苯海拉明
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苯海拉明為第一代抗組胺藥物，臨床常用其鹽酸鹽制品（如鹽酸苯海拉明片），主要用于治療過敏性疾病、暈動病等，常見并突出的不良反應為嗜睡、口干，嚴重者可有過敏性休克。苯海拉明自上市以來現(xiàn)已廣泛應用于臨床，也是皮膚科應用最多和最廣泛的藥物。
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臨床應用
- 皮膚黏膜的過敏，如蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性鼻炎，其他的皮膚瘙癢癥、肛門瘙癢癥、外陰瘙癢癥、藥疹或黃疸時的瘙癢，對蟲咬癥和接觸性皮炎也有效；
- 急性過敏反應，可減輕輸血或血漿所致的過敏反應；
- 暈車暈船的防治，有較強的鎮(zhèn)吐作用，也可用于防治放射病、手術后嘔吐,藥物引起的 惡心嘔吐；
- 用于帕金森病和錐體外系癥狀；
- 鎮(zhèn)靜，用于催眠和術前給藥；
- 牙科局麻，當病人對常用的局麻藥高度過敏時，1%苯海拉明液可作為牙科用局麻藥；
- 鎮(zhèn)咳，作為一種非成癮性止咳藥適用于治療感冒或過敏所致咳嗽，但其止咳效應尚未肯定。
- 其他，徐鶴定、薛士健、陸小兵等報導，每日睡前服用苯海拉明50mg，連服10～14日，治療氯氮平所致流涎癥狀，安全有效。
用法用量
可口服、肌內注射、局部應用。不能皮下注射，因為本品有刺激性。 成人：口服，一次25-50mg，一日2-3次。飯后服。肌內注射，一次20mg，一日1-2次。 兒童：口服，體重超過9.1kg，一次12.5-25mg，一日3-4次；或一日5mg/kg，分兩次給藥。
不良反應
- 最常見的有：滯呆、嗜睡、注意力不集中、疲乏、頭暈、頭昏、共濟失調、惡心、嘔吐、食欲不振、口干等。正是因為這些不良反應，尤其是嗜睡，才促使了第二代抗組胺藥物、第三代抗組胺藥物的開發(fā)。第二代、第三代抗組胺藥物基本上沒有嗜睡副作用。
- 少見的有：氣急、胸悶、咳嗽、肌張力障礙等。有報道在給藥后可發(fā)生牙關緊閉并伴喉痙攣、過敏性休克、心律失常。過量應用可致急性中毒、精神障礙?！?/li>
禁忌癥
對本品過敏者禁用?！?/p>
藥物過量及處理
本品的毒性主要是使中樞神經系統(tǒng)先抑制后興奮，最后產生衰竭性抑制，嚴重程度視用量而定。一旦發(fā)現(xiàn)誤服或過量服用本品時，應立即送醫(yī)院急救處理。
表現(xiàn)為厭食、惡心、嘔吐、便秘或腹瀉，口渴、尿頻或排尿困難、血尿，聽覺障礙、視力模糊，運動失調，呼吸淺表，心動過速，發(fā)熱及胸骨下疼痛；嚴重時可出現(xiàn)驚厥、昏迷、心臟抑制、呼吸麻痹。
解救時應立即送往醫(yī)院，進行催吐、洗胃、導瀉，靜脈補液，吸氧和對癥治療。對興奮期病人，除伴有驚厥外一般不用鎮(zhèn)靜劑，以免導致中樞抑制。發(fā)生驚厥時可給予10%水合氯醛液10～15毫升保留灌腸，或靜脈注射硫噴妥鈉。出現(xiàn)抑制現(xiàn)象時，忌用中樞興奮劑，對深度抑制者，特別是影響呼吸時，應酌情給予呼吸興奮劑，但應密切觀察，以防發(fā)生驚厥。
注意事項
- 支氣管哮喘病人服苯海拉明后可能使痰液黏稠，不易咳出而加重呼吸困難，應予重視。
- 低血壓、高血壓、其他心血管病、甲狀腺功能亢進、青光眼患者慎用。
- 早期妊娠婦女、授乳期婦女、新生兒及早產兒 忌用。
- 長期應用本藥可能引起溶血或造血功能障礙，尤其不宜長期注射用藥。
- 抗組胺藥雖屬抗變態(tài)反應藥物，但此類藥物本身亦可引起過敏。苯海拉明有引起藥物過敏性皮疹的病例，故在用藥期間如病人出現(xiàn)皮疹即停藥或改用其他抗組胺藥物。
- 苯海拉明如與催眠、鎮(zhèn)靜、安定類藥物合用，或同時飲酒可加重中樞抑制作用，應予避免。
- 抗組胺藥物常有快速減效反應（tachyphylaxis），或稱耐藥性反應。如苯海拉明用于習慣性變態(tài)反應病患者時，初期療效往往非常顯著，但隨著用藥時間的延長，效果即逐漸下降。當出現(xiàn)此類耐藥性反應時，宜及早改用其他種類的抗組胺藥物，以免耐藥性發(fā)展影響療效。
- 超劑量服用可引起昏睡、心悸、肌震顫、視力模糊、精神錯亂甚至驚厥等中毒反應。應予洗胃、給氧、控制驚厥等措施。
- 老年人用藥后容易發(fā)生長時間的滯呆或頭暈等。
- 腎功能衰竭時，給藥的間隔時間應延長，本品的鎮(zhèn)吐作用可給某些疾病的診斷造成困難，如闌尾炎和有些藥源性中毒等。
- 本品可影響神經肌肉接頭的傳導，重癥肌無力患者禁用?！ ?/li>
藥物相互作用
藥理作用
為乙醇胺的衍生物，抗組胺效應不及異丙嗪，作用持續(xù)時間也較短，鎮(zhèn)靜作用兩藥一致。也有局麻、鎮(zhèn)吐和抗M-膽堿樣作用。
- 組胺作用: 可與組織中釋放出來的組胺競爭效應細胞上的H1受體，從而制止過敏發(fā)作；
- 鎮(zhèn)靜催眠作用: 抑制中樞神經活動的機制尚不明確；
- 鎮(zhèn)咳作用: 可直接作用于延髓的咳嗽中樞，抑制咳嗽反射。
苯海拉明口服后經胃腸吸收，3小時血濃度達最高峰，維持4～6小時，由肝臟代謝，經尿、 大便、汗液排出，授乳期婦女亦可由乳汁排出一部分。
參看
參考文獻
- 《新編藥物學》第17版.陳新謙主編
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