丹參酮ⅡA磺酸鈉
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丹參酮ⅡA磺酸鈉
【英文名稱】Sodium Tanshinon ⅡAsilate
【化 學(xué) 名】
【C A S 號(hào)】
目錄 |
來(lái) 源
本品為唇形科植物丹參(salvia miltiorrhza)中分離的二萜醌類化合物丹參酮ⅡA，經(jīng)磺化而得到的水溶性物質(zhì)?！ ?/p>
物理性質(zhì)
本品為磚紅色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，味微苦；有引濕性；遇高熱、見(jiàn)光色漸變深。
【分子式及相對(duì)分子量】C19H17O3?SO3Na，396.39
【規(guī) 格】＞96%。
【鑒 別】(1)取本品約0.5mg，置白瓷板上，加硫酸1～2滴，即顯深藍(lán)色，漸變?yōu)樯罹G色。
(2)取本品10mg，熾灼使灰化后，加lmol／L鹽酸液5ml，濾過(guò)，濾液加氧化鋇試液5ml，即發(fā)生白色沉淀。
(3)本品顯鈉鹽的鑒別反應(yīng)(中國(guó)藥典2000年版二部附錄Ⅲ)。
(4)取含量測(cè)定項(xiàng)下的溶液，用分光光度法（中國(guó)藥典2000年版二部附錄ⅥA）測(cè)定，在 (226±2)nm、(253±2)nm及(271±2)nm波長(zhǎng)處有最大吸收。并在(280±2)nm波長(zhǎng)處有特征峰。
檢 查
溶液的澄清度 取本品0.1g，加新沸過(guò)的冷水，配制成每lml中含10ml的水溶液，溶液應(yīng)澄清。
酸度 取本品，加新沸過(guò)的冷水制成每1ml中含10mg的溶液，依法測(cè)定（中國(guó)藥典2000年版二部附錄ⅥH）pH值應(yīng)為4.0～5.0。
干燥失重 取本品，用五氯氧化二磷減壓干燥至恒重，減失重量不得過(guò)8.0％(中國(guó)藥典2000年版二部附錄ⅧL)。
有關(guān)雜質(zhì) 取本品，加水配制成每lml中含5mg的溶液，作為供試品溶液，另取丹參酮ⅡA加氯仿配制成每lml中含0.2mg的溶液，作為對(duì)照品溶液（1），取丹參酮ⅠA磺酸鈉加水配制成每lml含0.2mg的水溶液作為對(duì)照品溶液（2），照薄層色譜法（中國(guó)藥典2000年版二部附錄ⅤB）試驗(yàn)，吸取上述三種溶液各10μl，分別點(diǎn)于同一硅膠G薄層板上，以氯仿-甲醇（3：1）為展開(kāi)劑，展開(kāi)后，晾干，置熒光燈下檢視，供試品溶液除紅色主斑點(diǎn)外，如顯雜質(zhì)斑點(diǎn)，與對(duì)對(duì)照品溶液（1）、（2）比較，均不得更深?！ ?/p>
含量測(cè)定
取本品約25mg，精密稱定，置250ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置100ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，用分光光度法（中國(guó)藥典2000年版二部附錄ⅣA），在(271±2)nm波長(zhǎng)處測(cè)定吸收度，按C19H17O3?SO3Na的吸收系數(shù) ( )為767計(jì)算，即得?！ ?/p>
藥理藥效
1、抗動(dòng)脈粥樣硬化作用：采用原位雜交技術(shù)探討了Tan ⅡA磺酸鈉(簡(jiǎn)稱DS-201)對(duì)血管平滑肌細(xì)胞增殖相關(guān)基因c-myc表達(dá)的影響，發(fā)現(xiàn)巨噬細(xì)胞源性生長(zhǎng)因子可明顯促進(jìn)平滑肌細(xì)胞c-myc高表達(dá)，導(dǎo)致平滑肌細(xì)胞增殖，而DS-201能阻止這種作用，使c-myc表達(dá)水平下降，抑制平滑肌細(xì)胞增殖。提示DS-201可能通過(guò)阻止血管平滑肌細(xì)胞增殖而起到抗動(dòng)脈粥樣硬化作用。
2、縮小心肌梗死面積：對(duì)各種類型的心絞痛均有一定改善作用，對(duì)急性心肌梗塞伴劇烈疼痛癥狀者亦有顯著的緩解作用；利用結(jié)扎狗冠狀動(dòng)脈前降支的心肌梗死模型，靜注DS-201，結(jié)果心肌梗死范圍縮小，療效非常顯著。冠狀動(dòng)脈內(nèi)給藥后同樣顯著縮小狗心肌梗死面積，其療效與潘生丁相當(dāng)。
3、降低心肌耗氧量：降低心肌耗氧量有利于缺血性冠心病的治療。阻斷狗冠狀動(dòng)脈血流后，對(duì)照組靜注生理鹽水其左室舒張壓上升，而靜滴DS-201的試驗(yàn)組則明顯降低。說(shuō)明DS-201可能通過(guò)降低左心室壁張力和心臟體積而降低心肌耗氧量。
4、心肌缺血-再灌注損傷中的作用：采用膜片鉗全細(xì)胞式記錄方法，觀察了Tan ⅡA對(duì)豚鼠單個(gè)心室肌細(xì)胞跨膜電位及L-型鈣電流的影響。結(jié)果證明，Tan ⅡA具有類異搏停樣L-型鈣通道阻斷劑作用，可用于心肌缺血-再灌注損傷和心律失常的防治。利用家兔心肌缺血-再灌注模型，觀察了缺血-再灌注后心肌2，4-亞甲二氧苯丙胺(MDA)生成、超氧化物歧化酶(SOD)活性、血清肌酸激酶(CK)活性變化及DS-201對(duì)上述指標(biāo)的影響。結(jié)果表明，缺血-再灌注心肌MDA含量顯著升高，SOD活性明顯下降，同時(shí)血清CK活性顯著升高，缺血和再灌注前給予DS-201(5 mg/kg)能顯著降低心肌中MDA的生成和減少心肌CK的釋放。用化學(xué)發(fā)光法顯示DS-201對(duì)超氧陰離子、羥基自由基和過(guò)氧化氫有消除作用。由此推測(cè)消除氧自由基是Tan防治心肌再灌注損傷的機(jī)制之一。買長(zhǎng)江用離體大鼠工作心模型，研究了Tan對(duì)心肌保護(hù)效果，并與異搏停對(duì)比。證實(shí)Tan心肌保護(hù)效果優(yōu)于異搏停，作用機(jī)制與減少氧自由基有關(guān)。
5、接心血管作用：實(shí)驗(yàn)表明，DS-201對(duì)小鼠和大鼠體外血栓形成，血小板聚集功能均有抑制作用。
6、擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，顯著增加冠狀動(dòng)脈血流量，減慢心率，增加心肌收縮力，改善缺氧后引起的心肌代謝紊亂及心功能，從而提高心肌耐缺氧能力。
7、抑制凝血；
8、促進(jìn)組織修復(fù)；
9、降低血脂；
10、保護(hù)紅細(xì)胞和抑制細(xì)菌生長(zhǎng)，同時(shí)具有保護(hù)紅細(xì)胞膜的作用。
11、有鈣通道阻滯作用。
【適 應(yīng) 癥】可用作冠心病心絞痛和心肌梗塞、腦動(dòng)脈和視網(wǎng)膜動(dòng)脈及外周靜脈血栓形成、白塞氏綜合征、結(jié)節(jié)性紅斑。
【不良反應(yīng)】毒性很小，部分病人肌注時(shí)可有局部疼痛。個(gè)別人發(fā)生皮疹，停藥后即消失?！ ?/p>
用法與用量
肌注、靜注或靜滴：40-80mg/次，1次/d。加于25%葡萄糖20ml中推注或加于5%葡萄糖液250-500ml中靜注。
【臨床藥物應(yīng)用】可用于冠心病、心絞痛、心肌梗死，也可用于室性早博。對(duì)冠心病病人的療效與復(fù)方丹參注射液相似。
【貯藏】 密閉，在陰涼干燥處保存。
【有效期】二年。
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