克利貝特

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[[通用名]]稱：[[克利貝特]]

英文名稱：Clinofibrate

英文別名：Lipoclin

【藥理】

是一種新型的[[纖維]]酸類[[降脂新]]藥，主要作用為：①競(jìng)爭(zhēng)性地抑制[[膽固醇]][[合成酶]]系中限速酶-- 甲基羥戊二酰[[輔酶A]][[還原酶]]，使膽固醇合成減少。②增加[[肝細(xì)胞]]表面[[低密度脂蛋白受體]]數(shù)目，使[[肝臟]]對(duì)[[低密度脂蛋白]]清除增加。③增加[[血液]]中[[脂蛋白]][[酯酶]]和[[卵磷脂]]-膽固醇[[?；D(zhuǎn)移酶]]活性，使[[極低密度脂蛋白]]和低密度脂蛋白清除增加。④使[[高密度脂蛋白]]和[[載脂蛋白]]A-1含量增加，增加膽固醇的轉(zhuǎn)運(yùn)和清除。

[[藥動(dòng)學(xué)]]

口服吸收好，1次口服后4～6h[[血漿]]濃度達(dá)峰值，半減期為10h。本品主要分布在血液和肝、腎、肺等臟器。本品可通過[[胎盤屏障]]，并可出現(xiàn)在乳汁內(nèi)，本品主要通過腸道[[排泄]]。

【[[適應(yīng)癥]]】

對(duì)各種類型的[[高脂血癥]]均有效，可降低血漿[[總膽固醇]]、[[甘油三酯]]、低密度脂蛋白、極低密度脂蛋白和載脂蛋白B濃度，升高高密度脂蛋白和載脂蛋白A濃度，既可作為第一線降脂藥物，又可用于其他降脂藥物療效不佳時(shí)。療程越長(zhǎng)、原來[[血脂]]水平越高者，降脂效果越佳。本品尚可延遲[[動(dòng)脈粥樣硬化]]病變的進(jìn)展，減少[[冠心病]]危險(xiǎn)因素。

【用法用量】

口服，每次mg，每日3次。

對(duì)血脂輕度上升者，先用作用輕微、[[副作用]]小的藥物，如無效時(shí)再用本品治療。

用藥前先查[[肝功能]]，以后每2周復(fù)查1次，如發(fā)現(xiàn)[[轉(zhuǎn)氨酶]]上升，應(yīng)停藥。

［劑型與規(guī)格］片劑：200mg/片。

【禁用慎用】

禁用于[[妊娠]]、[[哺乳期]]婦女。小兒、[[肝腎]]功能障礙者慎用。

【給藥說明】

本品使用前須經(jīng)檢查確診為高脂[[血癥]]者方可服用，應(yīng)預(yù)先進(jìn)行飲食[[療法]]，并充分考慮[[運(yùn)動(dòng)療法]]。治療時(shí)定期檢查血脂，若服用后無變化者應(yīng)停藥。

用藥前先查肝功能，以后每2周復(fù)查1次，如發(fā)現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶上升，應(yīng)停藥。

與[[抗凝藥]]并用需慎重給藥，仔細(xì)觀察。[[大鼠]]長(zhǎng)期給藥100mg/kg(臨床用量的10倍)，[[乳腺]][[良性腫瘤]]的發(fā)生率較對(duì)照動(dòng)物為高。

【[[不良反應(yīng)]]】

較少，偶見[[乏力]]、[[頭痛]]、[[皮疹]]、出汗、[[口角炎]]、[[惡心]]、[[嘔吐]]、[[腹瀉]]、[[腹脹]]、[[上腹]]疼痛、[[食欲不振]]、[[便秘]]、[[血清]]轉(zhuǎn)氨酶和肌酸磷酸激酶上升，一般不影響繼續(xù)用藥。

(1)肝臟：SGOT、SGPT偶爾上升。

(2)[[肌肉]]：偶見肌[[磷酸]][[激酶]](CPK)上升。

(3)[[中樞神經(jīng)系統(tǒng)]]：偶見乏力、倦怠，罕見頭痛、頭重。

(4)[[皮膚]]：偶見皮疹，罕見發(fā)紅、[[脫毛]]，應(yīng)停藥；罕見出汗、口角炎、[[頭部]]秕[[糠疹]]出現(xiàn)。

(5)[[胃腸道]]：偶見惡心、嘔吐、腹瀉、[[上腹痛]]、食欲不振、腹脹，罕見便秘。

試用于9111例患者，其中有264例(2.9％)發(fā)生不良反應(yīng)。主要有惡心、嘔吐、腹瀉、[[腹痛]]等[[消化道]][[癥狀]]191人次(2.1％)，皮疹等皮膚癥狀69人次(0.1％)，SGOT、SGPT、CPK異常45人次(0.5％)。

【相互作用】

可與[[考來替泊]]合用以增加療效和減少副作用，如與抗凝劑合用時(shí)要減少抗凝劑劑量，并根據(jù)[[凝血酶原時(shí)間]]調(diào)整用藥劑量。

[[分類:藥品]]
{{導(dǎo)航板-血脂調(diào)節(jié)劑}}