葛根素
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【產(chǎn)品名稱】 葛根素
【英文名稱】 Puerarin
【化 學(xué) 名】 8-beta-D-葡萄吡喃糖-4',7-二羥基異黃酮;4,7-二氫基-8β-D葡萄糖基異黃酮
【分 子 式】 C21H20O9
【分 子 量】 416.38
【C A S 號】 3681-99-0
【來 源】 為豆科植物葛 Pueraria lobata(Willd.)Ohwi 根,野葛 P. thunbergiana Benth.根。
【規(guī) 格】 10% 20% 30% 40% 50%,60% 80% 98% 99% (賽邦醫(yī)藥)
【物理性質(zhì)】 低含量的為棕色粉末,高含量為白色針狀結(jié)晶粉末, mp 187℃。甲醇中溶解,乙醇中略溶,水中微溶,氯仿或乙醚中不溶。如果是針劑現(xiàn)在基本為要求99.5%以上的含量,而且有要求相關(guān)物質(zhì)。
【藥理藥效】
1.含有皂苷類化合物,對肝組織免疫損害具有保護(hù)作用。
2.可有效逆轉(zhuǎn)化學(xué)誘導(dǎo)的肝纖維化。
3.增強(qiáng)心肌收縮力,保護(hù)心肌細(xì)胞作用。
4.能擴(kuò)張血管、降低血壓、改善微循環(huán)。
5.保護(hù)紅細(xì)胞的變形能力,增強(qiáng)造血系統(tǒng)功能。
6.具有抗血小板聚集,增加纖溶活性,降低血粘度作用。
8.對非特異性免疫、體液免疫、細(xì)胞免疫有明顯的調(diào)節(jié)作用。
9.可促進(jìn)正常人和腫瘤病人的淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率,增強(qiáng)自然素作用。
10.對干擾系統(tǒng)有明顯的刺激和誘生作用?! ?/p>
藥代動力學(xué)
隨著給藥劑量的增加,藥物的消除半衰期(Ti/2?)依次降低為(11.80,10.37,4.6hr),分布半衰期依次增加為(0.53,0.64,0.67hr),可通過血腦屏障,血漿蛋白結(jié)合率達(dá)24.60%。分別從尿。大便、膽汁中排泄。在體內(nèi)分布廣,消除快,不易積蓄。毒性低,無明顯副作用。小鼠靜脈注射葛根素,LD為634.3mg/kg,腹腔注射LD為1412.2mg/kg。 大鼠腹腔注射葛根素150,100,50mg/kg連續(xù)5周,無積蓄性毒性,對心、肝、肺、脾、腎、腎上腺及腸等臟器無明顯毒性。犬靜脈注射葛根素,每日,30,15mg/kg連續(xù)5周,再觀察70天,對大小便常規(guī)、血常規(guī)、SGPT,BUN、血糖均無明顯影響。 .健康成年SD大鼠實(shí)驗(yàn),劑量為50,150mg/kg,對雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖細(xì)胞均無致畸作用。 .致突變試驗(yàn)表明,葛根素沒有潛在的致癌和致突變危險性。
葛根素對肝臟系統(tǒng)的影響:葛根素含有皂苷類化合物,對肝組織免疫損害具有保護(hù)作用,C-29位羥基和C-5”含氧基團(tuán)可增強(qiáng)保肝活性。葛根素通過胃吸收可保護(hù)肝損傷,誘導(dǎo)活化肝星狀細(xì)胞凋亡,有效逆轉(zhuǎn)化學(xué)誘導(dǎo)的肝纖維化,對四氯化碳誘導(dǎo)的急性肝損傷也具有保護(hù)作用,同時具有多方面的生理活性。
葛根素對心血管系統(tǒng)的影響:葛根中的總黃酮能增加腦及冠狀動脈的血流量。葛根素對動物和人體的腦循環(huán)以及外周循環(huán)有明顯的促進(jìn)作用。葛根總黃酮在改善高血壓及冠心病患者的腦血管張力、彈性和博動性供因等方面均有溫和的促進(jìn)作用。葛根素不僅改善人體的正常腦微循環(huán),而且對微循環(huán)障礙也有明顯的改善作用,主要表現(xiàn)為局部微血管血流和運(yùn)動的幅度增加。葛根素對突發(fā)性耳聾患者的甲皺微循環(huán)也有改善作用,能加快微血管血流速度,清除血管袢淤血,提高患者的聽力。葛根素對缺氧心肌具有保護(hù)作用,葛根素能明顯降低缺血心肌的耗氧量,保護(hù)心臟免受缺血再港灌注所致的超微結(jié)構(gòu)損傷。
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給葛根素條目的留言--183.12.51.164 2015年5月29日 (五) 10:49 (CST) 留言: 您好請問 葛根片劑能和大豆異黃酮一起服用嗎 請問一起服用后藥物殘?jiān)遣皇峭ㄟ^乳頭排泄??謝謝 | |
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