物時(shí)，可出現(xiàn)競(jìng)爭(zhēng)同一酶系而相互抑制其生物轉(zhuǎn)化作用。臨床用藥時(shí)應(yīng)加以注意，如保泰松可抑制雙香豆素的代謝，同時(shí)服用時(shí)雙香豆素的抗凝作用加強(qiáng)，易發(fā)生出血現(xiàn)象。
生物轉(zhuǎn)化的特點(diǎn)：多樣性，連續(xù)性，‘解毒’與‘致毒’雙重作用。
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