吡非尼酮
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【通用名】吡非尼酮。
【英文名】Pirfenidone。
【商品名】piresupa。
【開發(fā)單位】由美國marnac公司開發(fā)，marnac公司將吡非尼酮在日本、臺灣、韓國的開發(fā)權(quán)許可給日本鹽野義公司。
【適應(yīng)癥】治療特發(fā)性肺纖維化。
【劑型】片劑
【規(guī)格】200mg
【用法用量】飯后服用；每天3次，每次mg，溫水送服。
【作用機(jī)制】
在體外，pirfenidone可以抑制子宮肌瘤細(xì)胞和平滑肌瘤細(xì)胞的增殖。Pirfenidone可以抑制TGF-beta-1誘導(dǎo)的人纖維母細(xì)胞膠原的生成。抑制由PDGF, FGF和TGF-beta-1誘導(dǎo)的人纖維母細(xì)胞的增殖。在倉鼠模型中，口服pirfenidone可以預(yù)防和治療博來霉素誘導(dǎo)的肺纖維化。Pirfenidone可以預(yù)防化學(xué)誘導(dǎo)的大鼠硬化性腹膜炎，還可治療裸鼠的瘢痕疙瘩移植物。Pirfenidone 0.01-1 mg/ml可以劑量依賴的方式抑制基質(zhì)和血清刺激的子宮肌瘤和平滑肌瘤細(xì)胞DNA合成，該化合物沒有細(xì)胞毒效應(yīng)，對膠原mRNA水平也沒有影響。在倉鼠肺纖維化模型中，pirfenidone可以降低疾病相關(guān)的前膠原I mRNA水平的提高，降低肺羥脯氨酸和malondialadehyde的水平以及肺脯氨酰羥化酶的活性。
【藥代動力學(xué)】
Pirfenidone有很好的口服生物利用度，可以穿過血腦屏障，主要由肝臟代謝，皮膚的真皮層也可代謝pirfenidone。亞急性和慢性臨床試驗，急性、亞急性和慢性動物實驗表明pirfenidone
【臨床試驗】
來自瑞士日內(nèi)瓦大學(xué)的LPNicod博士稱pirfenidone在治療特發(fā)性肺纖維化(IPF)方面很有潛力。Nicod博士稱只有15-30%的 IPF患者可以從糖皮質(zhì)激素和其他兩種抗纖維化藥物秋水仙堿和青霉胺的治療中獲益。盡管硝基咪唑硫嘌呤（azathioprine）也可作為治療IPF的選擇，對于新的療效更高的藥物的要求仍然迫切。Pirfenidone可以抑制轉(zhuǎn)化生長因子β1誘導(dǎo)的纖維母細(xì)胞的生長和膠原的合成?？梢苑€(wěn)定已到終末期患者的肺功能。在開放標(biāo)記的II 期臨床試驗中，54名終末期IPF患者持續(xù)口服pirfenodine 40 mg/kg/day 進(jìn)行治療（最大劑量到3600mg/day）。其中38名患者之前接受過常規(guī)治療。1年和2年生存率分別為78%和63%，那些在治療前肺功能已經(jīng)惡化的患者在治療后病情還可保持穩(wěn)定，藥物的不良反應(yīng)相對較輕。
【注意的人】
肝臟和腎臟壞人需要使用作為慎重。
注意需要的情況..肝臟病，腎臟病，高齡的人等。
【副作用】
光線過敏癥2人以1人的比例出現(xiàn)。日光被暴露的皮膚，異常皮膚發(fā)紅刺痛感到疼痛，變得厲害的話出現(xiàn)水腫。異常呈現(xiàn)了什么在皮膚上，馬上與醫(yī)生請聯(lián)系。
其次多的，是腸胃癥狀。食欲不振和胃的不舒服，惡心和嘔吐，腹瀉等能看?？嗟臅r候，提前受診與 醫(yī)生很好地試著商量吧。根據(jù)癥狀的不同，也有減少服用量，一時地稍息藥做的事。
除此以外，作為沉重的副作用肝機(jī)能障礙和黃疸報告。異常的注意所說的發(fā)倦，發(fā)熱，惡心，皮膚和白眼珠變得黃色的癥狀吧。為了預(yù)防，定期性的肝機(jī)能檢驗不可缺。
根本日光(紫外線)是皮膚癌的危險因子,不過，根據(jù)這個藥的服用，有那個危險性高漲的可能。外出的色子，進(jìn)行Sun屏幕的涂的藥，長袖的穿著等充分的光防護(hù)策略的事重要。
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