依托度酸
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Etodolac；Lodine
分子式：C17H21NO3
CAS號(hào)：41340-25-4
目錄 |
藥理作用
藥效學(xué)：本品為非甾體抗炎藥，具有抗炎、解熱和鎮(zhèn)痛作用。其作用機(jī)理可能是通過阻斷環(huán)氧合酶的活性，從而抑制了前列腺素（PG)的合成。本品為非類固醇抗炎藥（NSAIDs）。作為鎮(zhèn)痛及消炎藥，其療效可與阿司匹林、其他鎮(zhèn)痛藥及許多目前最常用的處方用NSAIDs相比。它在炎癥部位選擇性地抑制前列腺素生物合成，給予大鼠治療劑量時(shí)，對胃前列腺素PGE2的抑制是輕微和短暫的。這可能是其胃腸道不良反應(yīng)較小的機(jī)制。大鼠佐劑關(guān)節(jié)炎模型表明，本品可減少骨及關(guān)節(jié)損害的發(fā)生率和嚴(yán)重性，并能逆轉(zhuǎn)疾病的進(jìn)展。動(dòng)物試驗(yàn)未見致畸作用，對生育及一般生殖功能有較小影響。但妊娠動(dòng)物試驗(yàn)表明抑制前列腺素生物合成的藥物可引起難產(chǎn)及分娩延遲。某些前列腺素生物合成的抑制劑可干擾動(dòng)脈導(dǎo)管的閉合?！ ?/p>
藥代動(dòng)力
據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)，口服給藥吸收良好，沒有明顯的首過效應(yīng)，全身生物利用度達(dá)80%或以上。每12小時(shí)給藥在600mg以內(nèi)時(shí)，血藥濃度－時(shí)間曲線下面積與給藥劑量成正比關(guān)系。99%以上的依托度酸與血漿蛋白結(jié)合，游離部分少于1%。單劑量給藥200-600mg，在80±30分鐘內(nèi)其平均血漿峰值濃度（Cmax）介于14±4-37±9μg/ml范圍內(nèi)。其平均血漿清除率為47（±16）ml/hr/kg,清除半衰期為7.3（±4.0）小時(shí)。依托度酸經(jīng)肝臟代謝，16%的給藥劑量經(jīng)糞便排泄。通常不根據(jù)體重決定給藥劑量，但在推薦劑量
適應(yīng)癥
緩解骨關(guān)節(jié)炎（退行性關(guān)節(jié)病變），類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征。緩解疼痛癥狀。類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，包括該病特有的骨缺損（侵蝕），關(guān)節(jié)腔狹窄，骨關(guān)節(jié)炎（變性關(guān)節(jié)疾?。┘拜p至中度的疼痛。
用法用量
1)止痛：急性疼痛的推薦劑量為0.2-0.4g，每8小時(shí)一次，每日最大劑量不超過1.2g。體重在60公斤以下者，每日最大劑量不應(yīng)超過20mg/公斤體重。在一些病人中依托度酸仍有止痛作用。慢性疾病：如骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎：推薦劑量為每日-1.2g，分次口服，每日最大劑量不應(yīng)超過1.2g，體重在60公斤以上者，每日最大劑量不應(yīng)超過20mg/公斤體重。依托度酸劑量在每日g以下，分次口服，或每晚劑量給藥0.4g或0.6g，在一些病人中有一定的療效?！ ?/p>
不良反應(yīng)
國外資料報(bào)導(dǎo)了對2629例關(guān)節(jié)炎病人在開放、雙盲的臨床驗(yàn)證中觀察4-320周的結(jié)果以及世界范圍內(nèi)的大約6萬病人在依托度酸上市后的監(jiān)測結(jié)果，上市后的自發(fā)性報(bào)道也包含在其中。臨床研究顯示，依托度酸總的耐受性較好，大多數(shù)不良反應(yīng)輕微而且短暫。以下不良反應(yīng)認(rèn)為可能與藥物有關(guān)。1)發(fā)生率＞1%：全身癥狀：腹痛、乏力、不適、寒戰(zhàn)、發(fā)熱。消化系統(tǒng)：便秘、腹瀉、消化不良、腹脹、胃炎、黑便、惡心、嘔吐。神經(jīng)系統(tǒng)：焦慮、抑郁、頭暈。皮膚及附屬器：瘙癢、皮疹。特殊感覺：視物模糊、耳鳴。泌尿系統(tǒng)：排尿困難、尿頻?！ ?/p>
禁忌癥
有活動(dòng)期消化性潰瘍或與應(yīng)用另一種非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥有關(guān)的胃腸潰瘍或出血史者禁用。不同非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥之間可能存在交叉反應(yīng)，因此在阿司匹林或其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥治療期間出現(xiàn)哮喘、鼻炎、蕁麻疹或其他過敏反應(yīng)者，以及對本品過敏者禁用。
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