福辛普利鈉
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【品名與結(jié)構(gòu)式】
通用名：福辛普利鈉片
商品名：蒙諾
英文名：Fosinopril Sodium Tablets
化學名：反式-4-環(huán)已基-1-［［［2-甲基-1-（1-（氧代丙氧）丙氧基）（4-苯基?。┒⊙蹯⒒?a href="/w/%E4%B9%99%E9%85%B0%E5%9F%BA" title="乙?；?>乙?；?/a>］-L-脯氨酸的鈉鹽。
【性狀】本品為白色或類白色片。
【藥理作用】本品為抗高血壓藥，系血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥，在體內(nèi)轉(zhuǎn)變成具有藥理活性的福辛普利拉，后者能抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶，降低血管緊張素11和醛固酮的濃度，使外周血管擴張，血管阻力降低，而產(chǎn)生降壓效應(yīng)。
【吸收、分布、消除】
本品絕對吸收率為平均口服劑量的36%，吸收不受食物影響，在胃腸粘膜和肝臟迅速并完全水解成具有活性的福辛普利拉。
達峰濃度（cmax）的時間與劑量無關(guān)，約在3小時達峰，與血管緊張素1升壓反應(yīng)的最大抑制作用相一致，給藥后3至6小時抑制作用達高峰。
肝腎功能正常的高血壓病人接受重復劑量本品，福辛普利拉的有效累積半衰期平均為11.5小時。心力衰竭病人的有效半衰期為14小時。福辛普利拉蛋白結(jié)合率很高（﹥95%），分布容積相對較小，與血中的細胞成分結(jié)合率可忽略不計，本品可通過肝腎二種途徑消除。與其他的ACE抑制劑不同，腎或肝功能不全的病人可通過替代途徑代償性排泄。
【適應(yīng)癥】適用于治療高血壓和心力衰竭，治療高血壓時，可單獨使用作為初始治療藥物，或與其它抗高血壓藥物聯(lián)合使用，治療心力衰竭時，可與利尿劑合用。
【用法用量】口服，成人和大于12歲的兒童的用法與用量如下!可以配合李氏藥貼使用,效果更好.
● 不用利尿劑治療的高血壓病人：劑量范圍為每日-40mg，單次服藥，與進餐無關(guān)，病人服用正常初始劑量為10mg，每日一次。約四周后，根據(jù)血壓的反應(yīng)適當調(diào)整劑量，劑量超過每日mg,不增強降壓作用，可加服利尿劑。
● 同時服用利尿劑治療的高血壓病人：在開始用本品治療前，利尿劑最好停服幾天以減少血壓過份下降的危險。如果經(jīng)約4周的觀察期后，血壓不能被充分控制，可以恢復用利尿劑治療。另一種選擇是，如果不能停服利尿劑，則在給予本品初始劑量10mg時，應(yīng)嚴密觀察幾個小時，直至血壓穩(wěn)定為止。用利尿劑治療的高血壓病人，盡管服用本品后血壓顯著降低，但在4小時-24小時之間能維持平均腦血流量。
● 心力衰竭：推薦的初始劑量為10mg，每日一次，并作嚴密的醫(yī)學監(jiān)護，如果病人能很好耐受，則可逐漸增量至40mg,每日一次，即使在初始劑量后出現(xiàn)低血壓，也應(yīng)繼續(xù)謹慎地增加劑量，并有效地處理低血壓本品應(yīng)與利尿劑合用。
● 心力衰竭的高危病人：以下病人應(yīng)在醫(yī)院內(nèi)開始治療：嚴重心功能不全的病人（NYHA IV級）；對首劑低血壓有特殊危險的病人，如：接受多種或高劑量利尿劑的病人（如﹥80mg速尿），血容量減少、血鈉過少（血鈉﹤130meq/L），已有低血壓（收縮壓﹤90mmhg）的病人，以及患不穩(wěn)定性心功能不全和接受高劑量血管擴張劑治療的病人。
● 老年人及肝或腎功能減退的病人不需降低劑量。
【不良反應(yīng)】本品最常見的副作用是頭暈、咳嗽、上呼吸道癥狀、惡心或嘔吐、腹瀉和腹痛、心悸或胸痛、皮疹或瘙癢、骨骼肌疼痛或感覺異常、疲勞和味覺障礙。
在治療心力衰竭的試驗中，與其它ACE抑制相同，引起低血壓，包括直立性低血壓。偶有報道用ACE抑制治療的病人發(fā)生胰腺炎，在某些病例已被證明是致命的。
副作用的發(fā)生率和類型在年輕病人和老年病人之間無區(qū)別。
實驗室檢查顯示有輕度暫時性的血紅蛋白和紅細胞值減少，偶見血尿素輕度升高。
【禁忌】對本品或其它血管緊張轉(zhuǎn)換酶抑制劑過敏者，妊娠期及哺乳期婦女禁用。
【藥物相互作用】
● 補鉀藥和保鉀利尿藥：本品能減少由噻嗪類利尿藥誘發(fā)的血鉀減少，保鉀利尿藥或補鉀藥可增加高鉀血癥的危險。因此 如果同時應(yīng)用這灰藥物應(yīng)該謹慎，需要經(jīng)常監(jiān)測的人的血清鉀。
● 抗酸藥：抗酸藥可能影響本品的吸收，本品和抗酸藥必須分開服用，至少相隔2小時。
● 非甾體抗炎藥：非甾體抗炎藥可能影響抗高血壓作用，但同時應(yīng)用本品和非甾體抗炎藥（包括阿斯匹林）不增加臨床明顯的不良反應(yīng)。
● 鋰：與鋰同時治療可能增加血清鋰的濃度。
● 其它抗高血壓藥：與其它抗高血壓藥，例如β-受體阻滯劑，甲基多巴、鈣離子拮抗劑和利尿藥合并使用可以增加抗高血壓藥效。
【注意事項】
● 低血壓：與所有的ACE抑制劑相同，可能觀察到低血壓反應(yīng)。如果發(fā)生低血壓，一般在首次劑量時發(fā)生，對大多數(shù)病例，病人躺下后癥狀即可減輕，一旦病人血壓穩(wěn)定，暫的低血壓偶發(fā)事件不作為繼續(xù)治療的禁忌癥。
與其他ACE抑制劑相同，有血壓過分下降危險的病人，有時伴腎功能不全，包括充血性心力衰竭，腎血管性高血壓，腎透析以及任何病因引起的水分和（或）鹽耗竭的病人。對于存在以上任何一種危險因素的病人，在給予本品治療前必須謹慎地停止或減少利尿藥的劑量，或者采服其他措施以保證有充足的體液，這些高危病人的治療，開始時應(yīng)該在嚴密的醫(yī)療監(jiān)護下進行，進行密切的隨訪，特別在恢復使用和增加利尿藥或本品的劑量更應(yīng)如此。
● 腎功能損傷：已患充血性心力衰竭，腎血管性高血壓（特別是腎動脈狹窄）和任何原因引起的水或鹽耗竭的病人和ACT抑制劑治療時，有增加發(fā)生腎功能障礙指征的危險，包括血尿素氨升高，血清肌酐和鉀升高、蛋白尿、尿容量改變（包括尿過少/無尿）和尿分析結(jié)果異常。此時，利尿藥和（或）本品的劑量應(yīng)減少或停止使用。
● 類過敏癥樣反應(yīng)：近來臨床觀察顯示接受ACE抑制劑治療的病人在用高流量透析膜（如AN69）進行血液透析時有較高的類過敏反應(yīng)發(fā)生率。因此，應(yīng)該避免這類聯(lián)合治療。在用硫酸聚糖吸收分離LDL時。也觀察到類似的反應(yīng)。據(jù)記錄在脫敏治療中（膜翅目毒素），與其它ACE抑制劑一樣也有少數(shù)類過敏癥樣反應(yīng)的例子。
● 特異反應(yīng)：已觀察到用ACE抑制劑治療的病人會出現(xiàn)血管性水腫，包括肢體、臉、唇、粘膜、舌、聲門或喉。如治療中出現(xiàn)這樣的癥狀，應(yīng)停止治療。
● 肝功能：據(jù)報道用ACE抑制劑治療時，有極少數(shù)潛在的膽汁性黃疸和肝細胞損害的致死病例。出現(xiàn)黃疸或肝酶明顯升高的病人應(yīng)該停ACE抑制劑治療。
● 高鉀血癥：當用ACE抑制劑治療時，對腎功能不全，糖尿病病人和合并應(yīng)用保鉀利尿藥，補鉀劑和（或）含鉀鹽制劑的病人均有發(fā)展為高鉀血癥的危險。
● 中性粒細胞減少癥：偶有報道ACE抑制劑可引起粒細胞減少和骨髓抑制，常見于腎功能不全的病人，特別當病人患有膠原性血管疾病如系統(tǒng)性紅斑狼瘡或硬皮病。對這類病人應(yīng)該監(jiān)測白細胞數(shù)。
● 手術(shù)/麻醉：ACE抑制劑可能增強麻醉藥和鎮(zhèn)痛藥的降血壓作用。進行手術(shù)/麻醉同時接受ACE抑制劑治療的病人如發(fā)生低血壓，一般可以用靜脈補液予以糾正。
● 治療前腎功能的檢測：對高血壓病人的評價包括開始治療前治療中對腎功能的檢測。
● 對過量服用的患者：應(yīng)監(jiān)測血壓，如發(fā)生低血壓，則選擇血容量擴張劑予以治療，本品不能通過透析從體內(nèi)排除。
【規(guī)格】10毫克
【包裝】鋁箔包裝，每盒14片或28片裝。
【貯存】遮光、密封在陰涼干燥處保存。
【有效期】暫定三年。
【生產(chǎn)企業(yè)】中美上海施貴寶制藥有限公司
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