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馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液

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馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液(Timolol Maleate Ophthalmic Gel Forming Solution),對原發(fā)性開角型青光眼具有良好的降低眼內壓療效。對于某些繼發(fā)性青光眼,高眼壓癥,部分原發(fā)性閉角型青光眼以及其他藥物及手術無效的青光眼,加用本品滴眼可進一步增強降眼壓效果。

本藥品被歸類到其它類等藥品分類。

目錄

馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液的副作用(不良反應)

1.1/3的患者出現(xiàn)暫時性視物模糊,持續(xù)30秒至5分鐘。1/8的患者出現(xiàn)燒灼感及眼刺痛。

2.1%~5%的患者出現(xiàn)下列不良反應。(1)眼部:眼痛,結膜炎,異物感,眼癢,流淚。(2)全身:頭痛,頭暈上呼吸道感染。

3.其他少見眼部不良反應有:瞼緣炎,角膜炎,眼干上瞼下垂,角膜知覺減退,黃斑囊樣水腫,復視,濾過術后脈絡膜脫離

4.全身癥狀疲勞,胸痛。

5.心血管系統(tǒng)心動過緩,心率失常,低血壓高血壓,暈厥,心傳導阻滯,腦血管意外,腦缺血,心衰,心絞痛,心悸,心搏停止肺水腫,水腫,跛行,四肢發(fā)冷。

6.消化系統(tǒng)惡心,腹瀉,消化不良,厭食口干。

7.免疫系統(tǒng)系統(tǒng)性紅斑狼瘡。

8.神經系統(tǒng):加重重癥肌無力的癥狀,感覺異常,嗜睡失眠,惡夢,抑郁,精神錯亂,幻覺,焦慮,緊張,記憶力喪失。

9.皮膚脫發(fā)牛皮癬樣疹。

10.過敏反應血管神經性水腫,蕁麻疹及局部和全身性藥物疹

11.呼吸系統(tǒng)支氣管痙攣呼吸衰竭,呼吸困難,鼻腔充血,咳嗽。

12.內分泌系統(tǒng):掩蓋糖尿病患者應用胰島素降糖藥后的低血糖癥狀。

13.泌尿生殖器系統(tǒng):性欲減退,陽痿。

馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液禁忌癥

1.支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者,嚴重慢性阻塞性肺部疾病

2.竇性心動過緩,Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯,明顯心衰,心源性休克

3.對本品過敏者。

服用馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液須注意的事項

1.當出現(xiàn)呼吸急促、脈搏明顯減慢、過敏等癥狀時,請立即停止使用本品。

2.使用中若出現(xiàn)腦供血不足癥狀時應立即停藥。

3.心功能損害者,使用本品時應避免服用鈣離子拮抗劑。

4.對無心衰史的患者,如出現(xiàn)心衰癥狀應立即停藥。

5.正在服用兒茶酚胺耗竭藥(如利血平)者,使用本品時應嚴密觀察。

6.冠狀動脈疾患、糖尿病、甲狀腺機能亢進重癥肌無力患者,用本品滴眼時需遵醫(yī)囑。

7.本品慎用于自發(fā)性低血糖患者及接受胰島素口服降糖藥治療的患者,因b受體阻滯劑可掩蓋低血糖癥狀。

8.本品不易單獨用于治療閉角型青光眼。

9.與其他滴眼液聯(lián)合使用時,請間隔10分鐘以上。

10.定期復查眼壓,根據眼壓變化調整用藥方案。

11.用前應搖勻,避免容器尖端接觸眼睛,防止滴眼液污染。

馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。

滴眼,一日1次,一次1滴。滴于結膜囊內,滴后用手指壓迫內毗角淚囊部3~5分鐘。如與其他滴眼藥合用,用本品前應間隔10分鐘。

馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液藥物相作用

1.與腎上腺素合用可引起瞳孔擴大。

2.不主張兩種局部b受體阻斷劑同時應用。

3.本品與鈣通道拮抗劑合用應慎重,因可引起房室傳導阻滯,左心室衰竭低血壓。對心功能受損的患者,應避免兩種藥合并使用。

4.正在服用兒茶酚胺耗竭藥(如利血平)者,使用本品時應嚴密觀察,因可引起低血壓和明顯的心動過緩。

5.本品與洋地黃類和鈣通道拮抗劑合用可進一步延長房室傳導時間。

6.本品與奎寧丁合用能引起心率減慢等全身b受體阻斷的副作用??赡艿脑蚴强鼘幎】梢种芇450酶和CYPZD6對噻嗎洛爾代謝作用。

馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液成分或處方

本品主要成份為:馬來酸噻嗎洛爾。其化學名稱為:(-)-1-(叔丁氨基)-3-[(4-嗎啉基-1,2,5-噻二唑-3-基)氧]-2-丙醇順丁烯二酸鹽。結構式:(參見馬來酸噻嗎洛爾滴眼液

分子式:C13H24N4O3S.C4H4O4

分子量:432.49

馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液藥理作用

1.藥理作用馬來酸噻嗎洛爾是一種非選擇性b-腎上腺受體阻滯劑,沒有明顯的內源性擬交感活性和局麻作用,對心肌無直接抑制作用。本品為馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液,對高眼壓患者和正常人均有降低眼內壓作用。其降低眼內壓的確切機理尚不清楚,眼壓描記房水熒光光度研究提示本品的降眼壓作用與減少房水生成有關。本品為將馬來酸噻嗎洛爾混懸于雜多糖中,該劑型在室溫下呈液狀,滴眼后可在結膜囊內形成膠體并覆蓋于眼表面,為一新型藥物釋放系統(tǒng)。由于該劑型增加了藥物的黏度,故可延長其與眼球的接觸時間,并使藥液到達鼻黏膜的速度減慢,從而提高藥物眼部吸收量和減少全身吸收。青光眼患者應用0.25%或0.5%本品每日1次,與0.25%或0.5%馬來酸噻嗎洛爾滴眼液每日2次的降眼壓效果無顯著性差異。

2.非臨床毒理研究致癌性:動物實驗顯示長期大量口服馬來酸噻嗎洛爾可使雄性大鼠腎上腺嗜鉻細胞瘤、雌性小鼠良性及惡性肺部腫瘤、良性子宮息肉乳腺癌的發(fā)生率明顯增高。生殖毒性:動物實驗顯示大劑量口服馬來酸噻嗎洛爾,對雄、雌性小鼠的生殖功能均無影響。

馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液貯藏方法

遮光,密閉保存。

市場上的馬來酸噻嗎洛爾眼用膠體溶液

參看

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