希美納
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希美納(注射用甘氨雙唑鈉)
【藥品名稱】
通用名：注射用甘氨雙唑鈉
商品名：希美納
英文名：Glycididazole Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Gan‘a(chǎn)nshuangzuona
【成分】
本品主要成分為甘氨雙唑鈉，化學(xué)名為：N,N-雙［(2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-基)-乙氧羰甲基］甘氨酸鈉三水合物。
【性狀】
本品為類白色至微黃色的疏松塊狀物或粉末。
【藥理毒理】
藥理作用
甘氨雙唑鈉為腫瘤放療的增敏劑，屬于硝基咪唑類化合物，可將射線對(duì)腫瘤乏氧細(xì)胞DNA的損傷固定，抑制其DNA損傷的修復(fù)，從而提高腫瘤乏氧細(xì)胞對(duì)輻射的敏感性。
毒理研究：
重復(fù)給藥毒性：Beagle犬長(zhǎng)期靜脈滴注本品的主要毒性反應(yīng)為惡心、嘔吐、輕度流涎、輕微肌肉震顫等，并可因血液系統(tǒng)及中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙導(dǎo)致動(dòng)物死亡。無毒性反應(yīng)劑量為60mg/kg/天（按體表面積折算，約為臨床推薦劑量的1.5倍）。
遺傳毒性：在Ames試驗(yàn)中，本品劑量在1000ug/皿以上時(shí)，為陽性結(jié)果，劑量在500ug/皿以下時(shí)為陰性結(jié)果，提示本品對(duì)鼠傷寒沙門氏菌具有潛在的致突變性。本品CHO、CHL染色體畸變試驗(yàn)和小鼠骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果陰性。
生殖毒性：
一般生殖毒性：ICR小鼠腹腔注射（雄鼠）和皮下注射（雌鼠）本品，劑量在100mg/kg（按體表面積折算，約為臨床推薦劑量的0.375倍）以上時(shí)，可見雄鼠睪丸重量增加，劑量在33.3mg/kg(按體表面積折算，約為臨床推薦劑量的0.125倍)以上時(shí)，可見雄鼠鼠體重增長(zhǎng)受抑制，附睪精子數(shù)、精子活力降低，但對(duì)生育率無明顯影響，睪丸組織也未見明顯病理改變，劑量達(dá)300mg/kg（按體表面積折算，約為臨床推薦劑量的1.125倍）時(shí)，對(duì)雌鼠體重、受孕率、活胎率、仔鼠存活率和生長(zhǎng)率和生長(zhǎng)發(fā)育均無明顯影響。
致畸敏感期毒性：ICR雌鼠在致畸敏感期皮下注射本品，劑量在1339mg/kg（按體表面積折算，約為臨床推薦劑量的10倍）以上時(shí)，有明顯的母體毒性，并可引起胚胎毒性和致畸作用（腹裂、腭裂等）。
圍產(chǎn)期毒性：ICR此鼠在致畸敏感期皮下注射本品，對(duì)仔鼠的某些生理發(fā)育（門齒萌出、睪丸下降、張耳）和反射發(fā)育（行走、負(fù)趨地性、懸崖回避、觸須定位、空中翻正、視覺定位）有延遲作用，劑量達(dá)300mg/kg（按體表面積折算，約為臨床推薦劑量的1.125倍）時(shí)，還可影響胎仔的生長(zhǎng)指數(shù)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
人靜脈滴注甘氨雙唑鈉后，原型藥在注藥后即刻達(dá)到高峰，隨后迅速下降， 4小時(shí)后一般已測(cè)不出原藥。給藥后1～3小時(shí)其代謝產(chǎn)物甲硝唑達(dá)峰值，24～48小時(shí)已測(cè)不出代謝產(chǎn)物。給藥劑量為800mg/m2的Cmax為：36.54±9.62μg/ml，t1/2β為：0.9956±0.5小時(shí)，AUC為：25.3780±7.1μg.h/ml。給藥后4小時(shí)內(nèi)可由尿中排出總藥量的53.1～77.5%。甘氨雙唑鈉平均蛋白結(jié)合率為14.2±2.2%。
放射增敏藥，適用于對(duì)頭頸部腫瘤、食管癌、肺癌等實(shí)體腫瘤進(jìn)行放射治療的病人。
【用法用量】
靜脈滴注。按體表面積每次 800毫克/米2，于放射治療前加入到100毫升生理鹽水中充分搖勻后，30分鐘內(nèi)滴完。給藥后60分鐘內(nèi)進(jìn)行放射治療。建議于放射治療期間按隔日一次，每周三次用藥。
使用中有時(shí)會(huì)出現(xiàn) GPT、GOT的輕度升高和心悸、竇性心動(dòng)過速、輕度ST段改變。偶而出現(xiàn)皮膚搔癢、皮疹和惡心、嘔吐等。
【禁忌癥】
【注意事項(xiàng)】
1.本品必須伴隨放射治療使用，單獨(dú)使用本品無抗癌作用。
2.在使用本品時(shí)若發(fā)生過敏反應(yīng)，應(yīng)立即停止給藥并采取適當(dāng)?shù)拇胧?/p>
3.使用本品時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)肝功能和心電圖變化，特別是肝功能、心臟功能異常者。
4.包裝破損或稀釋液不澄明者禁止使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
尚無兒童的臨床研究資料。
【老年患者用藥】
參照成人用法與用量，無需調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
尚未進(jìn)行藥物相互作用的研究。
【藥物過量】
尚未研究出藥物過量的特殊解救方法。如發(fā)生此類情況，可按一般藥物過量的處理方法解救。
【規(guī)格與價(jià)格】
0.25g（按無水物計(jì)） 98元/支
【包裝】
西林瓶裝
【貯藏】
密封，在涼暗干燥處保存。
【有效期】
暫定二年。
【批準(zhǔn)文號(hào)】
國(guó)藥準(zhǔn)字 20020706
【 生產(chǎn)企業(yè)】
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