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非甾體抗炎藥

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非甾體抗炎藥(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs,NSAIDs)是一類不含有甾體結(jié)構(gòu)的解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥腎上腺皮質(zhì)激素是一種含有甾體結(jié)構(gòu)的抗炎藥,而本類藥物不含有甾體結(jié)構(gòu),所以為了區(qū)別兩者,便把這類解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥稱為非甾體抗炎藥。非甾體抗炎藥自阿司匹林于1898年首次合成后,100多年來已有百余種上千個(gè)品牌上市,這類藥物包括阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚吲哚美辛、萘普生、萘普酮雙氯芬酸、布洛芬尼美舒利羅非昔布、塞來昔布等,該類藥物具有抗炎、抗風(fēng)濕、止痛、退熱和抗凝血等作用,在臨床上廣泛用于骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、多種發(fā)熱和各種疼痛癥狀的緩解。

目前非甾體抗炎藥是全球使用最多的藥物種類之一。全世界大約每天有3000萬人在使用。隨著非甾體抗炎藥使用的增多,這類藥物的安全使用問題也越來越受到臨床醫(yī)師、藥師、患者、社會(huì)和政府的關(guān)注。特別是默沙東公司于2004年10月宣布主動(dòng)從全球市場(chǎng)撤回萬絡(luò)(羅非昔布);最近美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)認(rèn)為非甾體抗炎藥存在潛在的心血管消化道出血風(fēng)險(xiǎn),要求這些藥品生產(chǎn)廠家在其說明書中提出警示,這使非甾體抗炎藥的安全用藥成為目前全球醫(yī)藥界的熱點(diǎn)問題。

目錄

藥理作用

非甾體抗炎藥化學(xué)結(jié)構(gòu)不同,但都通過抑制前列腺素的合成,發(fā)揮其解熱、鎮(zhèn)痛消炎作用?! ?/p>

解熱作用

非甾體抗炎藥通過抑制中樞前列腺素的合成發(fā)揮解熱作用,這類藥物只能使發(fā)熱者的體溫下降,而對(duì)正常體溫沒有影響。解熱藥僅是對(duì)癥治療,體內(nèi)藥物消除后體溫將會(huì)再度升高,故對(duì)發(fā)熱病人應(yīng)著重病因治療,僅高熱時(shí)使用。

鎮(zhèn)痛作用

非甾體抗炎藥產(chǎn)生中等程度的鎮(zhèn)痛作用,鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周。對(duì)各種創(chuàng)傷引起的劇烈疼痛和內(nèi)臟平滑肌絞痛無效。對(duì)慢性疼痛頭痛、關(guān)節(jié)肌肉疼痛、牙痛等效果較好。在組織損傷或炎癥時(shí),局部產(chǎn)生和釋放致痛物質(zhì),同時(shí)前列腺素的合成增加。前列腺素提高痛覺感受器對(duì)致痛物質(zhì)的敏感性,對(duì)炎性疼痛起放大作用。同時(shí)PGE1、PGE2和PGF2α是致痛物質(zhì),引起疼痛。非甾體抗炎藥的鎮(zhèn)痛機(jī)理是:①抑制前列腺素的合成;②抑制淋巴細(xì)胞活性和活化的T淋巴細(xì)胞的分化,減少對(duì)傳入神經(jīng)末梢的刺激;③直接作用于傷害性感受器,阻止致痛物質(zhì)的形成和釋放?! ?/p>

消炎作用

大多數(shù)的非甾體抗炎藥具有消炎作用。非甾體抗炎藥通過抑制前列腺素的合成,抑制白細(xì)胞的聚集,減少緩激肽的形成,抑制血小板凝集等作用發(fā)揮消炎作用。對(duì)控制風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀療效肯定. 

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分類

非甾體抗炎藥是一個(gè)大家庭,旗下包括很多種藥物,人們熟知的有阿司匹林、布洛芬、雙氯芬酸、保泰松、對(duì)乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生等等。這些藥物都屬于非甾體抗炎藥。但各種藥物之間其化學(xué)結(jié)構(gòu)及主要功效不甚相同,甚至很不同,所以非甾體抗炎藥就有進(jìn)一步分類。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)不同,就可以把非甾體抗炎藥分為以下幾大類:

(一)水楊酸類:阿司匹林、水楊酸鈉、雙水楊酯、柳氮磺砒啶等。

(二)苯胺類:對(duì)乙酰氨基酚。

(三)吲哚類和茚乙酸類:吲哚美辛、舒林酸依托度酸。

(四)雜環(huán)芳基乙酸類:托美丁、雙氯芬酸等。

(五)芳基丙酸類:布洛芬萘普生、氟吡洛芬酮洛芬、非諾洛芬等。

(六)滅酸類:甲芬那酸、甲氯芬那酸

(七)烯醇酸和其他類:吡羅昔康、氯諾昔康替諾昔康、萘丁美酮。

主要藥物介紹

阿司匹林

早在1853年夏爾,弗雷德里克.熱拉爾(Gerhardt)就用水楊酸與醋酐合成了乙酰水楊酸,但沒能引起人們的重視;1898年德國(guó)化學(xué)家菲霍夫曼又進(jìn)行了合成,并為他父親治療風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,療效極好;1899年由德萊塞介紹到臨床,并取名為阿司匹林(Aspirin)。到目前為止,阿司匹林已應(yīng)用百年,成為醫(yī)藥史上三大經(jīng)典藥物之一,至今它仍是世界上應(yīng)用最廣泛的解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎藥,也是作為比較和評(píng)價(jià)其他藥物的標(biāo)準(zhǔn)制劑。

本藥臨床可用于下列情況。

鎮(zhèn)痛、解熱:可緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、 神經(jīng)痛肌肉痛月經(jīng)痛,也用于感冒、流感退熱。本品僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛、發(fā)熱的病因,故需同時(shí)應(yīng)用其他藥物參因治療。

消炎、抗風(fēng)濕:阿司匹林為治療風(fēng)濕熱的首選藥物,用藥后可解熱、減輕炎癥,使關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn),血沉下降,但不能去除風(fēng)濕的基本病理改變,也不能預(yù)防心臟損害及其他合并癥。如已有明顯心肌炎,一般都主張先用腎上腺皮質(zhì)激素,在風(fēng)濕癥狀控制之后、停用激素之前,加用本品治療,以減少停用激素后引起的反跳現(xiàn)象。

關(guān)節(jié)炎:除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外, 本品也用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,可改善癥狀,為進(jìn)一步治療創(chuàng)造條件。此外,本品用于骨關(guān)節(jié)炎強(qiáng)直性脊椎炎、幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風(fēng)濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛,也能緩解癥狀。

抗血栓:本品對(duì)血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成, 臨床可用于預(yù)防暫時(shí)性腦缺血發(fā)作、心肌梗塞、心房顫動(dòng)、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛

皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合癥(川崎病):患川崎病的患兒應(yīng)用阿斯匹林,目的是減少炎癥反應(yīng)和預(yù)防血管內(nèi)血栓的形成。 

對(duì)乙酰氨基酚

本品為乙酰苯胺解熱鎮(zhèn)痛藥,又名撲熱息痛(paracetamol)是非那西丁(phenacetin)的體內(nèi)代謝產(chǎn)物,屬于苯胺類。通過抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素合成酶,減少前列腺素PGE1的合成和釋放,導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張、出汗而達(dá)到解熱的作用,其解熱作用強(qiáng)度與阿司匹林相似,但無明顯的抗炎作用;通過抑制前列腺素PGE1、緩激肽組胺等的合成和釋放,提高痛閾而起到鎮(zhèn)痛作用,屬于外周性鎮(zhèn)痛藥,作用較阿司匹林弱,僅對(duì)輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。本品是復(fù)方感冒藥的主要解熱鎮(zhèn)痛成分,如白加黑、氨酚麻美糖漿日夜百服寧

布洛芬

本品的鎮(zhèn)痛、消炎作用機(jī)制尚未完全闡明,可能作用于炎癥組織局部,通過抑制前列腺素或其他遞質(zhì)的合成而起作用,由于白細(xì)胞活動(dòng)及溶酶體酶釋放被抑制,使組織局部的痛覺沖動(dòng)減少,痛覺受體的敏感性降低。治療痛風(fēng)是通過消炎、鎮(zhèn)痛、并不能糾正高尿酸血癥。治療痛經(jīng)的作用機(jī)理可能是前列腺素合成受到抑制使子宮內(nèi)壓力下降、宮縮減少。

布洛芬是有效的PG合成酶抑制劑,具有解熱鎮(zhèn)痛及抗炎作用。用于扭傷、勞損、下腰疼痛、肩周炎滑囊炎、肌腱腱鞘炎。牙痛和術(shù)后疼痛、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎以及其他血清陰性(非類風(fēng)濕性)關(guān)節(jié)疾病。也可用于減輕普通感冒流行性感冒引起的發(fā)熱。

雙氯芬酸

本品為強(qiáng)效抗炎鎮(zhèn)痛藥。解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎效果強(qiáng)于吲哚美辛、萘普生等。此外,可以通過改變脂肪酸的釋放或攝取,降低白細(xì)胞間游離花生四烯酸的濃度。適用于各種中等程度疼痛類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、粘連性脊椎炎、非炎性關(guān)節(jié)痛、椎關(guān)節(jié)炎等引起的疼痛,各種神經(jīng)痛、手術(shù)及創(chuàng)傷后疼痛,以及各種疼痛所致發(fā)熱等。可用來感冒等治療,單用或復(fù)方制劑,比如氯芬黃敏片。

吡羅昔康

本品具有鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。本品通過抑制環(huán)氧酶使組織局部前列腺素的合成減少及抑制白細(xì)胞趨化性溶酶體酶的釋放而起到藥理作用。本品治療關(guān)節(jié)炎時(shí)的鎮(zhèn)痛、消腫等療效與吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。但由于本品抑制環(huán)氧酶-2所需的濃度高于抑制環(huán)氧酶-1的濃度,因此胃腸道不良反應(yīng)較多。用于治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,有明顯的鎮(zhèn)痛、抗炎及一定的消腫作用,近期有效率可達(dá)85%以上。

美洛昔康

美洛昔康是烯醇酸類的一種非類固醇消炎鎮(zhèn)痛藥(NSAID),在動(dòng)物試驗(yàn)中顯示出消炎、止痛和退熱的性質(zhì)。美洛昔康對(duì)于所有標(biāo)準(zhǔn)炎癥模型都具有消炎活性。美洛昔康能抑制已知的炎癥介質(zhì)前列腺素的生物合成,這是上述作用的共同機(jī)制。美洛昔康是一種非甾體抗炎藥(NSAID),適用于1.類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀治療.2.疼痛性骨關(guān)節(jié)炎(關(guān)節(jié)病、退行性骨關(guān)節(jié)?。┑陌Y狀治療.

不良反應(yīng)

非甾體抗炎藥的藥理作用機(jī)制主要是通過抑制環(huán)氧化酶,減少炎性介質(zhì)前列腺素的生成,產(chǎn)生抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱的作用。和其他任何藥物一樣,非甾體抗炎藥在發(fā)揮治療效果的同時(shí),也會(huì)產(chǎn)生一些與用藥目的無關(guān)的有害反應(yīng),即藥物不良反應(yīng)。非甾體抗炎藥的不良反應(yīng)主要表現(xiàn)在以下多個(gè)方面?! ?/p>

(1)胃腸道不良反應(yīng)

可出現(xiàn)上腹不適、隱痛、惡心、嘔吐、飽脹、噯氣食欲減退消化不良癥狀。長(zhǎng)期口服非甾體抗炎藥的患者中,大約有10%~25%的病人發(fā)生消化性潰瘍,其中有小于1%的患者出現(xiàn)嚴(yán)重的并發(fā)癥如出血或穿孔?! ?/p>

(2)肝臟不良反應(yīng)

在治療劑量下,能導(dǎo)致10%的患者出現(xiàn)肝臟輕度受損的生化異常,但谷丙轉(zhuǎn)氨酶明顯升高的發(fā)生率低于2%?! ?/p>

(3)神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)

可出現(xiàn)頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾弱視、嗜睡、失眠感覺異常、麻木等。有些癥狀不常見,如多動(dòng)、興奮、幻覺、震顫等,發(fā)生率一般小于5%?! ?/p>

(4)泌尿系統(tǒng)不良反應(yīng)

可引起尿蛋白、管型,尿中可出現(xiàn)紅、白細(xì)胞等,嚴(yán)重者可引起間質(zhì)性腎炎。在一項(xiàng)多中心的臨床研究中,長(zhǎng)期口服非甾體抗炎藥的患者腎臟疾病發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)率是普通人群的2.1倍?! ?/p>

(5)血液系統(tǒng)不良反應(yīng)

部分非甾體抗炎藥可引起粒細(xì)胞減少再生障礙性貧血、凝血障礙等。  

(6)過敏反應(yīng)

特異體質(zhì)者可出現(xiàn)皮疹、血管神經(jīng)性水腫哮喘等過敏反應(yīng)。  

(7)心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)

有研究發(fā)現(xiàn),非甾體抗炎藥能明顯干擾血壓,使平均動(dòng)脈壓上升。另有報(bào)道,服用羅非昔布18個(gè)月后,患者發(fā)生心血管事件(如心臟病發(fā)作和中風(fēng))的相對(duì)危險(xiǎn)性增加了。  

(8)妊娠期的不良反應(yīng)

非甾體抗炎藥被認(rèn)為是誘發(fā)妊娠期急性脂肪肝的潛在因素;孕婦服用阿司匹林可導(dǎo)致產(chǎn)前、產(chǎn)后和分娩時(shí)出血;吲哚美辛可能會(huì)引起某些胎兒短肢畸形、陰莖發(fā)育不全

非甾體抗炎藥雖然可以引起上述諸多的不良反應(yīng),但絕大多數(shù)患者在短期服用該類藥物時(shí)出現(xiàn)的不良反應(yīng)較輕微,能耐受,而且停藥后不良反應(yīng)即可消失,不會(huì)對(duì)該類藥物發(fā)揮療效產(chǎn)生影響?,F(xiàn)在已有許多非甾體抗炎藥的品種作為非處方藥(OTC)使用,患者不需要憑醫(yī)師的處方就可以直接在藥店里購(gòu)買到OTC品種。因此,有必要提醒患者重視非甾體抗炎藥的安全使用、了解非甾體抗炎藥的安全使用知識(shí)?! ?/p>

用藥預(yù)防

在實(shí)際使用非甾體抗炎藥時(shí),應(yīng)從以下幾個(gè)方面防范藥物不良反應(yīng)。

(1)盡量避免不必要的大劑量、長(zhǎng)期應(yīng)用非甾體抗炎藥。需要長(zhǎng)期用藥時(shí),應(yīng)在醫(yī)師或藥師指導(dǎo)下使用,用藥過程中注意監(jiān)測(cè)可能出現(xiàn)的各系統(tǒng)、器官和組織的損害。在使用OTC品種時(shí),應(yīng)該仔細(xì)閱讀藥物說明書,嚴(yán)格按照藥品說明書的使用劑量和療程用藥。

(2)下列情況應(yīng)禁服或慎服非甾體抗炎藥:活動(dòng)性消化性潰瘍和近期胃腸道出血者,對(duì)阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者,肝功能不全者,腎功能不全者,嚴(yán)重高血壓充血性心力衰竭病人,血細(xì)胞減少者,妊娠哺乳期婦女。

(3)用藥過程中如出現(xiàn)可疑不良反應(yīng)時(shí)應(yīng)立即停藥,咨詢醫(yī)師或藥師后決定是否繼續(xù)用藥,必要時(shí)對(duì)不良反應(yīng)給予合適的處理。

(4)用藥期間不宜飲酒,否則會(huì)加重對(duì)胃腸道黏膜的刺激。不宜與抗凝藥(如華法林)合用,因?yàn)榭赡茉黾?a href="/w/%E5%87%BA%E8%A1%80" title="出血">出血的危險(xiǎn)。

(5)不宜同時(shí)使用兩種或兩種以上的非甾體抗炎藥,因?yàn)闀?huì)導(dǎo)致不良反應(yīng)的疊加。特別注意一藥多名,同一種化學(xué)成分的藥物可能以不同的商品名出現(xiàn),避免重復(fù)用藥。如對(duì)乙酰氨基酚又稱為撲熱息痛,商品名有百服寧泰諾林、必理通等;雙氯芬酸又稱為雙氯滅痛,商品名有英太青扶他林、戴芬、奧貝等。

(6)不能盲目地認(rèn)為非甾體抗炎藥中新藥、進(jìn)口藥、價(jià)格高的品種就不存在安全隱患。非甾體抗炎藥不斷有新品種上市,新品種往往是進(jìn)口藥,而且價(jià)格昂貴,但同樣存在一些潛在的危險(xiǎn)。默沙東公司于2004年10月宣布主動(dòng)從全球市場(chǎng)撤回萬絡(luò)(羅非昔布)就是一個(gè)很好的實(shí)例。

(7)面臨非甾體抗炎藥的安全用藥這一熱點(diǎn)問題,患者不必過于擔(dān)心非甾體抗炎藥增加心血管不良事件和胃腸道出血的風(fēng)險(xiǎn)。我國(guó)有關(guān)非甾體抗炎藥的不良反應(yīng)病例報(bào)告和文獻(xiàn)資源中,涉及消化系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、血液系統(tǒng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)等多方面的不良反應(yīng),其中心血管事件和胃腸道出血的病例報(bào)告所占比例很小。因此,并不是所有使用過非甾體抗炎藥的患者,一定會(huì)有心血管事件和胃腸道出血的危險(xiǎn)。

總之,只有醫(yī)師、藥師、患者和社會(huì)共同關(guān)注安全用藥問題,堅(jiān)持合理用藥,盡量避免和減少藥物不良反應(yīng)的危害,才會(huì)真正地筑起一道安全用藥的屏障。

非甾體抗炎藥
分類 主要藥物 臨床特點(diǎn)
非選擇性COX抑制藥 阿司匹林 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎等作用;有胃腸道反應(yīng)及出血反應(yīng)(故也用來做冠心病等的二級(jí)預(yù)防
對(duì)乙酰氨基酚 有解熱鎮(zhèn)痛作用,抗炎作用極弱,胃腸道反應(yīng)常見。小兒常用退熱藥,較安全
吲哚美辛 強(qiáng)效抗炎鎮(zhèn)痛作用,不良反應(yīng)發(fā)生率高
雙氯芬酸 中等強(qiáng)抗炎鎮(zhèn)痛作用,不良反應(yīng)發(fā)生率輕
布洛芬 一線藥,不良反應(yīng)發(fā)生率低,小兒常用退熱藥
吡羅昔康 胃腸反應(yīng)發(fā)生率20%,耳鳴、皮疹
美洛昔康 與其他非選擇性COX抑制劑相比,不良反應(yīng)低
萘丁美酮 前體藥,肝臟激活,不良反應(yīng)少,解熱作用顯著
舒林酸 前體藥,不良反應(yīng)中等度
萘普生 有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎等作用,痛經(jīng)也可,有研究認(rèn)為緩解風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎疼痛及晨僵有較好療效
安乃近 不良反應(yīng)較大,目前較少使用
選擇性COX-2抑制藥 塞來昔布 胃腸道反應(yīng)顯著降低,用于風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,痛經(jīng)、術(shù)后止痛、牙痛等。
羅非昔布 胃腸道反應(yīng)顯著降低,但有研究證實(shí)該藥有心血管不良反應(yīng)。主要用于骨關(guān)節(jié)炎
尼美舒利 小兒使用安全性仍有爭(zhēng)議,建議在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥

 

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給非甾體抗炎藥條目的留言

--112.231.98.106 2013年3月6日 (三) 16:20 (CST)

留言: 我曾在服用美洛昔康7日后恰因高燒到我市人民醫(yī)院就診,尿檢出現(xiàn)尿蛋白高現(xiàn)象,并被診斷為間質(zhì)性腎炎,住院治療一周后并堅(jiān)持服藥復(fù)診3個(gè)月后治愈

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