阿樂
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商品名稱：阿樂
英文名稱：Atorvastatin Calcium Tablets
漢語拼音：Atuofatatinggai Pian
主要成分：本品主要成份為阿托伐他汀鈣
分子式：（C33H34FN2O5）2Ca.3H2O
分子量：1209.42
詳細(xì)信息
【性狀】本品為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。
(1)原發(fā)性高膽固醇血癥患者，包括家族性高膽固醇血癥（雜合子型）或混合性高脂血癥（相當(dāng)于Fredrickson分類法的Ⅱa和Ⅱb型）患者，如果飲食治療和其他非藥物治療不滿意，應(yīng)用本品可治療其總膽固醇（TC）升高、底密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）升高、載脂蛋白B（ApoB）升高和甘油三酯（TG）升高。
(2)在純合子家族性高膽固醇血癥患者，阿托伐他汀鈣可與其他降脂治療合用或單獨(dú)使用（當(dāng)無其他治療手段時(shí)），以降低總膽固醇（TC）和底密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）.
【規(guī)格】 （1）10mg（2）20mg。以阿托伐他汀（C33H35FN2O5）計(jì)。
【用法用量】
病人在開始本品治療前，應(yīng)進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)的底膽固醇飲食控制，在整個(gè)治療期間也應(yīng)維持合理膳食。應(yīng)根據(jù)低密度脂蛋白膽固醇基線水平、治療目標(biāo)和患者的治療效果進(jìn)行劑量的個(gè)體化調(diào)整。
常用的起碼劑量為10mg，每日一次。劑量調(diào)整時(shí)間為4周或更長(zhǎng)。本品最大劑量為80mg，每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一日內(nèi)的任何時(shí)間一次服用，并不受進(jìn)餐影響。
對(duì)于確診的冠心病患者或缺血事件危害性增加的其他患者治療目標(biāo)低密度脂蛋白膽固醇＜3mmol或115mg/dl和總膽固醇＜5mmol/L或190mg/dl（摘自一動(dòng)脈粥樣硬化雜志1998年140期-270頁“在臨床實(shí)踐中冠心病的防治：歐洲冠脈疾病防第二次聯(lián)合建議”
本品最常見的不良反應(yīng)為便秘、胃腸脹氣、消化不良和腹痛，通常在繼續(xù)用藥后緩解。
臨床試驗(yàn)中低于2%的患者因與本品有關(guān)的不良反應(yīng)而中斷治療。根據(jù)臨床研究的數(shù)據(jù)和上市后的廣泛經(jīng)驗(yàn)，阿托伐他汀的不良事件如下述。
按照慣例，不良事件的估計(jì)頻率排序?yàn)椋撼Ｒ姡?gt;1/100,<1/10）;不常見（>1/1000,<1/100）；罕見（>1/10000,<1/1000）；非常罕見（<1/10000）。
根據(jù)臨床研究的數(shù)據(jù)和上市后廣泛經(jīng)驗(yàn)，本品的不良事件如及禁忌，詳見說明書主要事項(xiàng)。
【禁忌】
(1)對(duì)該藥所含任何成分過敏者禁用。(2)活動(dòng)性肝炎、血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高超過正常上限3倍且原因不明者、肌病、孕期、哺乳期及任何未采取適當(dāng)避孕措施的育齡婦女禁用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦和哺乳期婦女禁用阿托伐他汀鈣片。育齡婦女應(yīng)采取適當(dāng)?shù)谋茉写胧０⑼蟹ニ?duì)孕婦和哺乳期婦女的安全性尚未得到證實(shí)。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)，HMG-CoA還原酶抑制劑對(duì)胚胎和嬰兒的生長(zhǎng)發(fā)育可能產(chǎn)生影響。當(dāng)服用阿托伐他汀劑量超過20 mg/kg/日（相當(dāng)于臨床人體給藥劑量）時(shí)，大鼠后代發(fā)育遲緩，出生后存活率下降。
大鼠血漿中的阿托伐他汀及其活性代謝產(chǎn)物的濃度與其乳汁的濃度相同。該藥及其活性代謝產(chǎn)物是否在人乳中分泌尚不清楚。
【兒童用藥】
兒童使用本品應(yīng)由專科醫(yī)生判斷。本品在兒童的治療經(jīng)驗(yàn)僅限于少數(shù)（4到17歲）患有嚴(yán)重脂質(zhì)紊亂如純合子家族性高膽固醇血癥的患者。
在此類人群中未進(jìn)行劑量大于20mg的研究。在有限的對(duì)照研究中，未發(fā)現(xiàn)對(duì)生長(zhǎng)、男孩性成熟、或女孩月經(jīng)周期的影響。
【老年用藥】
在年齡70歲以上的老年人使用推薦劑量的阿托伐他汀鈣，其療效和安全性與普通人群沒有區(qū)別。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
吸收：本品口服后吸收迅速，1－2小時(shí)內(nèi)血漿濃度達(dá)峰（Cmax）。吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。與口服溶液劑相比，阿托伐他汀片的生物利用度為95%~99%，絕對(duì)生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身生物利用度約為30%。全身利用度較低的原因在于進(jìn)入體循環(huán)前經(jīng)胃腸道粘膜清除和/或肝臟首過效應(yīng)。
分布：阿托伐他汀的平均分布容積約為381升，98%以上的阿托伐他汀與血漿蛋白結(jié)合。
代謝：阿托伐他汀由肝臟細(xì)胞色素P450 3A4代謝成鄰位和對(duì)位羥基衍生物及其他β-氧化產(chǎn)物。除此途經(jīng)外，這些產(chǎn)物還經(jīng)過葡萄糖醛酸化過程代謝。體外實(shí)驗(yàn)中，鄰位和對(duì)位羥基化代謝物對(duì)HMG-CoA還原酶抑制作用與阿托伐他汀相當(dāng)。對(duì)HMG-CoA還原酶的循環(huán)抑制活性約70％是由活性代謝產(chǎn)物產(chǎn)生。
清除：阿托伐他汀主要由肝臟和/或肝外組織代謝后經(jīng)膽汁清除。但是阿托伐他汀似無明顯的腸肝再循環(huán)。阿托伐他汀在人的平均血漿消除半衰期約14h，因其活性代謝產(chǎn)物的作用，阿托伐他汀對(duì)HMG-CoA還原酶抑制活性的半衰期為20～30h。
藥品其他信息
【貯藏】遮光，密封保存。
【包裝】鋁塑包裝，每板7片，每盒1板。
【有效期】36個(gè)月。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】YBH07002009
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H19990258
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